十、氨硫脲（Thioacetazont, Th2）

1．藥代動力學

氨硫脲口服被胃腸吸收，分布于全身各個臟器，但不均勻，以腎上腺分布最高，其次為肺。每日用100mg血濃度為2.6μg/ml，服200mg時，血濃度為2.77μg/ml，即增加藥量對血濃度無明顯影響。排泄慢，6h后體內濃度開始下降，半衰期為48h，服藥后48h有42%從尿中主要以代謝產物形式排出，其中20%為原形，另一部分在體內存留，有發生蓄積作用之可能，尤其腎功能不全者，更易蓄積。

2．藥理作用

本品系抑菌藥，抗菌作用遜于對氨基水楊酸鈉。試管內對結核分支桿菌最低抑菌濃度（MIC）為1μg/ml，在10μg/ml濃度中細菌很快失去傳染性。因系抑菌藥療效差，幾乎不用于短程化療，又由于無延緩生長期，故不能作間歇治療的藥物。

3．作用機制

本品對結核分支桿菌具有抑制作用，可能與其阻礙結核分支桿菌核酸合成以及與銅生成一種活性復合物有關。

4．耐藥性

單用本品4～6個月約有30%的結核分支桿菌可產生耐藥性。與乙硫異煙胺，丙硫異煙胺有交叉耐藥性。

5．劑量與用法

口服：成人最初25～50mg/d，以后漸增至100～150mg/d；兒童體重≤10kg者25mg/d，體重10～20kg者50mg/d，體重20～10kg者100mg/d，可分2～3次服用或頓服。

6．制劑與規格

氨硫脲片劑：25mg。

7．不良反應

氨硫脲的不良反應與劑量有關，劑量＞100mg/d，不良反應發生率為68%，劑量＜100mg/d，不良反應發生率為26%。

（1）消化道反應。主要表現惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉等。

（2）肝損害。可發生伴有黃疸的嚴重肝損害，偶可致死。多見于同時接受異煙肼治療的患者。尤其原有肝臟疾病如慢性病毒性肝炎、肝硬化、脂肪肝、酒精肝、血吸蟲肝者。

（3）血液系統。有粒細胞和血小板減少等，骨髓抑制現象，也可發生溶血性貧血。

（4）耳毒性。可出現頭暈、眩暈、共濟失調、耳鳴和聽力下降。

（5）腎損害。表現為尿中出現蛋白尿、管型，紅細胞及血尿素氮升高。

（6）過敏反應。主要為藥物熱、皮疹、皮炎、皮膚色素沉著，偶見剝脫性皮炎或史-約綜合征（多性糜爛性紅斑，見于皮膚、口鼻黏膜和眼結膜）。