2.2　紅茂草主要成分及其功能作用

中草藥是我國醫(yī)藥學(xué)的一個重要組成部分，利用中草藥治病是我國獨有的方法，它不但能根除病根，而且無不良反應(yīng)，故自古至今廣為國人所喜用。中草藥化學(xué)成分復(fù)雜，結(jié)構(gòu)類型多種多樣，重要的化學(xué)成分主要包括：生物堿、黃酮類化合物、揮發(fā)油、萜類、香豆素、木脂素、鞣質(zhì)、多糖、氨基酸、蛋白質(zhì)、有機酸、無機微量元素等。結(jié)合最新文獻(xiàn)報道，發(fā)現(xiàn)紅茂草主要生物堿成分為多種異喹啉類生物堿，目前研究發(fā)現(xiàn)，并記錄的共有20個主要的異喹啉類生物堿，其中7個阿普菲類、5個普托品類、5個苯并菲啶類、2個嗎啡烷類生物堿和1個原小檗堿類生物堿，其主要物理參數(shù)如表2-1所示。

2.2.1　紅茂草生物堿的生物活性與毒性

生物堿（alkaloid）是一類源于生物界（以植物為主）的天然含氮有機化合物，大多數(shù)具有復(fù)雜的環(huán)狀結(jié)構(gòu)。生物堿最早由德國的一位藥劑師F W Serturner在1806年發(fā)現(xiàn)，他把氨水加到盛有鴉片的水浸提液中，經(jīng)放置后發(fā)現(xiàn)器壁上有結(jié)晶生成，并認(rèn)為這是鴉片麻醉機的主要成分，而命名為嗎啡（morphione）。這是生物堿的首次發(fā)現(xiàn)，并從生藥中首次分離得到結(jié)晶性生物堿，從而在臨床上開始得到應(yīng)用。從那以后生物堿的研究，開始迅速的發(fā)展，如1817～1820年從吐根子中分離得到吐根堿，從馬錢子中分離得到馬錢子堿，從金雞納樹皮中分離出奎寧之后，又于1878年從石榴皮分離出石榴堿，1887年從麻黃中分離得到麻黃堿。生物堿分子結(jié)構(gòu)很復(fù)雜，多數(shù)生物堿分子中的氮原子在環(huán)狀結(jié)構(gòu)內(nèi)（如小檗堿、嗎啡堿、檳榔次堿、異紫堇堿等），少數(shù)在側(cè)鏈上（如麻黃堿等）。目前已知生物堿種類很多，在13萬種左右，有一些結(jié)構(gòu)式還沒有完全確定，它們結(jié)構(gòu)比較復(fù)雜，可分為59種類型。生物堿有似堿的性質(zhì)，所以過去又稱為贗堿，具有較強的生理活性和特殊的醫(yī)療效果。大多數(shù)生物堿具有光學(xué)活性和堿性，可以和酸結(jié)合成鹽；生物堿結(jié)構(gòu)復(fù)雜，而且氮原子多結(jié)合在環(huán)內(nèi)形成氮雜環(huán)；多數(shù)生物堿具有顯著的生物學(xué)活性，而且是中草藥中主要的活性成分和有效成分。生物堿的活性主要表現(xiàn)在抗菌、抗病毒、抗風(fēng)濕、抗炎鎮(zhèn)痛、抗腫瘤等方面。生物堿主要分布在植物界，高等植物分布更為廣泛，尤其是雙子葉植物，主要有毛茛科（如黃連、烏頭、附子等）、罌粟科（如罌粟、延胡索、紅茂草等）、茄科（如洋金花、顛茄、曼陀羅等）、防己科（如漢防己、北豆根等）。單子葉植物中分布較少，如百合科和石蒜科等。裸子植物中分布更少，如麻黃科等。低等植物中，極個別植物存在，如麥角。在植物體內(nèi)，除少數(shù)堿性比較弱的生物堿外，大多數(shù)生物堿都是通過與植物體內(nèi)的有機酸（如酒石酸和草酸等）或無機酸（硫酸和鹽酸等）結(jié)合成鹽的形式存在；個別生物堿也可能以酯、苷和氮氧化物的形式存在，也有呈游離狀態(tài)的生物堿。大多數(shù)生物堿可以與一些沉淀試劑反應(yīng)，生成配合物沉淀，不少生物堿還與顯色試劑（如碘化鉍鉀試劑）反應(yīng)而呈現(xiàn)出特有的顏色，可用于生物堿的預(yù)鑒別。

大多數(shù)多生物堿為無色或白色，中有少數(shù)生物堿因為具有較長共軛體系，因此呈現(xiàn)特殊的顏色。有的為結(jié)晶形物質(zhì)、少數(shù)常溫為液體，個別生物堿如麻黃堿或液體生物堿具有揮發(fā)性，可隨水蒸氣蒸餾。生物堿味苦，一般都有旋光性，并且旋光性易受pH和溶劑等因素的影響，生理活性和旋光性密切相關(guān)。游離生物堿極性較小，不溶或難溶于水，能溶于三氯甲烷、乙醚、苯、丙酮、乙醇等有機溶劑，尤其在三氯甲烷中溶解性更好，因此，常作為生物堿類成分的提取純化試劑；游離生物堿在酸水中能夠形成鹽類而易于溶解，所以，稀酸水也常作為生物堿的提取溶劑。生物堿鹽類易溶解于水和乙醇，不溶或難溶于有機溶劑。有些生物堿可以發(fā)生相關(guān)的沉淀反應(yīng)和顯色反應(yīng)。

