糖皮質激素作用廣泛且復雜，生理劑量下主要影響物質代謝過程，藥理劑量時則具有抗炎、免疫抑制和抗休克作用。自從20世紀50年代糖皮質激素被人工合成以來，由于其抗炎作用強大，在臨床上用于治療多種疾病，也成為治療慢性疼痛的常用藥物。合理選擇適應證、合適的藥物劑型和劑量以及規范的用藥方法是安全有效使用糖皮質激素的關鍵。

1.對代謝的影響

（1）糖代謝：糖皮質激素通過促進糖原異生、減慢葡萄糖分解為CO ₂的氧化過程、減少機體對葡萄糖的利用，增加肝糖原、肌糖原含量，升高血糖。

（2）蛋白質代謝：糖皮質激素促進蛋白質分解，抑制蛋白質合成，增加血清氨基酸和尿氮排泄量，造成負氮平衡。

（3）脂質代謝：短期內應用糖皮質激素對脂質代謝影響小，長期大劑量應用可以促使四肢皮下脂肪分解，而重新分布于面部、上胸部、頸背部、胸腹部、臀部，形成向心性肥胖。

（4）水、電解質代謝：糖皮質激素有一定鹽皮質激素保鈉排鉀的作用；增加腎小球濾過率，減少腎小管對水的重吸收，具有利尿作用；減少小腸對鈣的吸收和腎小管對鈣的重吸收，促進尿鈣排泄，導致低鈣血癥，長期應用造成骨質脫鈣。

2.允許作用　糖皮質激素對機體組織細胞雖然沒有直接影響，但可以促進其他激素的作用。糖皮質激素可以增強兒茶酚胺的縮血管作用和胰高血糖素的升血糖作用。

3.抗炎作用　糖皮質激素具有強大的抗炎作用，能抑制包括感染性、物理性、化學性、免疫性及無菌性等各種類型炎癥，在炎癥早期可以減輕紅、腫、熱、痛的癥狀，炎癥后期可以防止粘連、減輕瘢痕形成。其機制包括：①穩定白細胞溶酶體膜；②抑制炎細胞的趨化聚集；③降低毛細血管通透性；④抑制肥大細胞脫顆粒，減少組胺釋放；⑤抑制磷脂酶A的活性，減少前列腺素、白三烯、血小板活化因子的合成釋放；⑥抑制成纖維細胞增生、膠原沉積，減少瘢痕形成。

4.免疫抑制與抗過敏反應　糖皮質激素可以抑制組織器官的移植排斥反應，并可以減輕過敏性充血、水腫、皮疹、平滑肌痙攣等癥狀。

5.解熱作用　糖皮質激素可以抑制體溫調節中樞對致熱原的反應，穩定溶酶體膜，減少內源性致熱原的釋放，具有迅速且良好的解熱作用。

6.抗休克作用　大劑量糖皮質激素可以提高心肌收縮力、減輕全身炎癥反應、提高機體對內毒素的反應，常用于休克尤其是中毒性休克的治療。

7.骨骼　糖皮質激素可以抑制成骨細胞活力，抑制骨膠原合成，同時促進骨膠原和骨基質分解，促進尿鈣排泄，因此長期大劑量應用糖皮質激素可以導致骨質疏松，甚至造成脊椎骨壓縮性骨折。

8.刺激骨髓造血

9.中樞神經系統　糖皮質激素可以提高中樞神經系統興奮性，導致欣快、激動、失眠，降低大腦電興奮閾值，誘發癲癇發作。

10.糖皮質激素在慢性疼痛的治療中還具有鎮痛作用，這可能與其有穩定細胞膜，減少受損神經纖維異常放電，以及阻斷神經肽的合成并抑制磷脂酶活性，減輕受損神經根的炎癥反應等作用有關。

糖皮質激素不良反應發生率與用藥劑量和時間成正比。

1.醫源性腎上腺皮質功能亢進或不全

（1）醫源性腎上腺皮質功能亢進：長期大量應用糖皮質激素可以導致物質代謝和水電代謝紊亂，表現為滿月臉、水牛背、向心性肥胖、多毛、水腫、低鉀血癥、高血壓、糖尿病等。可給予低鹽、低糖飲食，補鉀，必要時給予降壓、降糖等治療措施。

（2）醫源性腎上腺皮質功能不全：長期大劑量應用糖皮質激素，可反饋抑制垂體-腎上腺皮質軸，突然停藥或停藥過快可因腎上腺皮質功能不全出現停藥反應，發生腎上腺危象，表現為惡心、嘔吐、乏力、低血壓甚至休克。

