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  • 中藥藥理學
  • 彭成
  • 2316字
  • 2019-12-27 17:56:10

第二節 中藥藥效學的基本特點

由于中藥、中藥復方或中成藥具有組成復雜、成分多樣、功效多元等特點,因此與成分明確而單一的西藥和天然藥相比,中藥除具有作為藥物的基本特點外,在中藥藥效學方面尚具有自身的特點。

一、中藥的基本作用

中藥除具有與西藥一致的興奮和抑制兩個基本作用外,尚具有扶正、祛邪和調節等基本作用。

1.扶正 即中藥具有增強機體抗病能力的作用,包括抗應激、自我修復和增加機體免疫功能的作用。抗應激能力指中藥可增強機體對物理性、化學性和生物性等非特異性損傷的適應能力,如人參具有抗疲勞作用、紅景天具有提高耐缺氧作用、干姜具有提高機體耐寒冷作用、甘草具有解毒作用等。增強自我修復能力指中藥通過促進物質合成、促進自噬或凋亡、促進代謝或調節激素水平等,修復受損細胞或器官,促進機能恢復,提高細胞或器官的反應能力或水平。如甘草具有皮質激素樣作用、青皮能提高胃腸平滑肌的反應能力等。增強機體的免疫功能指中藥具有提高機體非特異性免疫功能或特異性免疫功能的作用。如蘇葉能提高機體巨噬細胞的吞噬能力、黃芪能提高機體的細胞免疫和體液免疫功能等。

2.祛邪 包括祛除致病因素或扶正祛邪兩個方面。前者指對病原微生物的直接抑殺作用,如許多清熱藥具有抗菌、抗病毒等作用,寒涼藥多具有抗腫瘤作用;后者指中藥本身對病原微生物無作用或作用較弱,但可以通過調動機體其他內在機制達到抑殺病原微生物的作用,如通過誘生內源性干擾素的產生達到抗病毒作用、通過提高機體對內毒素的耐受性達到抗毒素的作用等。

3.調節 包括單向調節和雙向調節。調節作用與機體的狀態(中醫“證”)密切相關。單向調節可以是正向調節,也可以是反向調節,主要表現在調節機體、細胞或器官的反應水平或反應能力,如中藥的增強機體免疫功能或者抑制免疫功能。雙向調節指同一中藥或復方,針對不同的疾病狀態,表現出完全相反的藥理作用。如桂枝既能降低體溫表現為解熱作用,又能升高體溫表現出升溫作用;人參小劑量能興奮心肌細胞,而大劑量時抑制心肌細胞活動。

二、中藥藥效學的基本特點

1.多樣性 物質基礎決定藥物效應。中藥物質基礎的復雜性,決定了中藥功效的多重性,導致了中藥藥效的多樣性。如麻黃含有揮發油、生物堿、多糖等多種成分,功效為發汗解表、宣肺平喘、利水消腫、散寒通滯,因此其藥理作用具有發汗、平喘、利尿、鎮痛、抗炎等;如人參含有皂苷、多糖、揮發油、氨基酸、蛋白質、有機酸和微量元素等,功效為大補元氣、復脈固脫、補脾益肺、生津、安神益智等,其藥理作用有提高機體免疫功能、改善學習記憶、強心、抗休克、促進骨髓造血、促進核酸和蛋白質合成等。中藥藥效的多樣性是多種活性成分作用在多個靶點的結果,不同于化學藥物由于藥物選擇性不高或其作用靶點分布較廣所具備的廣泛藥理作用。如阿托品有松弛平滑肌、抑制腺體分泌、擴瞳孔、升高眼內壓、調節麻痹等作用,但其作用靶點均是M受體(M1、M2、M3)。

2.選擇性 中藥或者復方具有多效性的特點,但在治療具體病證時其藥效表達具有選擇性。選擇性是由機體的疾病狀態所決定的。中藥藥效選擇性有兩個方面的表現,一是是否表達,二是表達的強弱。前者指針對某種特定的疾病狀態(中醫“證”),中藥只表達特定的藥效,如麻黃用于治療風寒感冒患者時,選擇性表達出發汗解表的功效,藥理表現為發汗、抗炎、鎮痛等作用,但針對肺氣不宣的咳喘患者,則選擇性表達為宣肺平喘功效,藥理作用表現為平喘、鎮咳、祛痰、抗炎等。后者指在不同的機體狀態時,中藥藥效效價強度或效能有所差異,如麻黃對正常機體幾乎無發汗作用,但對風寒外感無汗患者則有較強的發汗作用;理氣藥對痙攣狀態的胃腸平滑肌多有解痙作用,對正常胃腸平滑肌的解痙作用并不明顯。

3.復雜性 中藥藥效的復雜性主要表現為四個方面:一是中藥藥效具有多靶點、整合表達的特點。中藥含有多種活性成分,對應不同的作用靶點,單一活性成分的作用相對較弱,在體內經過對多成分效應的復雜整合、融合、互補、消融等,最終使中藥表現出多靶點、多環節整合調節的特點。二是中藥藥效存在著量效不一致的特點。絕大多數中藥隨著劑量的增加,其藥理效應增強。但也存在隨著劑量的增加,藥理效應增加不明顯,或者呈“拋物線”樣的量效關系,甚至出現相反的藥理作用,如小劑量人參能夠興奮心臟,大劑量人參則抑制心臟。三是藥理作用與功效不相關性。一般而言,中藥的藥理作用與其功效密切相關,但也存在著藥理作用與功效不相關的現象。如消食的山楂具有降血脂、抗心肌缺血、降血壓等作用;發汗解肌、生津止渴的葛根尚具有抗心肌缺血、抗心律失常等心血管效應等。四是實驗結果具有難以重復性,尤其是中藥復方,實驗結果難以重復或多次重復時研究結果可出現不一致。

4.非線性 在一定劑量范圍內,藥物的效應與靶部位的濃度成正相關,與給藥的劑量成正比,即藥物量效關系在一定的劑量范圍內呈線性關系,這是藥物量效關系的一般規律。然而,許多中藥及其復方的量效關系不明顯,或呈非線性特點,以“拋物線”樣的量效關系最為多見,這可能與用量偏小或多成分相互影響等有關。

5.雙向性 有的中藥作用可隨機體狀態改變而產生兩種截然相反的藥理作用,即中藥藥效作用的雙向性。如桂枝對汗腺具有雙向調節作用,在汗腺分泌亢進時可抑制汗腺分泌,是其發汗作用的重要機制,而汗腺分泌抑制時又可促進其分泌;人參具有興奮和抑制中樞的雙重作用,人參皂苷Rg類有中樞興奮作用,而人參皂苷Rb類則多為中樞抑制作用;甘草對免疫功能也表現出雙向性,對低下的免疫功能有增強作用,對異常的免疫反應有抑制作用;理氣藥對胃腸平滑肌亦具有雙向調節作用。

中藥藥效學上述特點的形成可能與中藥成分復雜、進入人體后的相互作用、各種有效成分發揮作用的靶點、系統及組織器官的功能狀態等密切相關。

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