九、對氨基水楊酸鈉（Sodium Aminosalicylate, PAS）

1．藥代動力學

對氨基水楊酸鈉口服吸收快，可吸收口服量約75%～80%。血漿蛋白結合率為50%～60%。在肝中乙?；判馆^快，當加大劑量時，由于肝臟乙?；芰τ邢蓿褂坞x的對氨基水楊酸增加，加強了抑菌作用。如一次靜滴一日量的對氨基水楊酸鈉，于2h滴完，可提高血藥濃度，增強療效。本品可分布于全身組織及體液，組織中濃度與血清濃度相似，可滲入胸水和干酪灶中，但不易透過血腦屏障，當腦膜炎時，腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的30%～50%。本品乙?；a物易在酸性尿中析出結晶，堿化尿液可減少其對腎的刺激和增加尿中排泄，腎功能不全時排泄減慢。

2．藥理作用

本品對一般細菌無抗菌活性。對結核分支桿菌的最低抑菌濃度為1～10μg/ml，只能抑制結核分支桿菌，一般只作為抗結核藥物的輔助藥，主要作用于細胞外的結核菌。

3．作用機制

本品結構類似對氨基苯甲酸，通過對結核分支桿菌葉酸合成的競爭性抑制作用而抑制結核分支桿菌的生長繁殖。

4．耐藥性

本品耐藥性產生比較慢，與異煙肼、鏈霉素無交叉耐藥。

5．劑量與用法

口服：成人每日8～12g（150～200mg/kg）頓服或分服。

靜滴劑量同口服量，溶于5%葡萄糖液500ml中靜滴，每日或隔日1次。

6．制劑與規格

對氨基水楊酸鈉腸溶片劑：500mg。

對氨基水楊酸鈉粉針劑：200mg,400mg,600mg。

7．不良反應

（1）胃腸道反應。表現為上腹不適、燒灼感、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。有時可引起胃潰瘍出血。

（2）肝功能損害。表現為肝功能的單項或多項生化指標異常。

（3）過敏反應?？杀憩F皮疹、蕁麻疹、剝脫性皮炎、頭痛、溶血性貧血、過敏性紫癜等。

（4）腎功能損害。表現為結晶尿、蛋白尿、管型尿和血尿等。

（5）其他。長期服用偶可引起甲狀腺腫大或黏液性水腫，大劑量能抑制凝血酶原的生成，使凝血時間延長。