2.2.1.1　主要生物堿的生物活性與毒性

（1）紫堇堿

①生物活性

是延胡索、紅茂草等藥材的活性成分之一，具有興奮子宮、止痛，抑制乙酰膽堿酯酶的作用有明顯的止痛作用，但強度不及嗎啡，能興奮子宮；有降血壓和抑制去甲腎上腺素（NA）引起的血管收縮效應(yīng)；對小鼠實驗性肝損傷有保護作用；可抑制由TPA引起的Raji細(xì)胞對EB病毒的早期抗原活性。靜脈注射紫堇總生物堿可對動脈血壓產(chǎn)生影響，顯著降低動脈血壓。而紫堇總生物堿對心臟似乎具有興奮作用，引起收縮壓與舒張壓的壓差增大，提示它可能加強心臟收縮功能。紫堇總生物堿對NA引起的主動脈平滑肌收縮具有顯著抑制作用，使NA引起的主動脈平滑肌收縮作用顯著減弱，NA量效收縮曲線右移，但不能完全消除NA的效應(yīng)。紫堇總生物堿對NA濃度為5～10mol/L與7～10mol/L各組間的抑制作用均較為顯著，因此提示，紫堇總生物堿對抗NA引起的收縮血管的效應(yīng)可能是紫堇總生物堿對整體動物血壓降低作用的因素之一。具有抗癌活性，有較強的細(xì)胞毒活性，可損傷DNA，體外對KB細(xì)胞的細(xì)胞毒IC50值為733μg/mL。有抗原蟲活性，對惡性瘧原蟲抑制作用的IC50值為（22.3±1.46）μmol/L；對溶組織內(nèi)阿米巴抑制作用的IC50值為90.6μmol/L。

②毒性

有興奮作用，毒性不及嗎啡，類似罌粟堿。

（2）異紫堇堿

①生物活性

有抗失血性休克；對心血管系統(tǒng)的作用；解痙作用；抗缺氧作用；有松弛血管平滑肌作用、鈣拮抗和抗癌作用。為抗腎上腺素能劑，藥理作用與紫堇堿類似。異紫堇堿在小鼠腹腔注射后會出現(xiàn)過動現(xiàn)象，較大劑量則會出現(xiàn)流涎、嘔吐、困倦、驚厥、以致僵直等狀態(tài)。按0.25～3.0mg/kg給予犬有刺激呼吸和短期降壓作用，按30～60mg/kg劑量給小鼠皮下注射有增強戊四唑（60mg/kg）致驚厥作用。給予大鼠腹腔注射其鹽酸鹽10～15mg，能抑制條件回避反射；5～100mg/kg能促使貓流涎和流淚，并出現(xiàn)共濟失調(diào)、僵直和其他神經(jīng)紊亂；給犬按5～15mg/kg劑量靜脈注射，亦有上述作用。將異紫堇堿N-甲基氯化物淋巴給藥，對蟾蜍有強而持久的縮瞳作用。有學(xué)者研究結(jié)果顯示，異紫堇堿對高K+和去甲腎上腺素所致的高Ca2+有抑制作用，對血管平滑肌細(xì)胞擴張的作用可能與鳥苷酸循環(huán)的活化有關(guān)。異紫堇堿可以逆轉(zhuǎn)及阻止缺血及缺血—重灌條件所致的生物膜損傷，具有明顯的預(yù)防肺水腫效應(yīng)。有實驗結(jié)果表明，異紫堇堿能有效誘導(dǎo)SMMC-7721人肝癌細(xì)胞的萎縮，對犬有微弱的鎮(zhèn)咳作用。吳芹等研究發(fā)現(xiàn)異紫堇啡堿對血管平滑肌細(xì)胞（SMC）的電壓依賴性鈣通道和受體操縱性鈣通道均有抑制作用，異紫堇啡堿的擴血管作用與其降低不同因子所致的[Ca2+]水平有關(guān)。

②毒性

異紫堇堿N-甲基氯化物大鼠腹腔注射LD50為（10.9±0.9）mg/kg。

（3）木蘭堿

①生物活性

木蘭堿對腫瘤細(xì)胞系有細(xì)胞毒性、抗菌、有降血壓、抗氧化、抗炎、松弛平滑肌等作用。有降血壓作用，對貓、狗、和大鼠皆有顯著的降壓活性，對慢性腎性高血壓狗也有一定的降壓活性，口服有效劑量是注射劑量的10～20倍。抗油酸氧化的作用，并對（2，2-二苯基-1-苦肼基，DPPH）自由基有捕捉活性，對羥基自由基有消除作用，消除率為33.3%。抗炎作用，對炎癥因子造成的小鼠胃損傷具有抑制作用，陳家輝等采用平板法用蘭堿的β、α異構(gòu)體測定二者的抗菌作用，實驗結(jié)果證明，β-木蘭堿對榛色青霉UC-4376最小抑菌濃度為10μg/disc，對稻瘟病菌最小抑菌濃度為100μg/disc；α-木蘭堿對榛色青霉最小抑菌濃度為5μg/disc。抗腫瘤作用，（+）-木蘭堿對P338、KB16、A549和HT-29等腫瘤細(xì)胞系有細(xì)胞毒性，ED50小于1μg/mL。對KCl和去甲腎上腺素引起的大鼠主動脈平滑肌收縮有一定的抑制作用。有細(xì)胞免疫作用，給小鼠按5～20mg/kg劑量腹腔注射木蘭堿，連續(xù)8天，能抑制局部移植物對宿主（GvH）的反應(yīng)。有抗疲勞作用，對運動員運動前后有關(guān)生化指標(biāo)具有有益的作用，可抗運動性疲勞使心血管系統(tǒng)處于高動力狀態(tài)，其利于運動員較長時間維持高強度運動能力。

②毒性

給小鼠注射木蘭堿的LD50為20mg/kg，給藥后5min即有毒性反應(yīng)，包括呼吸困難、運動失調(diào)、驚厥樣癥狀，死亡動物多集中在給藥后5min，劑量大則注射后立即死亡。按100mg/kg和200mg/kg劑量給小鼠灌胃木蘭堿，進(jìn)行亞急性毒性實驗，連續(xù)給藥4周，未見明顯毒性作用。分別按1.0%、2.5%、5.0%和10.0%給家兔在背部注射，注射部位未發(fā)現(xiàn)刺激癥狀。

