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二、口服制劑的處方組成

目前基因工程藥物口服制劑主要分為液體制劑和固體制劑,液體制劑具體包括:溶液劑、乳劑、混懸劑、微乳等;固體制劑具體包括:軟膠囊、硬膠囊、生物黏附片、腸溶包衣片、骨架片、微丸、結腸定位釋放片或膠囊等。
口服制劑的處方組成主要包括:原料藥物、溶劑和附加劑。液體制劑的常用溶劑要求:①對藥物應具有較好的溶解性和分散性;②化學性質應穩(wěn)定,不與藥物或附加劑發(fā)生反應;③不應影響藥效的發(fā)揮和含量測定;④毒性小,無刺激性,無不適的臭味。
如表6-3所示,常用溶劑按介電常數(shù)大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。
表6-3 口服液體制劑常用溶劑
口服制劑常用附加劑有:稀釋劑(diluents)、增溶劑(solubilizer)、潤濕劑(moistening agent)、助溶劑(hydrotropy agent)、黏合劑(adhesives)、乳化劑、潛溶劑(cosolvent)、崩解劑(disintegrants)、潤滑劑(lubricants)、矯味劑、抗氧劑、pH調節(jié)劑、金屬離子絡合劑等。
口服制劑最常見固體制劑,其中片劑應用得最多。下面以片劑為例,介紹片劑的制備方法。

(一)濕法制粒壓片法

濕法制粒壓片法是將濕法制粒的顆粒經干燥后壓片的工藝,其工藝流程如圖6-3所示。
圖6-3 濕法制粒壓片法工藝流程圖

(二)干法制粒壓片法

干法制粒壓片法是將干法制粒的顆粒進行壓片的方法,其工藝流程見圖6-4。
圖6-4 干法制粒壓片法工藝流程圖

(三)直接粉末壓片法

直接粉末壓片法是不經過制粒過程直接把藥物和輔料的混合物進行壓片的方法(圖6-5)。
圖6-5 直接粉末壓片法工藝流程圖

(四)半干式顆粒壓片法

半干式顆粒壓片法是將藥物粉末和預先制好的輔料顆粒(空白顆粒)混合進行壓片的方法(圖6-6)。
圖6-6 半干式顆粒壓片法工藝流程圖
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