2.心血管系統　高血壓、充血性心衰、液體潴留、深靜脈血栓。

3.骨骼肌肉系統　骨質疏松、病理性骨折、肌營養不良及萎縮、肌痛、關節痛。

4.心理影響　情緒波動、欣快、失眠、焦慮、抑郁。

5.消化系統　潰瘍性食管炎、胃潰瘍、胃出血、便秘、腹瀉。

6.眼征　視網膜出血、眼內壓增高、青光眼、視神經受損等。

7.皮膚　面部潮紅、切口愈合緩慢、色素沉著、皮炎、多毛、皮膚萎縮。

8.代謝和免疫系統　高糖血癥、水鈉潴留、脂肪重分布、免疫力低下易繼發感染。

9.神經系統　頭痛、眩暈、躁動、多動癥。

10.嗅覺喪失多見于倍他米松局部注射。

11.偶見發熱，硬膜外脂肪增生。

12.制劑中的添加劑可引起過敏反應。

1.肌肉、韌帶、軟組織勞損或無菌性炎癥導致的疼痛。

2.風濕、類風濕性疾病導致的疼痛。

3.癌痛。

4.神經病理性疼痛。

5.復雜性區域疼痛綜合征。

對于合并下列疾病的患者，糖皮質激素應慎用或禁用：

1.內科疾病　嚴重高血壓、糖尿病、消化性潰瘍、腎上腺皮質功能亢進、骨質疏松癥、活動性肺結核等。

2.外科疾病　血栓性靜脈炎，骨折，腸吻合術后、肌肉萎縮。

3.嚴重精神疾病、癲癇。

4.妊娠婦女及產婦禁用。

口服、靜脈或肌內注射給藥主要適用于需要全身給藥的疾病，一般而言，靜脈或肌注給藥多用于大劑量沖擊或用于急性炎癥抗炎消腫，口服給藥多用于維持治療。關節腔內、關節周圍、韌帶和肌腱周圍、軟組織痛點局部注射是治療慢性疼痛的有效給藥途徑。

硬膜外腔激素注射能選擇性作用于病變部位，并能維持較高的藥物濃度，比鞘內給藥更安全，因此在臨床上應用廣泛，可以用于治療椎間盤突出引起的疼痛，髓核脫出壓迫引起的神經根病變，非壓迫性炎癥引起的脊神經根炎，帶狀皰疹引起的疼痛等。糖皮質激素鞘內給藥仍有爭議。

根據作用時間的長短，糖皮質激素可以分為短效、中效、長效三類。短效藥物包括氫化可的松、可的松、潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。中效藥物包括曲安奈德，長效藥物包括倍他米松、地塞米松等。臨床上常選用的藥物包括：

　適用于椎間孔阻滯、硬膜外腔、關節腔、扳機點注射以及各種神經阻滯。每次5mg，每周1～2次，是臨床最常用的糖皮質激素。

適用于腱鞘內注射，每次12.5～25mg，每1～2周注射一次。

　適用于各種神經阻滯，局部抗炎作用更強，每次20～40mg，1～數周用藥一次。需注意曲安奈德不適于關節腔內注射，可能引起關節損害。

利美達松在體內經酯酶水解后釋放活性成分地塞米松，從而發揮持久的抗炎作用，全身副作用小于地塞米松，可用于神經阻滯，靜脈和關節腔內注射。其4mg相當于地塞米松2.5mg，每1～2周一次。

　復方倍他米松為倍他米松磷酸鈉2mg與二丙酸倍他米松5mg組成的復方制劑，局部注射前者易溶于水吸收迅速起效快，1小時達血漿峰濃度，后者微溶于水，吸收緩慢維持療效。復方倍他米松適用于關節腔內注射，每周一次，也可用于肌內和硬膜外腔注射，不能用于靜脈和皮下注射。

1.嚴格掌握適應證，防止濫用，減少不良反應的發生。

2.盡量使用最低有效濃度，病情允許時及早停藥。應用時注意記錄藥物劑量、用藥時間，長期用藥停藥時應逐漸減量，不能驟停。

3.避免同類藥物聯合應用，以免增加不良反應的發生。

4.盡量進行物理治療，避免制動，防止肌肉萎縮。注意補充鈣劑、維生素D等。

5.混懸液不宜行硬膜外和關節腔內注射，曲安奈德和復方倍他米松不能行皮下注射。

機體內鈣、磷代謝保持平衡及骨再建過程，需要神經體液的調節作用，其中性激素是重要的調節激素。性激素由性腺分泌，是一組甾體類激素，根據其生理作用又可區分為雄激素、雌激素和孕激素。性激素可以通過某些細胞因子調節骨代謝過程，也可以直接與成骨細胞和破骨細胞中的性激素受體結合發揮作用。因此性激素對骨質疏松具有多重治療作用，是臨床治療原發性骨質疏松的常用藥物。

雌激素對骨代謝存在直接作用和間接作用，雌激素通過與細胞核內雌激素受體結合直接作用于骨代謝過程。近年來的研究表明，雌激素受體廣泛存在于人骨基質細胞、成骨細胞和破骨細胞中，雌激素擴散入核內與雌激素受體結合來調節骨基質蛋白、生長因子和轉錄因子的產生。雌激素除對骨細胞發揮直接作用外，還可以通過調節甲狀旁腺激素、降鈣素等發揮間接作用，保持正常骨代謝過程。絕經后婦女雌激素缺乏可導致腫瘤壞死因子（TNF）和白介素1（IL-1）過度產生，這些細胞因子可以刺激破骨細胞前體的增殖和破骨細胞的成熟，骨破壞過程超過骨形成過程，造成骨量丟失、骨質疏松。

臨床常用的雌激素藥物包括己烯雌酚、雌二醇、尼爾雌醇、7-甲異炔諾酮等。常見的不良反應包括惡心、嘔吐、頭暈、頭痛，乳房脹痛、子宮內膜增生出血等，長期大量應用可能導致高血壓、水腫、加重心衰癥狀。妊娠、嚴重肝腎功能不全、心腦血管病史以及疑有激素依賴性腫瘤者禁用。

雄激素參與骨細胞的一系列功能，包括骨細胞的增殖、合成與分泌各種生長因子和細胞因子，產生骨基質蛋白（骨膠原、骨鈣素、骨橋蛋白等），同時各種局部因子在骨代謝中起調節和相互平衡作用。

常用的雄激素藥物包括甲睪酮、丙酸睪酮、苯丙酸諾龍、司坦唑醇等。長期及大劑量應用可出現頭暈、水腫、女性男性化、痤瘡、膽汁淤積性黃疸和肝損害等副作用。妊娠婦女、哺乳期婦女、嚴重肝功能不全、疑有激素依賴性腫瘤者禁用。