（4）異紫堇啡堿

①生物活性

有較明顯的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和解平滑肌痙攣藥理作用，按10mg/kg劑量給小鼠腹腔注射硫酸異紫堇啡堿，有鎮(zhèn)靜作用；有降壓和增加冠脈血流量，鈣拮抗，抗癌等作用；對中樞和平滑肌有抑制作用；對心肌肥大有抑制作用；對心肌內(nèi)游離鈣有影響；對血管平滑肌鈣內(nèi)流和鈣釋放有抑制作用；可增加失血性休克時紅細(xì)胞膜脂質(zhì)的流動性；對小鼠腹腔巨噬細(xì)胞免疫功能有較強的促進(jìn)作用；在1∶8000時有抗鉤端螺旋體的作用；對芽枝霉的生長有抑制作用，最小抑制濃度為3μg/平板；可以改善冠脈循環(huán)和動脈血流量，在離體和整體均可擴張冠脈，增加冠脈流量，增加動脈流量，有實驗表明該生物堿可以增加小白鼠的耐缺氧時間，減少氧耗量，增加體循環(huán)速度，調(diào)節(jié)心律，使高心率明顯減慢，血流速度明顯加快，有改善心率的功能。黃燮南等觀察異紫堇啡堿對去甲腎上腺素（NA）和高鉀所致心肌細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度增高的影響，分析該藥心臟效應(yīng)的作用原理，結(jié)果顯示，異紫堇啡堿培養(yǎng)乳鼠心肌細(xì)胞的靜息Ca2+濃度無影響，但能降低由去甲腎上腺素所升高的心肌細(xì)胞Ca2+濃度。蔣青松等研究發(fā)現(xiàn)，異紫堇啡堿抑制受體中介的鈣釋放和鈣內(nèi)流，10-4mol/L可明顯抑制PGF2α誘導(dǎo)心肌細(xì)胞肥大。趙子厚等采用熱板法、松田弘幸法分別研究鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，結(jié)果顯示異紫菫啡堿對小白鼠具有較好的鎮(zhèn)痛及鎮(zhèn)靜作用；LD50分別為（55.8±6.4）mg/kg、（103.6±11.9）mg/kg。實驗研究結(jié)果表明異紫堇啡堿能夠緩解豚鼠回腸、子宮、支氣管及離體心臟冠狀動脈血管平滑肌痙攣，并可使某些處于痙攣狀態(tài)的平滑肌興奮性降低降壓作用。趙永強等研究發(fā)現(xiàn)低濃度（3μmol/L）異紫堇啡堿能延長竇房結(jié)和心室肌動作電位時程，并延長心室肌有效不應(yīng)期，可減少期前激動的發(fā)生機會，而且還能阻斷興奮折返，異紫繭啡堿還增加ERP/APD90之比值，而該比值的增加又是判斷一個藥物具有抗心律失常作用的指標(biāo)；高濃度（30μmol/L和300μmol/L）異紫堇啡堿能明顯降低竇房結(jié)動作電位振幅、減慢零相除極速率和舒張期自動除極速率，可以推測，高濃度異紫堇啡堿可能阻滯慢內(nèi)向電流。高濃度異紫堇啡堿縮短心室肌動作電位時程亦可能與阻滯慢內(nèi)向電流有關(guān)，表明異紫堇啡堿可作為一種抗心律失常藥物。

②毒性

異紫堇啡堿在大劑量（30～900mg/kg）給藥時導(dǎo)致動物產(chǎn)生過動狀態(tài)、流涎、嘔吐、困倦、驚厥以至僵硬。

（5）原阿片堿

①生物活性

原阿片堿是罌粟科植物的主要成分之一，具有促進(jìn)膽汁分泌的作用，對肝損傷的保護作用、松弛平滑肌、抗心律失常、抗血小板聚集、抗瘧作用、鎮(zhèn)痛、降壓等作用。在臨床上可用作防治動脈粥樣硬化的有效藥物，有鎮(zhèn)痛、解痙、止咳、平喘、抗瘧、降壓、改善微血管循環(huán)、松弛多種平滑肌、促進(jìn)膽汁分泌、擴張支氣管、抗血小板聚集，保護血小板內(nèi)部超微結(jié)構(gòu)、抗心律失常、抗心肌缺血、擴血管等作用；能促進(jìn)戊巴比妥鈉的催眠作用；有弱的殺菌和抗腫瘤作用；對小鼠腹腔巨噬細(xì)胞免疫功能有較強的促進(jìn)作用；對肝損傷具有保護作用，在體外能抑制CCl4引起的肝微粒體脂質(zhì)過氧化及CCl4轉(zhuǎn)化；有降低心房自律性、抑制心房肌收縮力、延長其功能性不應(yīng)期的作用；能顯著抑制正常及內(nèi)皮素（ET）誘導(dǎo)的血管平滑肌細(xì)胞（VSMC）增殖，并且對ET誘導(dǎo)的VSMC增殖抑制作用更明顯。

a.對肝損傷的保護作用　原阿片堿對肝損傷具有保護作用，對CCl4、硫代乙酰胺、撲熱息痛所致的小鼠肝損傷均有保護作用，使SGPT顯著降低，肝病理損傷程度減輕，能顯著升高肝微粒體，細(xì)胞色素P450含量及依賴P450的有關(guān)酶活性，提示原阿片堿提高肝臟解毒功能可能是通過抑制肝微粒體藥物代謝酶阻止化學(xué)物質(zhì)誘導(dǎo)肝毒性。

b.對平滑肌的作用　原阿片堿具有松弛多種平滑肌的作用。松弛平滑肌的機制可能通過抑制Ca2+釋放和（或）Ca2+內(nèi)流來降低Na和高鉀所致血管平滑肌[Ca2+]的升高，從而抑制血管平滑肌的收縮反應(yīng)；主要通過提高細(xì)胞中血小板內(nèi)環(huán)腺苷酸（cAMP）水平，抑制氣管平滑肌磷酸二酯酶（PDE）活性進(jìn)而松弛氣管平滑肌。原阿片堿擴血管效應(yīng)似為在有Na存在的情況下，其降Ca2+作用、升高cAMP和cGMP的作用及其對蛋白激酶C影響等幾方面的綜合結(jié)果。另外原阿片堿有較強的擴張支氣管的作用。

