抗高血壓的藥物治療大多需要一個比較長時間的治療過程。因此，選擇和使用抗高血壓藥物時必須十分慎重。降壓藥是治療高血壓的主要措施。

近四十多年以來，降壓藥不斷問世，成為高血壓治療的主要措施。對各種降壓藥的臨床應用來自科學的評估，主要是隨機臨床試驗，通常以致死和非致死性的心血管事件的發生率作為試驗觀察的終點予以衡量。在臨床試驗中，將一種降壓藥和安慰劑比較來了解該藥物的療效與安全性，或進行不同降壓藥的比較以了解不同治療方法的收益。受試人群數量大、隨訪時間長的試驗價值較大，常成為藥物治療和選擇的依據。此外，以中間終點（如：左心室肥厚、動脈壁厚度及動脈粥樣硬化、腎功能惡化、新發現的糖尿病）為基礎的臨床試驗也提供了有價值的信息。以血管事件（主要是心血管和腦血管）或死亡為終點的隨機臨床試驗及有關降壓試驗的匯總分析，為高血壓治療提供了一系列證據。與安慰劑對照組相比，降壓藥治療收縮期和舒張期高血壓患者，可使腦卒中相對危險減少將近一半，冠心病的危險下降約六分之一，總死亡率也能減少近六分之一。

醫院和藥店出售的降壓藥物很多，一種藥物通常有商品名、通用名、化學名等，這導致高血壓患者購買或者服用降壓藥時容易混淆，所以，在服用藥物之前，一定要詳細閱讀藥品說明書，確定藥物屬于哪一類和它的通用名（國家規定的中文名稱），在醫生的指導下用藥。當前常用的降壓藥物主要有以下幾類（在以后的章節中也會詳細說明每種降壓藥物的降壓原理）。

臨床上常用的降壓藥物主要有如下幾類：利尿劑、α-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）、β-受體阻滯劑以及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）。降壓藥物的療效和不良反應情況個體間差異很大，臨床應用時要充分注意。具體選擇哪一種或幾種藥物應參照前述的用藥原則全面考慮。

1.利尿劑：

常用藥物有氫氯噻嗪、呋塞米、氨苯喋定、安體舒通等。此類藥物可減少細胞外液容量，降低心排血量，并通過利鈉作用降低血壓。降壓作用較弱，起作用較緩慢，但與其他降壓藥物聯合應用時常有相加或協同作用，常用做高血壓的基礎治療。主要用于輕中度高血壓。這類藥物可影響血液電解質代謝，用藥過程中需注意監測。此外噻嗪類藥物還可干擾糖、脂和尿酸代謝，故應慎用于糖尿病和血脂異常患者，禁用于痛風患者。保鉀利尿劑因可升高血鉀，應盡量避免與血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）聯合使用，禁用于腎功能不全及腎動脈狹窄患者。

利尿藥簡單作用機制：通過抑制腎小管對鈉和水的再吸收，達到排鈉利尿的作用，體內鈉和水的排出量超過攝入量，使得血容量和細胞外液量減少，心臟輸出量下降，從而達到降壓目的。

2.α-受體阻滯劑：

可阻斷突觸后α-受體，對抗去甲腎上腺素的縮血管作用。常用藥物有派唑嗪、多沙唑嗪等。降壓效果較好，但因易致體位性低血壓，近年來臨床應用在逐漸減少。由于這類藥物對血糖、血脂等代謝過程無影響，當患者存在相關臨床情況時，仍不失為一種較好的選擇。常見副作用可引起體位性低血壓、心動過速、頭痛、尿頻、惡心、體重增加等。

α受體阻滯劑簡單作用機制：阻斷α1受體，降低外周阻力，不阻滯α2受體，對心輸出量和心率影響小。

3.β-受體阻滯劑：

常用藥物有普萘洛爾、美托洛爾、比索洛爾等。通過減慢心率、減低心肌收縮力、降低心排血量、減低血漿腎素活性等多種機制發揮降壓作用。其降壓作用較弱，起效時間較長（1～2周），主要用于輕中度高血壓，尤其是靜息時心率較快（＞80次/分）的中青年患者或合并心絞痛、心肌梗死后的患者。嚴重心動過緩、心律失常、支氣管痙攣、哮喘、慢性阻塞性肺病與周圍血管病患者禁用。胰島素依賴性糖尿病和血脂異常患者慎用。

