第三節(jié)　低分子溶液劑

一、概述

低分子溶液劑是指低分子藥物以分子或離子狀態(tài)分散在溶劑中制成的供內(nèi)服或外用的澄清液體制劑，也稱真溶液。包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、酊劑、醑劑、甘油劑等。

二、制備

（一）溶液劑

溶液劑指藥物的內(nèi)服或外用的澄清溶液。溶質(zhì)多為不揮發(fā)的化學(xué)藥物，溶劑多為水，少數(shù)為乙醇或油（維生素D2為油，硝酸甘油為醇溶劑）。

溶液劑經(jīng)常采用溶解法和稀釋法制備。

1.溶解法

取處方總量1/2～3/4量的溶劑，加入稱好的藥物，攪拌使其溶解。過(guò)濾，并通過(guò)濾器加溶劑至全量。過(guò)濾后的藥液應(yīng)進(jìn)行質(zhì)量檢查。制得的藥物溶液應(yīng)及時(shí)分裝、密封、貼標(biāo)簽及進(jìn)行外包裝。

難溶性添加劑和藥物應(yīng)先溶或加入助溶劑、增溶劑；溶解速度慢的藥物需進(jìn)行粉碎、加熱、攪拌；易氧化的藥物可以將溶劑放冷，加抗氧劑；揮發(fā)性藥物最后加入；過(guò)濾時(shí)可采用普通過(guò)濾器、垂熔玻璃濾器等。

工藝過(guò)程：添加劑、藥物稱量→溶解→濾過(guò)→質(zhì)量檢查→灌裝

2.稀釋法

先將藥物制成高濃度溶液，再用溶劑稀釋至所需濃度即得。用稀釋法制備溶液劑時(shí)應(yīng)注意濃度換算，揮發(fā)性藥物濃溶液稀釋過(guò)程中應(yīng)注意揮發(fā)損失，以免影響濃度的準(zhǔn)確性。

（二）糖漿劑

糖漿劑系指含有藥物、藥材提取物或芳香物質(zhì)的口服濃蔗糖水溶液。含糖量應(yīng)不低于45％（g/mL）。糖漿劑根據(jù)所含成分和用途的不同分兩類：矯味糖漿（單糖漿、芳香糖漿）和藥用糖漿，有治療作用。

單糖漿是單純蔗糖的飽和水溶液，簡(jiǎn)稱糖漿，含糖量85％（g/mL）或67％（g/g），不易生長(zhǎng)微生物，不含任何藥物，除可供制備藥用糖漿的原料外，還可作為矯味劑和助懸劑。芳香糖漿為含芳香性物質(zhì)或果汁的濃蔗糖水溶液，主要用作液體制劑的矯味劑，如櫻桃糖漿、可可糖漿。藥用糖漿為含藥物或藥材提取物的濃蔗糖水溶液，具有一定的治療作用，其含糖量一般為65％以上，如驅(qū)蛔糖漿、硫酸亞鐵糖漿。

糖漿劑制備經(jīng)常采用熱溶法、冷溶法和混合法。

1.熱溶法

按處方稱取符合規(guī)定的蔗糖，加入適量的沸蒸餾水中，加熱攪拌使溶后，再加入可溶性藥物，溶解濾過(guò)，從濾器上加適量蒸餾水至規(guī)定容量即得。

特點(diǎn)：蔗糖溶解快，過(guò)濾速度快，顏色深。適用于單糖漿或含不揮發(fā)性成分及受熱較穩(wěn)定藥物的糖漿劑。

2.冷溶法

按處方稱取蔗糖，在常溫（20℃左右）攪拌下溶解于蒸餾水或含藥物的溶液中，濾過(guò)，收取即得。

特點(diǎn)：生產(chǎn)周期長(zhǎng)，易污染微生物，顏色淺。適用于含熱不穩(wěn)定和易揮發(fā)藥物的糖漿劑。

3.混合法

混合法是指將浸出制劑的濃縮液、藥物或藥物的液體制劑與糖漿直接混合均勻而制成的方法。

特點(diǎn)：方便靈活，大量少量配制均可；缺點(diǎn)是含糖量低，需注意防腐。

（三）芳香水劑

芳香水劑系指揮發(fā)油或其他揮發(fā)性芳香藥物的飽和或近飽和澄明水溶液。用乙醇和水混合溶劑制成的含大量揮發(fā)油的溶液，稱為濃的芳香水劑。主要用作制劑的溶劑和矯味劑。