c.對心臟的作用　原阿片堿具有降低心房自律性、抑制心房肌收縮力、延長其功能性不應(yīng)期的作用，有抗心肌缺血等作用，其效應(yīng)可能與抑制心肌細(xì)胞外鈣內(nèi)流和內(nèi)鈣釋放有關(guān)。原阿片堿對烏頭堿、毒K、中樞性心肌缺血再灌注、氯仿、苯腎上腺等引起的心率失常有保護作用，負(fù)性頻率作用和延長有效不應(yīng)期是其抗心率失常作用的基礎(chǔ)，其機制主要與其阻滯心肌細(xì)胞Na+通道，延長有效不應(yīng)期有關(guān)。原阿片堿對由烏頭堿、氯化鈣、苯-腎上腺素引起的大鼠心律失常、氯仿所致的小鼠心室纖顫、電刺激致的家兔心室纖顫均有保護作用，作用機制似主要與其阻滯心肌細(xì)胞Na+通道，延長有效不應(yīng)期有關(guān)。原阿片堿具有對抗血小板聚集，影響血小板生物活性物質(zhì)的釋放，保護血小板內(nèi)部超微結(jié)構(gòu)的作用。抗血小板聚集機制可能升高cAMP水平，抑制血小板釋放活性物質(zhì)有關(guān)。

d.抗瘧作用、鎮(zhèn)痛、降壓等作用　原阿片堿衍生物具有抗瘧作用，有效衍生物抗瘧作用機制推測可能是喹啉環(huán)有效基因與瘧原蟲體內(nèi)DNA上環(huán)核苷酸中堿基相結(jié)合，形成分子復(fù)合物干擾核酸的合成，由于瘧原蟲代謝發(fā)生障礙，最終被機體所消滅。原阿片堿對化學(xué)刺激和電熱刺激引起的疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用，但其鎮(zhèn)痛作用較嗎啡為弱，鎮(zhèn)痛作用主要是通過阿片及鈣機制，部分是通過腎上腺素能機制。原阿片堿通過直接舒張血管平滑肌，降低外周阻力來實現(xiàn)降壓作用。原阿片堿能使膽汁分泌低的大鼠膽汁排出量、膽固醇和膽紅累都有增加。原阿片堿能終止早期妊娠，原阿片堿濃度依賴性地抑制乙酰膽堿酯酶。

②毒性

其小鼠腹腔注射LD50為0.482g/kg。

2.2.2　其他生物堿的生物活性與毒性

（1）禿瘡花紅堿

①生物活性

禿瘡花紅堿為阿普菲類生物堿類化合物，經(jīng)過系列體外、體內(nèi)的藥理實驗表明，禿瘡花紅堿具有較強的抗癌、抗腫瘤活性，可預(yù)防及治療宮頸癌、可抑制人乳頭瘤病毒（HPV）。其生物學(xué)和藥理學(xué)活性，還有待于進(jìn)一步研究。

②毒性

未知。

（2）海罌粟堿

①生物活性

有抗炎、鎮(zhèn)痛、治療哮喘的作用。海罌粟堿對致敏原所致急性支氣管收縮有抑制作用，具有抗變態(tài)反應(yīng)、抗腎上腺素、松弛肌肉和抑制條件回避反應(yīng)等作用，能延長環(huán)己烯巴比妥和水合氯醛所致睡眠時間，能抑制電刺激所致貓咳嗽反射，對動物肉芽組織有抗炎作用。按0.5mg/kg劑量皮下注射鹽酸海罌粟堿，能抑制電刺激所致貓咳嗽反射。有松弛肌肉、抗腎上腺素、抗變態(tài)反應(yīng)以及抑制條件回避反應(yīng)等作用。對致敏原所致急性支氣管收縮有抑制作用。

②毒性

未知。

（3）N-甲基蓮葉桐文堿

①生物活性

具有消腫、止痛、抗癌、抗腫瘤活性。可預(yù)防及治療宮頸癌、可抑制人乳頭瘤病毒（HPV）。可用于肢體麻木疼痛、脘腹冷痛、疝氣疼痛、咽喉腫痛、癬瘡瘙癢等癥。對惡性腫瘤、宮頸癌和人乳頭瘤病毒有一定的抑制作用，對神經(jīng)系統(tǒng)及心血管系統(tǒng)疾病有輔助療效。

②毒性

未知。

（4）隱品堿

①生物活性

能延長離體豚鼠心耳標(biāo)本的興奮期，類似于別隱品堿，而不同于小檗堿。靜脈注射使豚鼠及兔血壓輕度升高，大量則引起下降。引起心律不齊，增敏腎上腺素所致心律不齊。在離體心臟模型可擴張冠狀動脈，降低心臟收縮力、振幅及頻率。有降低兔眼壓并縮瞳、引起離體小腸伸縮、鎮(zhèn)咳等作用。

②毒性

毒性表現(xiàn)為動物的運動失調(diào)、不安、抽搐流涎并伴有姿態(tài)及循環(huán)障礙等，小鼠腹腔注射的LD50為0.2mg/kg。

（5）別隱品堿

①生物活性

有抗腫瘤、抑菌、殺蟲、抗心律失常等作用。別隱品堿有抗腫瘤的作用，抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的可能是它抗腫瘤的機制。對金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、炭疽桿菌和枯草桿菌的生長有較強抑制作用，對菜粉蝶幼蟲、赤擬谷盜成蟲及致倦庫蚊有殺滅作用。別隱品堿作用于磷酸二酯酶和腎上腺素受體而使回腸舒張和膀胱收縮。有抗動物心律失常作