β-受體阻滯劑簡單作用機制：β-受體在人體心血管系統各個部位均存在，若興奮β-受體，可使人心率加快，心肌收縮力增強，致使血壓增高。因此，阻滯β-受體的亢進會使血壓降低。

4.鈣拮抗劑：

常用藥物為硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平等。主要通過阻滯細胞漿膜的鈣離子通道、松弛周圍動脈血管的平滑肌使外周血管阻力下降而發揮降壓作用。可用于各種程度高血壓，在老年人高血壓或合并穩定性心絞痛時尤為適用。因對傳導功能及心肌收縮力有負性影響，非二氫吡啶類藥物禁用于心臟傳導阻滯和心力衰竭時，由于有誘發猝死之嫌，速效二氫吡啶類鈣拮抗劑的臨床使用正在逐漸減少，而提倡應用長效制劑。但因其價格較低廉，在經濟條件落后的農村及邊遠地區，短效制劑仍不失為一種可供選擇的抗高血壓藥物。不良反應主要有頭痛、頭昏、面部潮紅、心悸、踝部水腫、反應性心率加快，尤其以短效制劑較為明顯。長效制劑因其作用緩慢平穩，副作用相對較少，并且不引起反射性心率加快，在臨床上應用較為廣泛。

鈣拮抗劑簡單作用機制：抑制鈣離子通過心肌與血管平滑肌細胞膜，使平滑肌松弛，周圍阻力降低，因而有降低血壓和抗心絞痛的作用。

5.血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）：

常用藥物有卡托普利、依那普利、培哚普利和貝那普利等。適用于各種類型高血壓，尤可用于下列情況：高血壓并左心室肥厚、左室功能不全或心衰、心肌梗死后、糖尿病腎損害、高血壓伴周圍血管病等。除降壓作用外，還通過多種機制對心血管系統發揮有益作用，是一類優秀的心血管藥物，但可引起刺激性咳嗽而在某種程度上限制了其應用。妊娠和單側腎動脈狹窄、腎功能衰竭（血肌酐＞265μmol/L或3mg/dL）患者禁用。

血管緊張素轉化酶抑制劑簡單作用機制：通過抑制血管緊張素轉化酶的活性，減少血管緊張素II生成，而血管緊張素II有明顯的升壓作用，從而降低外周阻力，并抑制激肽酶使緩激肽降解減少，發揮降壓作用，且降壓作用較強。

6.血管緊張素II受體阻滯劑（ARB）：

如纈沙坦、厄貝沙坦等。它和ACEII有很多相同的特點，包括在心力衰竭患者中的特殊價值，通過直接阻斷血管緊張素II受體發揮降壓作用。雖然尚無可靠證據表明其能減少高血壓患者的心血管疾病的危險性，但與ACEI相比，它不會引起咳嗽等不良反應。臨床主要適用于ACEI類藥物不能耐受的患者。

7.復方降壓制劑：

如北京降壓零號。復方降壓制劑為我國所特有的降壓藥物，具有一定的降壓療效，在我國的高血壓防治過程中起了明顯的作用，服用方便且價格低廉，降壓效果明顯。北京降壓零號含有氫氯噻嗪、氨苯喋定、硫酸雙肼屈嗪、利血平四種成分組成，以偕同其正用拮抗其副作用，配方比較合理。

有資料表明，當大劑量服用利血平（一般每日超過0.5mg），可引起震顫麻醉，長期服用可引起精神抑郁癥，用于安定治療計量為0.5～5mg，用于抗高血壓劑量為0.25～0.5mg，而北京降壓零號利血平含量只有0.1mg，如此小劑量不會引起中樞抑郁，是安全可靠的，二十多年的臨床應用實踐中，未見使用該藥引發抑郁癥的患者。