第一節　納豆激酶腸溶片

納豆激酶是蛋白質，為了躲避胃酸的水解，首先考慮制成腸溶片劑。

一、配方

制成片劑1000片。

二、制備工藝

納豆激酶一次包埋（小分子蛋白肽）→納豆激酶二次包埋（纖維素）→→制軟材→制粒→干燥→整粒→總混→壓片→包衣（腸溶包衣）→挑片→包裝。

三、工藝說明

腸溶片具有能防止納豆激酶在胃液中被胃酸破壞，能控制納豆激酶在腸道的釋放部位和釋放速度，延長作用時間、減少給藥次數等優點。

由于在較高溫度下，納豆激酶的活性會喪失，而且隨著溫度的升高損失就越嚴重，因此，從濕法制粒的工藝來看，納豆激酶會在干燥的步驟中因為溫度的升高而損失。為了保護納豆激酶不被破壞，采用了二次包埋技術。有實驗證明小分子蛋白肽對納豆激酶有保護作用，因此，將小分子蛋白肽與納豆激酶二者按照一定的比例互配，這種小分子蛋白肽一方面可以包埋納豆激酶使其免受各種因素的干擾，另一方面蛋白肽本身也具有一定的生物活性。纖維素包埋能增強納豆激酶的耐高溫能力，也防止了其他原輔料的干擾，如，對納豆激酶吸附使其失活等。多手段結合使用，使納豆激酶在制劑成型后的活性保存率達到90%以上。采用低溫流化床干燥，可保存納豆激酶在片劑中的活性。采用二次包埋技術，在常溫條件下放置兩年后，納豆激酶的活性依然保存在95%以上。