用，夠減輕缺血對心肌的損傷和抗實驗性心律失常，按10mg/kg劑量給大鼠靜脈注射，有明顯的抗實驗性心律失常作用。

②毒性

未知。

（6）血根堿

①生物活性

有較好的抗菌、抗炎作用，對子宮癌療效顯著，對金黃色葡萄球菌的MIC值為1.95～3.9μg/mL。抗錐蟲作用，對布氏錐蟲和剛果錐蟲血流的形成有抑制作用，ED50小于10mol/mL。抗腫瘤作用，對艾氏腹水瘤有較弱的抑制作用，可使人白血病細(xì)胞K562死亡，有效對抗子宮頸癌細(xì)胞的藥物耐受性，對HeLa細(xì)胞IC50為0.8mg/mL。Tolkacheb O N、Vichkanova S A等的研究結(jié)果表明，血根堿酸性硫酸鹽在717mg/L濃度，對考夫-沃爾克毛菌和絮狀表皮癬菌有抑制作用；對金黃色葡萄球菌、白假絲酵母和羊毛狀小孢霉菌有抗菌作用，對金黃色葡萄球菌最低抑制濃度為1.95～3.9mg/L。王高學(xué)等的研究表明，血根堿對嗜水氣單胞菌的活性較強，其最低抑菌濃度和最低抗菌濃度分別為12.5mg/L和25mg/L。對哈維弧菌、鰻弧菌、殺鮭氣單胞菌的活性較弱。Merschjohann K等的研究表明，血根堿有抗錐蟲作用，對布氏錐蟲和剛果錐蟲血流的形成有抑制作用，ED50<10mmol/L；其硫酸鹽和硝酸鹽的1/40000溶液對路易銀蟲在24h后的抑制作用仍為100%。Hladon Boguslaw等的研究表明，血根堿可使人白血病K562死亡，能對抗宮頸癌細(xì)胞的藥物耐受性，對艾氏腹水瘤有抑制作用，抑制宮頸癌細(xì)胞的生長和轉(zhuǎn)移，可以誘導(dǎo)p53-mutant和p53-null克隆癌細(xì)胞系、人胰腺癌細(xì)胞AsPC-1和BxPC-3的凋亡，對肝癌細(xì)胞具有明顯殺傷作用，體外實驗對人前列腺癌細(xì)胞證實有很強的細(xì)胞毒活性。另外血根堿對中樞神經(jīng)有麻醉作用，可降低膽堿酯酶活力，可提高組織對乙酰膽堿的敏感性，抑制氨基肽酶N和二膚酶Ⅳ的活性，可抑制小鼠單胺氧化酶活性，阻滯鈣通道抑制苯基腎上腺素所致離體大鼠胸動脈血管收縮，特異性作用于酵母細(xì)胞的鈉泵，在酶的參與下引起K+的流出，劑量依賴性地引起小鼠骨骼肌的收縮，興奮小腸、子宮及唾液腺。血根堿對卵巢癌SK-OV-3細(xì)胞的生長及放射敏感性有一定的影響，可以顯著抑制卵巢癌SK-OV-3細(xì)胞的生長，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和周期阻滯，而且在低劑量下，血根堿可以增加卵巢癌細(xì)胞的放射治療敏感性。血根堿對人腦膠質(zhì)瘤A172細(xì)胞的生長及放射敏感性的影響，可以通過誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯、細(xì)胞凋亡和ROS的產(chǎn)生抑制腦膠質(zhì)瘤A172細(xì)胞的生長，而且在低劑量下，血根堿預(yù)處理可增加放射敏感性。對中樞神經(jīng)有麻醉作用，可提高組織對乙酰膽堿的敏感性，抑制氨基肽酶N和二肽酶Ⅳ的活性，在50mol/mL濃度的抑制率分別為82%和62%。可引起小鼠骨骼肌的收縮，興奮小腸、子宮及唾液腺，提高小腸、子宮平滑肌的張力。血根堿作為植物源農(nóng)藥，對魚類指環(huán)蟲、梨木虱、釘螺、螨蟲等具一定的毒殺作用，而且具有低毒、低殘留、無環(huán)境污染等優(yōu)點。劉銘等的研究表明，血根堿對魚類指環(huán)蟲、蘋果二斑葉螨、釘螺有殺滅作用。血根堿對菜青蟲羧酸酯酶、堿性磷酸酯酶、酸性磷酸酯酶和細(xì)胞色素P450有明顯的激活作用；對谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶的影響較為復(fù)雜；對乙酰膽堿酯酶具有強烈的抑制作用。其中羧酸酯酶處理后36h比活力最大，為同期對照的2.20倍；堿性和酸性磷酸酯酶分別于處理后12h和24h逐漸被激活，且與對照差異顯著；細(xì)胞色素P450處理后48h比活力為同期對照的3.70倍；對乙酰膽堿酯酶36h抑制率最大為95.12%。可見，血根堿可明顯影響昆蟲的代謝酶系，且其對乙酰膽堿酯酶抑制作用可能與其毒殺作用有關(guān)。

②毒性

血根堿中毒引起短時麻醉后，可發(fā)生士的寧樣驚厥，增進(jìn)腸蠕動及唾液分泌，對局部也時先刺激而后轉(zhuǎn)入麻痹，還能通過腦組織發(fā)生丙酮酸氧化作用和抑制。小鼠靜脈注射本品的LD50為19.4mg/kg，腹腔注射為10mg/kg。

（7）白屈菜紅堿

①生物活性

具有抗菌、抗腫瘤、保肝等作用，對金黃色葡萄球菌的MIC值為19μg/mL，對大腸埃希氏桿菌的MIC值為156μg/mL。抗癌和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、抑制細(xì)胞生長、抑制微管蛋白的聚合的作用，體外對NK109細(xì)胞的IC50值為1.24μg/mL，對HeLa S3細(xì)胞的IC50值為1.22μg/mL。白屈菜紅堿對變形鏈球菌細(xì)胞表面疏水性和黏附性具有抑制作用；有良好的防齲作用；實驗結(jié)果證明，白屈菜紅堿對致齲菌、伴放線桿菌、變鏈桿菌有抑制作用，對多種瓜果和蔬菜的病原菌有抑制作用，能有效地誘導(dǎo)人胃癌BGC823細(xì)胞凋亡，且其誘導(dǎo)的凋亡具有周期依賴性，說明其可能是一個很有用的抗腫瘤藥物。對大鼠肝臟L-丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶有抑制作用。

②毒性

白屈菜紅堿中毒癥狀是昏睡，血管運動中樞麻痹，一般無惡心、嘔吐，但嚴(yán)重時伴有強烈的胃腸刺激癥狀，小劑量引起豚鼠流產(chǎn)，大劑量引起麻痹、死亡。該生物堿神經(jīng)肌毒性，對心臟亦有抑制作用。可抑制秋水仙堿和鬼臼毒素與微管結(jié)合，IC50值分別為55μmol/L和60μmol/L。

