常用局麻藥根據化學結構的不同分為酯類和酰胺類兩大類。酯類局麻藥，包括普魯卡因、可卡因、丁卡因、氯普魯卡因等，其化學結構中的脂鍵可以被血漿膽堿酯酶水解，主要代謝產物為對氨基苯甲酸。酰胺類局麻藥，包括利多卡因、布比卡因、羅哌卡因、依替卡因等，主要經肝臟代謝，嚴重肝病患者應用酰胺類局麻藥更易產生不良反應。

局麻藥可以阻滯神經軸突動作電位的傳導，產生神經阻滯作用，其確切機制至今尚未明確。在諸多假說中，受體機制接受最為廣泛。受體假說認為局麻藥可以作用于鈉離子通道上的特異受體，阻斷鈉離子內流，降低動作電位去極化速率從而達到神經阻滯作用。

阻滯不同的神經纖維傳導所需要的局麻藥的最低濃度不同，細神經纖維更易被阻滯。通過選擇適當的局麻藥濃度，可以阻滯痛覺和溫度覺，而最大限度地減少運動神經纖維的阻滯。一般來說，局麻藥的脂溶性越高，神經阻滯起效越慢。為縮短起效時間，應盡可能靠近目標神經給藥，在局麻藥中加入腎上腺素可以延緩局麻藥的吸收，延長給藥時間。

局麻藥可以降低心肌細胞去極化最大速率，增加膜穩定性，降低心肌細胞對興奮的反應性，從而發揮抗心律失常作用。普魯卡因可以降低心肌細胞自主節律性，延長心肌不應期及抗膽堿能作用，注意應在心電監測下給藥，防止低血壓和過敏反應。利多卡因除了具有和奎尼丁類似的膜穩定作用外，還可以縮短心肌不應期，主要用于治療室性心律失常。另外，局麻藥還具有抗驚厥作用，并抑制無菌性炎癥時多核粒細胞向炎癥區域的聚集，減輕炎癥反應。

臨床上選擇局麻藥需考慮神經阻滯的方法、部位、局麻藥的毒性反應和禁忌證，并根據患者的年齡、一般情況、體重、病情等確定藥物所需的劑量和濃度。局麻藥除了可以用于局部注射、外周神經阻滯、硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯等神經阻滯外，還可以將局麻藥涂抹于黏膜或皮膚表面，以達到鎮痛效果。利多卡因和丙胺卡因的混合劑可以有效用于皮膚表面鎮痛，常用于小兒靜脈穿刺時的鎮痛。

酯類局麻藥比酰胺類更易導致變態反應。酯類局麻藥的代謝產物對氨基苯甲酸、局麻藥中的防腐劑如羥苯甲酯均可能導致變態反應。變態反應的局部癥狀包括紅斑、蕁麻疹、皮炎等，嚴重者可出現全身廣泛的紅斑、支氣管痙攣、低血壓甚至循環衰竭，處理措施包括對癥治療和全身支持療法。

局部毒性反應包括組織毒性、神經毒性和細胞毒性。創傷性注射方法、藥物濃度過高、吸收不良等均可以造成局部毒性反應，大量高濃度或經過化學污染的局麻藥注入蛛網膜下腔可以引起神經毒性反應。

過量的局麻藥注于血管外，血中局麻藥濃度緩慢升高，可于注藥數分鐘至半小時后出現局麻藥的毒性反應。癥狀和體征首先從輕微的癥狀如頭暈、耳鳴、金屬異味、舌唇發麻等開始，逐漸出現視力模糊、言語不清、嗜睡和肌肉顫搐，最后發展到驚厥、意識消失或昏迷。局麻藥誤注入血管內可以在給藥后數秒內出現毒性反應，癥狀急而重，可能直接表現為驚厥和意識消失。高二氧化碳血癥、酸中毒和缺氧可使中樞神經系統毒性加劇。

心血管系統對局麻藥的耐受力比中樞神經系統強，但心血管毒性反應癥狀嚴重且治療困難。小劑量局麻藥可以通過交感神經興奮心血管系統，隨著局麻藥濃度增加，局麻藥表現為抑制心肌收縮力，降低心肌的傳導速率，擴張外周血管，最終導致心血管系統受抑制，循環衰竭。

不同的局麻藥在心血管毒性方面存在巨大差異。臨床上，布比卡因引起的嚴重室性心律失常和循環衰竭復蘇成功率極低，缺氧和酸中毒明顯加重局麻藥的心血管毒性。

（1）勿超過局麻藥的安全劑量和濃度。

（2）以低濃度、小劑量、慢給藥的原則用藥。

（3）給藥時反復回抽，以避免將藥物誤注入血管中。

（4）在注入全劑量前，先給予試驗量觀察反應。

（5）注藥期間密切觀察患者的反應，及時發現毒性反應的先驅癥狀。

（6）阻滯前可以給予地西泮或苯二氮 類藥物。

（1）一旦出現中樞神經系統毒性反應的早期癥狀，立刻停藥，吸氧保持呼吸道通暢，必要時給予輔助呼吸或控制呼吸。

（2）如果出現驚厥，可給予咪達唑侖1～2mg，必要時可給予琥珀膽堿行氣管插管。

（3）發生心血管毒性反應時，除上述措施外，應加快輸液并應用血管活性藥維持血壓，必要時給予心臟正性肌力藥維持血流動力學穩定。如有指征，立即進行心肺復蘇。

（4）局麻藥誘發的心律失常不易治療，利多卡因不宜用于治療局麻藥毒性反應引起的室性心律失常，可用溴芐胺取代利多卡因。心肺復蘇所需的腎上腺素的劑量加大，布比卡因引起的心搏驟停可能需要較長時間的心肺復蘇，直至藥物再分布后，心臟毒性反應方能消退。