芳香水劑制備時(shí)，純凈的揮發(fā)油或化學(xué)藥物多用溶解法或稀釋法；原料為含揮發(fā)性成分的植物藥材時(shí)，多采用蒸餾法。

（四）酊劑

酊劑是把生藥浸在酒精里或把化學(xué)藥物溶解在酒精里而成的制劑，如顛茄酊、橙皮酊、碘酊等，簡(jiǎn)稱酊。酊劑可分為草藥酊劑、化學(xué)藥物酊劑和草藥與化學(xué)藥物合制的酊劑三類。

酊劑的濃度隨藥材性質(zhì)而異，除另有規(guī)定外，含毒性藥的酊劑每100mL相當(dāng)于原藥材10g，有效成分明確者，應(yīng)根據(jù)其半成品的含量加以調(diào)整，使符合相應(yīng)品種項(xiàng)下的規(guī)定；其他酊劑，每100mL相當(dāng)于原藥材20g。酊劑制備簡(jiǎn)單，易于保存。但溶劑中含有較多乙醇，因此臨床應(yīng)用有一定的局限性，兒童、孕婦、心臟病及高血壓等患者不宜內(nèi)服使用。

酊劑制備當(dāng)原料為化學(xué)藥品時(shí)用溶解法，流浸膏時(shí)用稀釋法，無(wú)組織纖維的新鮮易膨脹藥材宜采用浸漬法，貴重、毒劇藥材用滲漉法。

（五）醑劑

醑劑是指揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液。凡用于制備芳香水劑的藥物一般都可以制成醑劑，供外用或內(nèi)服。由于揮發(fā)性藥物在乙醇中的溶解度一般均比在水中大，所以醑劑的濃度比芳香水劑大得多，為5％～20％。醑劑中乙醇的濃度一般為60％～90％。可作為芳香矯味劑應(yīng)用，如復(fù)方橙皮醑、薄荷醑等。也有用于治療的如亞硝酸乙酯醑、樟腦醑、芳香氨醑等。

醑劑的制法分為溶解法和蒸餾法兩種。

（1）溶解法：系將揮發(fā)性物質(zhì)直接溶解于乙醇中的操作，如樟腦醑。

（2）蒸餾法：系將揮發(fā)性物質(zhì)溶解于乙醇后進(jìn)行蒸餾，或?qū)⒔?jīng)過(guò)化學(xué)反應(yīng)所得的揮發(fā)性物質(zhì)加以蒸餾的操作，如芳香氨醑。

三、制備舉例

1.復(fù)方碘溶液

【處方】　碘50g　　碘化鉀100g　　蒸餾水加至1000mL

【制法】　取碘、碘化鉀，加入蒸餾水100mL溶解，再加入蒸餾水適量至1000mL，即得。

【附注】　本品俗稱盧戈氏液，碘在水中溶解度為1:2950，加碘化鉀作助溶劑，增加碘的溶解度，并使溶液穩(wěn)定。

2.枸櫞酸哌嗪糖漿

【處方】　枸櫞酸哌嗪160g　　蔗糖650g　　尼泊金乙酯0.5g

　　　　　矯味劑適量　　　　蒸餾水加至1000mL

【制法】　取蒸餾水500mL煮沸，加入蔗糖與尼泊金乙酯，攪拌溶解，過(guò)濾，濾液中加入枸櫞酸哌嗪，攪拌溶解，放冷，加矯味劑與適量蒸餾水，使至全量1000mL，攪勻即得。

【附注】　本品為澄明帶有芳香氣味的糖漿狀溶液，矯味劑常用檸檬香精（0.72％）、桑子香精（0.22％）的乙醇（0.37％）溶液。

3.薄荷水

【處方】　薄荷油0.5mL　　聚山梨酯802mL　　蒸餾水加至1000mL

【制法】　取薄荷油與聚山梨酯80混勻，加蒸餾水適量使成1000mL，攪勻即得。

【附注】　本處方加入聚山梨酯以增加薄荷油在水中的溶解度；本品亦可采用稀釋法，用濃薄荷水1份，加蒸餾水39份稀釋制得。