（8）白屈菜堿

①生物活性

a.對神經(jīng)系統(tǒng)作用　有催眠和鎮(zhèn)靜作用，對中樞神經(jīng)有抑制，與嗎啡相比，對中樞作用較弱，對外周作用較強。治療劑量不抑制呼吸，但大劑量可減慢呼吸。對反射無明顯抑制，也無脊髓興奮作用。能麻痹感覺及運動神經(jīng)末梢，但對神經(jīng)干無作用。可引起貓血壓輕度、持久性降低。能延遲或阻止豚鼠的組織胺性休克或抗原引起的過敏性休克。

b.抗腫瘤作用　白屈菜堿是一種有絲分裂細(xì)胞毒，體外實驗在2.5×10-6mol/L濃度能抑制纖維母細(xì)胞的有絲分裂。對人HeLa細(xì)胞有細(xì)胞毒活性，其ED50為0.27μg/mL。對小鼠肉瘤180和艾氏腹水癌細(xì)胞的生長存在抑制作用，但副作用及毒性較大。對RNA腫瘤病毒的IC50為200μg/mL，抑制效果較弱。按50μg/kg給予小鼠7d以上，對小鼠肉瘤180和艾氏瘤的抑制率分別為25%和22%。

c.對平滑肌作用　能抑制各種平滑肌，有解肌作用，且毒性較低，其作用與罌粟堿相似。在低濃度，可增加離體兔腸、子宮的張力，但在較高濃度呈抑制作用。高劑量還能抑制心肌、減慢心率、停止于舒張期。對橫紋肌也有抑制作用。

d.其他作用　有消炎、鎮(zhèn)痛、抗菌、抗病毒和抑螨等作用。

②毒性

有弱的細(xì)胞毒作用。

（9）二氫血根堿

①生物活性

具有抗菌、抗炎、抗高血壓、抗腫瘤及促進(jìn)動物生長等作用。二氫血根堿對黏蟲幼蟲有毒殺活性，其對黏蟲中樞神經(jīng)系統(tǒng)乙酰膽堿酯酶（AChE）、腺苷三磷酸酶（ATPase）和幾種代謝酶系活性的有一定的影響。二氫血根堿對黏蟲5齡幼蟲具有較強的胃毒毒殺活性，處理后72h的LC50為0.259mg/mL，其對AChE有明顯的抑制作用。具有一定的抗乙肝病毒活性。對魚類小瓜蟲有殺滅作用，半數(shù)致死濃度分別為5.18mg/L和9.43mg/L。對多種植物病原菌具有顯著的抑制活性。對萵苣幼苗根生長及其細(xì)胞分裂存在一定影響，較低濃度（25μmol/L、50μmol/L）二氫血根堿能顯著促進(jìn)萵苣根的生長，較高濃度（200μmol/L、300μmol/L）二氫血根堿顯著抑制根的生長；二氫血根堿（10μmol/L、20μmol/L、30μmol/L、40μmol/L、50μmol/L）對萵苣幼苗根毛發(fā)育有極顯著的抑制作用，且兩者均表現(xiàn)了濃度依賴性。較低濃度（25μmol/L、50μmol/L）二氫血根堿使根尖細(xì)胞有絲分裂指數(shù)顯著增加，而對根尖細(xì)胞DNA沒有顯著影響；較高濃度（200μmol/L、300μmol/L）二氫血根堿使根尖細(xì)胞有絲分裂指數(shù)顯著下降，同時根尖細(xì)胞DNA受到顯著性損傷。研究發(fā)現(xiàn)，低濃度的二氫血根堿對萵苣幼苗根生長的促進(jìn)作用主要是由于根尖細(xì)胞有絲分裂活力增加所致；而高濃度二氫血根堿對萵苣幼苗根的抑制作用極可能是由于根尖細(xì)胞DNA受到損傷，使得細(xì)胞分裂活力降低，分裂期細(xì)胞數(shù)目減少，從而導(dǎo)致根生長受到抑制。

②毒性

未知。

（10）6-丙酮基-5，6-二氫血根堿

①生物活性

具有抗乙肝病毒、殺菌活性，對水稻紋枯病菌、水稻稻瘟病菌、番茄霜霉病菌、黃瓜角斑病菌、黃瓜枯萎病菌、水稻紋枯病菌和西瓜枯萎病菌等均有抑制作用。

②毒性

未知。

（11）清風(fēng)藤堿

①生物活性

清風(fēng)藤堿具有較弱的消炎、鎮(zhèn)痛、降壓和神經(jīng)節(jié)阻斷作用，對中樞神經(jīng)和神經(jīng)毒性有抑制作用，清風(fēng)藤堿的碘化鉀基季銨鹽對橫紋肌有一定的松弛作用。可治療原發(fā)性腎小球腎炎，稍有抑制咳嗽反射作用。

②毒性

未知。

（12）青藤堿

①生物活性

a.青藤堿抗癌作用　張虹等首次研究發(fā)現(xiàn)鹽酸青藤堿對膠質(zhì)瘤細(xì)胞株C6具有抑制作用，可抑制腫瘤壞死因子的形成，從而保護半乳糖胺/脂多糖所致的肝損傷。陸德如等研究了青藤堿以及含青藤堿的復(fù)方藥物組合物的抗腫瘤作用，研究的實驗表明，青藤堿以及含青藤堿的復(fù)方藥物組合物可以有效地抑制腫瘤。鄭杰等研究青藤堿體外對胃癌細(xì)胞株hBGC-823細(xì)胞生長抑制及凋亡的影響，結(jié)果顯示青藤堿能抑制胃癌細(xì)胞株hBGC-823細(xì)胞生長，并呈時間和濃度依賴性；倒置顯微鏡和免疫熒光顯微鏡下，細(xì)胞呈現(xiàn)典型的凋亡形態(tài)特征。王瑋等研究青藤堿對宮頸癌HeLa細(xì)胞增殖的影響，結(jié)果顯示青藤堿處理HeLa細(xì)胞后，細(xì)胞增殖明顯受到抑制。童向民研究了青藤堿誘導(dǎo)的K562細(xì)胞的影響，結(jié)果提示青藤堿可以誘導(dǎo)K562細(xì)胞凋亡。