2007年英國麻醉學會推薦脂肪乳劑用于局麻藥致心搏驟停的復蘇，2010年美國心臟病學會（AAA）心肺復蘇指南將脂肪乳劑作為局麻藥中毒致心搏驟停的復蘇措施。脂肪乳劑的作用機制目前尚不明確，可能的機制包括：脂肪乳劑輸注后在血漿中產生脂肪相，使脂溶性的布比卡因溶于脂肪相中，導致游離的布比卡因分子減少，即“脂肪池”理論；另外脂肪乳劑可能還有逆轉局麻藥對線粒體脂肪酸轉運的抑制作用。

2014年第4版《現代麻醉學》報告了可供參考的脂肪乳劑用于局麻藥致心搏驟停復蘇的方案：在持續心肺復蘇的同時，靜注20%脂肪乳劑1.5ml/kg，然后以0.25ml/（kg·min）的速率靜脈輸注；如果5分鐘后循環恢復不滿意，可重復靜注首劑量，并將輸注速率增至0.5ml/（kg·min），一直持續到循環恢復，30分鐘內脂肪乳劑最大用量不應超過10ml/kg。在脂肪乳劑治療期間須持續進行心肺復蘇術，一方面心肺復蘇建立的有效循環將脂肪乳劑運送達心臟，另外持續有效的心肺復蘇可以減緩酸中毒的進展，有利于脂肪乳劑與局麻藥的結合。但應注意，上述治療方案是依據動物實驗和有限的臨床病例報道，其有效性和安全性應待進一步評估。

普魯卡因屬于短效酯類局麻藥，起效快，作用時間短，彌散能力差。普魯卡因在體內主要由血漿假性膽堿酯酶水解，代謝產物經腎臟排泄。臨床常用0.5%溶液進行局部注射，一次最大劑量不超過1000mg。蛛網膜下腔阻滯用3%～5%的溶液，常規劑量一般不超過150mg。普魯卡因可引起變態反應，血藥濃度過高抑制心臟傳導和心肌收縮力。

氯普魯卡因與普魯卡因相似，起效快，毒性低，時效為30～60分鐘。臨床上使用1%溶液用于局部浸潤麻醉，一次最大劑量為800mg。大量氯普魯卡因注入蛛網膜下腔可以導致嚴重的神經并發癥，與布比卡因合用時，可以增加其神經毒性。

利多卡因為酰胺類中效局麻藥，起效快，彌散廣，穿透力強，無明顯血管擴張作用。利多卡因主要通過肝臟代謝，半衰期為1.6小時，代謝產物經腎臟排泄，小量經膽汁分泌到腸道排出，3%～5%以原形隨尿排出。

臨床上常用2%～4%的溶液行黏膜表面麻醉，0.5%～1%行局部浸潤麻醉，時效可達60～120分鐘，1.0%～1.5%的溶液行神經阻滯，起效約10～20分鐘，維持約120～240分鐘，1.0%～2.0%的溶液用于硬膜外麻醉和骶管阻滯，出現鎮痛作用約需5分鐘，作用完善約15分鐘，時效為90～120分鐘。成人一次極量為400mg。治療室性心律失常時，先靜脈注射負荷量1～2mg/kg，再以15～50μg/（kg·min）的速度持續靜脈泵注。

甲哌卡因麻醉效能和毒性反應與利多卡因相似，主要經肝臟代謝，半衰期為1.9小時，代謝產物經腎臟排泄，16%以原形經尿液排出。臨床以0.25%～0.5%的溶液局部注射，以0.5%～1%的溶液行神經阻滯和硬膜外阻滯。起效時間和維持時間與利多卡因相似。甲哌卡因可以通過胎盤轉移至胎兒，不適合產科應用。

布比卡因為酰胺類長效局麻藥，麻醉作用強，作用時間長，主要經肝臟代謝，半衰期為3.5小時，代謝產物經腎臟排泄，約6%以原形由尿排出體外。臨床上0.125%～0.5%溶液用于周圍神經阻滯，0.5%～0.75%的溶液用于硬膜外阻滯，0.125%～0.25%的溶液用于硬膜外鎮痛。蛛網膜下腔阻滯時可以選擇不同比重的溶液，0.75%重比重溶液，0.5%等比重溶液和0.1%～0.25%的輕比重溶液，用藥量為8～15mg。成人安全劑量為150mg，極量為225mg。布比卡因的心臟毒性較強，易引起心律失常，甚至室顫。一旦心跳停止，復蘇困難。

依替卡因為酰胺類局麻藥，起效快，作用時間長。麻醉效能為利多卡因的2～3倍，毒性較利多卡因強。臨床上0.5%～1%的溶液用于神經阻滯，1%～1.5%適用于硬膜外阻滯，成人一次極量為300mg。起效時間為4分鐘，完善作用約為10分鐘，作用時間約為2～4小時。依替卡因局部注射有注射痛。

羅哌卡因為酰胺類長效局麻藥，起效時間和作用時間與布比卡因相同，麻醉效能較布比卡因弱，心臟毒性比布比卡因小。高濃度時，感覺和運動神經均受到阻滯；低濃度時，感覺神經受阻滯而對運動神經影響較小。羅哌卡因主要在肝臟代謝，半衰期為1.8小時，代謝產物經腎臟排出體外。臨床上0.125%～0.25%的溶液用于局部注射和硬膜外鎮痛，0.5%～0.75%的溶液用于硬膜外阻滯。起效時間5～15分鐘，感覺阻滯時間可達4～6小時。羅哌卡因的毒性反應大于利多卡因，小于布比卡因。