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第七章 基因工程藥物緩控釋載體

第一節 微球與微囊

一、概述

微球(microsphere)和微囊(microcapsule)是目前基因工程藥物緩控釋制劑最常用的載藥體系,系利用天然的或合成的高分子材料(稱為囊材)作為囊膜壁殼,將固態藥物或液態藥物(稱為囊心物)包裹而成的直徑在1~250μm的藥庫型微小膠囊,稱為微型膠囊,簡稱為微囊;或使藥物溶解或分散在高分子材料骨架中,形成骨架型微小球狀實體,稱為微球。微囊和微球的粒徑均屬微米級,有許多共同之處,可統稱為微粒(microparticle),其結構示意圖見圖7-1。
圖7-1 微球與微囊結構示意圖
a:微球;b:微囊
微型膠囊的制備過程稱為微型包囊術,簡稱微囊化(microencapsulation)。微囊化是20世紀50年代發展起來的技術,60年代初期開始應用于藥劑學,并成為藥物的載體。
基因工程藥物微囊化后主要有以下幾方面特點:
1.可減少藥物的配伍變化,掩蓋藥物的不良氣味及口味。
2.提高藥物生物相容性和穩定性 囊壁能夠在一定程度上隔絕光線、濕度和氧的影響,防止藥物降解,提高藥物的穩定性,便于制劑的生產、儲存和使用。
3.防止藥物在胃腸道內失活,如尿激酶易在胃腸道失活,進行微囊化處理后可克服這些缺點。
4.有利于形成緩釋或控釋藥物制劑 采用緩釋、控釋材料將藥物微囊化后,可以延緩藥物的釋放,延長藥物作用時間,達到長效目的。
5.有利于形成靶向制劑 基因工程藥物制成微囊型靶向制劑,有利于藥物濃集于特定的靶區,提高藥物的療效。
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