b.免疫調(diào)節(jié)和抗炎作用　青藤堿有抗炎、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕、免疫調(diào)節(jié)作用。其在體內(nèi)能抑制LPS及PMA誘導(dǎo)的小鼠脾淋巴細(xì)胞增殖，在體外能抑制ConA，LPS和anti-CD3誘導(dǎo)小鼠脾淋巴細(xì)胞增殖，可使大鼠升高的CD4/CD8比值降低，而且在體外能使小鼠脾淋巴細(xì)胞早期凋亡百分比顯著增加。青藤堿可抑制IL-2的合成，縮短活化的T-淋巴細(xì)胞的形成周期，提高高免疫應(yīng)答個體的存活率，抑制巨噬細(xì)胞和T-淋巴細(xì)胞。體外實驗中能使小鼠巨噬細(xì)胞降低前列腺素E2、白三烯C4的合成及抑制NO的產(chǎn)生。青藤堿對大鼠甲醛性及蛋青性“關(guān)節(jié)炎”有顯著的消退作用，對脈鼠的主動性過敏性休克有預(yù)防作用，對佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠有治療作用。

c.其他藥理作用　青藤堿在小鼠和家兔動物實驗中有鎮(zhèn)痛作用，鎮(zhèn)痛劑量為嗎啡的10倍，但持續(xù)時間較短。在小鼠、犬、猴動物實驗中有顯著的鎮(zhèn)靜作用，在小鼠和貓動物實驗中有鎮(zhèn)咳作用，與可待因相仿，豚鼠實驗為可待因的1/4。對家兔角膜有局部麻醉作用，青藤堿還能抑制離體腸肌的收縮。青藤堿是藥用植物中強的組胺釋放劑之一，犬靜脈注射青藤堿后，能使血漿中組胺含量上升、血壓下降、門靜脈壓上升，促進(jìn)淋巴現(xiàn)成，這些作用可作為抗組胺藥物所抑制。給犬、貓、兔和大鼠靜脈注射或灌胃本品，有顯著的降壓作用，且作用迅速、顯著而持久。能抑制離體腸肌的收縮，能對抗毛果蕓香堿、組胺和乙酰膽堿對離體腸肌的作用。有一定的親脂性，可穿透裸鼠皮膚并在皮膚內(nèi)聚集。

②毒性

給小鼠、犬和猴灌胃青藤堿，其LD50分別為580mg/kg、45mg/kg和95mg/kg。給小鼠皮下或腹腔注射LD50分別為535mg/kg和285mg/kg。該生物堿易致急性耐受，連續(xù)用藥后毒性顯著減輕，可導(dǎo)致藥疹。

（13）去氫紫堇堿

①生物活性

具有抗胃潰瘍及抑制胃液分泌，對大鼠實驗性胃潰瘍，特別是由幽門結(jié)扎以及阿司匹林所致潰瘍有明顯的抑制作用。能提高耐缺氧力，在小鼠實驗中使用該生物堿，可以提高小鼠耐缺氧力，可擴張冠脈，增加冠脈血流量，其作用類似罌粟堿。有松弛血管平滑肌作用、抑制血小板聚集和抗變態(tài)反應(yīng)等作用。去氫紫堇堿對動物離體胸主動脈環(huán)的收縮反應(yīng)和血管平滑肌收縮有拮抗作用，外鈣內(nèi)流及內(nèi)鈣釋放可能與去氫紫堇堿對血管平滑肌的松弛作用有關(guān)。去氫紫堇堿對豚鼠和家免有腎上腺素能神經(jīng)阻斷作用，可增加血小板中cAMP的質(zhì)量濃度，且有抑制血小板聚集作用，與對照組相比有顯著性差異，是其抑制血小板聚集的機制之一。在大鼠Ⅰ型和Ⅳ型變態(tài)反應(yīng)模型中，給大鼠灌胃0.5mmol/kg的去氫紫堇堿，有抗變態(tài)反應(yīng)作用，并影響細(xì)胞介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)。對胃液分泌有抑制作用。靜脈或灌胃給予小鼠和大鼠去氫紫堇堿，其在肝臟中呈時間異性分布，且滯留時間短。靜脈給予后循環(huán)進(jìn)入肝臟就很快分布到非肝臟組織，僅在小葉肝細(xì)胞發(fā)現(xiàn)去氫紫堇堿，且在全體幾乎不發(fā)生再分布。灌胃給藥，去氫紫堇堿的器官分布是相當(dāng)有限的，即消化道、肝臟和腎臟。與靜脈給藥比較，發(fā)現(xiàn)去氫紫堇堿存在首過效應(yīng)，其在肝臟中的分布隨給藥途徑不同而不同。去氫紫堇堿在正常大鼠和實驗性胃潰瘍大鼠的體內(nèi)處置模式?jīng)]有本質(zhì)上的區(qū)別。去氫紫堇堿的排泄途徑主要是糞便，其由尿液和膽汁排泄很少。去氫紫堇堿的體內(nèi)代謝主要是O-去甲基化和隨后與葡萄糖醛酸結(jié)合，與原形藥物相比，代謝產(chǎn)物是微量的。

②毒性

未知。

2.2.3　紅茂草其他成分的藥理作用

（1）黃酮類化合物

黃酮類化合物（Flavonoids）又稱黃酮體、黃堿素，是一類廣泛分布于植物體內(nèi)的低分子多酚類物質(zhì)，又泛指兩個具有酚羥基的苯環(huán)通過中央三個碳鏈連接而成的一系列化合物。由于這一類化合物多具有顏色且較早發(fā)現(xiàn)的化合物具有2-苯色原酮的結(jié)構(gòu)，故稱為黃酮或黃酮體。黃酮類化合物在植物界主要存在于雙子葉植物中，如豆科、唇形科、菊科等。據(jù)統(tǒng)計，已經(jīng)得到分離的黃酮類化合物總數(shù)超過4000多個。早期的黃酮主要是指以-2-苯基色原酮為基本母核結(jié)構(gòu)的一類化合物，現(xiàn)在則泛指具有C3-C6-C3基本母核結(jié)構(gòu)的一類化合物的總稱。黃酮類化合物在自然界分布相當(dāng)廣泛，尤以蘆丁為主，蘆丁（Rutin）黃酮雙糖苷，又名蕓香苷，其化學(xué)名稱為：5，7，3'，4'，-四羥基、3-蕓香糖黃酮是黃酮類化合物的主要成分之一，也是許多中草藥有效成分。常見的含有黃酮類成分的中草藥有：黃芩、槐米、補骨脂、葛根、芫花、陳皮、忍冬、銀杏葉等。

