第二節　藥物劑型

一、藥物劑型的重要性

劑型的作用就像碳氫氧氮等元素組成大自然一樣，是與藥物制劑須臾不可分離的基本構成元素。所有的藥物在發揮預防和治療功能、應用于人體之時，必然是以劑型的形式呈現，對藥效起著極為重要的作用，表現在以下幾個方面。

1.藥物劑型適應不同的臨床要求

病有緩急，癥有表里，藥物制成不同劑型，作用速度不同。對于急癥，宜采用起效快的劑型，如注射劑、吸入氣霧劑、舌下給藥片劑（或滴丸劑）等速效劑型；對于慢性病患者，宜采用丸劑、片劑、緩控釋制劑、植入劑等；對于皮膚、腔道等局部疾病，宜采用外用膏劑、栓劑、貼劑等劑型，提高局部治療效果，減少全身用藥的副作用。

2.藥物劑型適應藥物性質的要求

不同性質的藥物必須制成適宜的劑型應用于臨床。例如青霉素在胃腸道中易被胃腸液破壞，必須制成粉針劑；胰島素口服，由于消化液含有胰島素酶而被破壞，因而必須制成注射劑；治療十二指腸潰瘍藥奧美拉唑在胃部酸性條件下易被破壞，因而必須制成腸溶性制劑，避免被胃酸破壞。

3.藥物劑型可以改變藥物的作用性質

同一藥物制成不同劑型，其生物利用度不同。根據藥物性質和用途制成適宜的劑型，有利于藥物釋放、吸收，充分發揮藥效。如解熱鎮痛藥布洛芬制成栓劑比片劑釋放速度快，生物利用度高；又如依沙吖啶（利凡諾）0.1％～0.2％溶液為局部涂敷有殺菌作用，但1％的注射劑用于中期引產，有效率達98％。

4.藥物制成不同劑型可以降低或消除藥物的毒副作用

例如氨茶堿治療哮喘效果很好，口服可引起心跳加快，制成氣霧劑則起效快、副作用小。

5.某些藥物劑型具有靶向作用

具有微粒結構的制劑如靜脈注射乳劑、脂質體、微球體等，在人體內能被網狀內皮系統的巨噬細胞所吞噬，而在肝、腎、肺等器官分布較多或定位釋放，減少全身副作用，同時提高治療效果。

二、劑型的分類

藥物劑型的種類經粗略統計有47種。可以有不同的分類方式，比如：按給藥途徑分經胃腸道給藥劑型和非經胃腸道給藥劑型；按制法和制劑的生產工藝分為浸出制劑和無菌制劑等。下面重點介紹按形態和分散系統兩種分類方式。

1.按形態分類

將藥物劑型按物質形態分類，分為液體劑型（如芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑等），氣體劑型（如氣霧劑、噴霧劑等），固體劑型（如散劑、丸劑、片劑、膜劑等）和半固體劑型（如軟膏劑、糊劑等）。形態相同的劑型具有一些相同的制備工藝和操作單元，例如液體劑型制備時多采用溶解、分散等方法，固體劑型多采用粉碎、混合等方法，半固體劑型多采用熔化、研和等方法。

2.按分散系統分類

基于各類劑型的物理化學原理不同，常分為以下類型。

（1）溶液型：藥物以分子或離子狀態存在，直徑小于1nm，分散于分散介質中所構成的均勻分散體系，也稱為低分子溶液，如芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、滴劑、注射劑等。

（2）膠體型：藥物以高分子或溶膠形式，直徑為1～100nm，分散在分散介質中形成的均勻分散體系，如膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等。

（3）乳劑型：油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態、直徑為0.1～50μm分散在分散介質中形成的非均勻分散體系，如口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分滴劑等。

（4）混懸型：固體藥物以微粒狀態分散在分散介質中所形成的非均勻分散體系，如混懸劑、混懸型洗劑、部分軟膏劑等。

（5）氣體分散型：液體或固體藥物以微粒狀態分散在氣體分散介質中所形成的分散體系，如氣霧劑、噴霧劑等。

（6）微粒分散型：通常是藥物以不同大小微粒呈液體或固體狀態分散，如微球劑、微囊劑、納米囊等。

（7）固體分散型：固體藥物以聚集體狀態存在的分散體系，如片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑及丸劑等。