八、環絲氨酸（Cyclosercine, Cs）

1．藥代動力學

環絲氨酸口服后由胃腸道吸收。口服后2～4h內血液達高峰濃度。口服0.2～0.25g后血液濃度可達24～30μg/ml，有效濃度可持續8h以上。口服1g后血液濃度可達100μg/ml，半衰期為8～12h。藥物在血液中多為游離狀態，不與蛋白相結合。廣泛分布于全身體液和組織中，腦脊液中濃度與血中濃度近似。

口服本品12h后以原形經腎臟內排除50%左右，72h后約65%，其余35%在體內代謝而失去活性。

2．藥理作用

本品具有廣譜抗菌作用，除結核菌外，對革蘭陽性菌及陰性菌也有作用；立克次體和某些原蟲也有抑制效果，但較其他廣譜抗菌素作用弱。

本品對結核分支桿菌的效果僅及鏈霉素或異煙肼的1/10～1/20。在臨床上本品和乙硫異煙胺與丙硫異煙胺一樣，僅為抗結核的抑菌藥，對結核菌的抑菌濃度為10～20μg/ml。

3．作用機制

本品通過競爭性抑制L-丙氨酸消旋酶和D-丙氨酸合成酶，抑制細菌壁的合成。

4．耐藥性

本品與其他抗結核藥無交叉耐藥。

5．劑量與用法

成人和青少年的常用劑量為：最初2周每12h口服本品250mg；然后根據必要性及接受性小心加量。最大劑量加至6～8h口服250mg，并監測血藥濃度。最大劑量為1g/d。

6．制劑與規格

環絲氨酸膠囊：250mg。

7．不良反應

（1）中樞神經系統。焦慮、精神癥狀、頭暈、頭痛、嗜睡、興奮度增高、煩躁不安、精神抑郁、肌肉抽搐或顫抖、神經質、多夢、情緒改變或精神改變，語言障礙和自殺傾向。

（2）腱反射亢進。輕癱、手足無力、癲癇發作。

（3）過敏反應。皮疹、畏冷及發熱。

（4）其他。可引起充血型心衰或嚴重呼吸困難。