自然界的黃酮類化合物大多數(shù)為結(jié)晶型固體，少數(shù)（如黃酮苷）為無定形粉末；一般黃酮類化合物都有顏色，其顏色的深淺與分子中是否存在交叉共軛體系及助色團（—OH、—OCH3）的數(shù)目和種類有關(guān)。大部分黃酮類化合物具有旋光性和不同顏色的熒光。黃酮類化合物的溶解性與存在狀態(tài)有關(guān)，一般情況下黃酮苷易溶于水、甲醇、乙醇等強極性溶劑，難溶或不溶于苯、三氯甲烷等有機溶劑。游離的黃酮類化合物易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有機溶劑及稀堿水溶液。其水溶性與其分子的平面性有關(guān)，分子平面性比較強，則比較難溶于水；如果分子的平面性被破壞，水分子就易于進(jìn)入其結(jié)構(gòu)內(nèi)部，使水溶性增加。此外，黃酮類化合物的水溶性還與分子中的取代基團有關(guān)，其所含羥基數(shù)目越多，在水中的溶解度就越大，羥基烷基化后，水溶解度下降，而在有機溶劑中的溶解度則增加。黃酮類化合物由于具有較多的酚羥基而具有一定的酸性，利用此性質(zhì)可以提取分離黃酮類化合物。黃酮類化合物多含酚羥基，因此顯酸性，從而可溶于堿性溶液中。

黃酮類化合物的提取以溶劑法為主，提取溶劑的選擇，主要依據(jù)目標(biāo)物的存在形式及伴存的雜質(zhì)來確定。常用溶劑如：沸水、甲醇、乙醇等，為了增大溶解度，可用堿提酸沉法進(jìn)行提取。黃酮類化合物的分離包括有效成分與雜質(zhì)的分離、有效部位苷與苷元的分離及化學(xué)成分單體的分離。所采用的方法有經(jīng)典溶劑法（系統(tǒng)溶劑法、兩相溶劑萃取法等）、pH梯度萃取法（主要用于苷元的分離），近年來，大孔吸附樹脂技術(shù)、聚酰胺色譜技術(shù)在黃酮類化合物的分離純化中得到了廣泛的應(yīng)用，具有富集、純化和部位分離的作用。黃酮類化合物的單體分離主要以色譜分離為主，常用的有聚酰胺色譜、硅膠色譜、葡聚糖凝膠色譜、高效液相色譜、高速逆流色譜等。目前在科學(xué)研究中，黃酮類化合物的提取分離多采用：醇提取—梯度萃取—色譜分離。

黃酮類化合物結(jié)構(gòu)復(fù)雜，種類很多，具有抗菌消炎、擴張冠狀動脈、增加血流量、降低心肌耗氧量、防治高血壓、糖尿病、止咳祛痰、擴張支氣管、抗癌抗腫瘤等多方面生物活性。研究發(fā)現(xiàn)其具有顯著的生理及藥理活性，不僅有抗癌、抗腫瘤、抗氧化、抗炎抑菌、降血糖、抗輻射以及增強免疫能力等藥理作用，還具有改善記憶、抗焦慮、抗抑郁、中樞抑制和神經(jīng)保護等功能，能夠防治心腦血管系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)的疾病。為了科學(xué)、充分的利用紅茂草藥物中的黃酮類化合物資源，對其黃酮類化合物的提取工藝條件進(jìn)行了優(yōu)化，建立了響應(yīng)面法提取工藝，并對提取物進(jìn)行了高效液相色譜法檢測，用電化學(xué)方法研究紅茂草中提取的黃酮化合物（蘆丁）對卵磷脂雙層膜電化學(xué)行為的影響，論證了該藥物在細(xì)胞間滲透的程度與部位直接影響其對病毒的抑制機理以及其他的生理作用，測試了藥物與細(xì)胞膜的相互作用，為體內(nèi)抗病毒活性療效機理研究做出了貢獻(xiàn)。將紅茂草中提取的黃酮化合物（蘆丁）與Cu2+、Zn2+、Mn2+和Ni2+作用，生成一系列蘆丁金屬配合物，對其進(jìn)行電化學(xué)分析、摩爾電導(dǎo)率、熱重-差熱測定，確定配合物結(jié)構(gòu)和穩(wěn)定性，并通過模擬生物膜對蘆丁藥物效能的機理進(jìn)行識別和研究，用所提取的蘆丁及蘆丁配合物進(jìn)行抗氧化活性體和外抑菌活性測定。

（2）揮發(fā)油

揮發(fā)油（volatile oils）又稱精油（essential oils），是一類與水不相混溶的、在常溫下能揮發(fā)的、可隨水蒸氣蒸餾的、具有香氣和揮發(fā)性的油狀液體混合物。揮發(fā)油在植物界中廣泛存在，特別是菊科植物（蒼術(shù)、白術(shù)、木香等）、蕓香科植物（降香、吳茱萸等）、傘形科植物（白芷、柴胡、當(dāng)歸等）、唇形科植物（薄荷、藿香等）、樟科植物（烏藥、肉桂等），主要存在于植物的腺毛、油室、油管、分泌細(xì)胞或樹脂道等各種組織和器官中。

大多數(shù)揮發(fā)油在常溫下多為無色或淡黃色油狀液體，少數(shù)具有特殊顏色。大多數(shù)具有特殊而強烈的香氣和辛辣味，少數(shù)具有臭氣或腥氣味。具有揮發(fā)性，室溫下可自行揮發(fā)而不留任何痕跡，可隨水蒸氣蒸餾，因此，水蒸氣蒸餾法可作為目前揮發(fā)油提取的常用方法。有些揮發(fā)油成分經(jīng)低溫冷凍，可析出結(jié)晶，這種結(jié)晶稱為“腦”，分出“腦”的揮發(fā)油稱為“脫腦油”。除少數(shù)中草藥揮發(fā)油如丁香油、桂皮油等密度比水重以外，大多數(shù)揮發(fā)油均比水輕。揮發(fā)油易溶于乙醚、三氯甲烷、石油醚、二氧化硫和脂肪油等有機溶劑中，能完全溶于無水乙醇，在其他濃度的醇中溶解度減小，利用揮發(fā)油在醇中的溶解度可以檢查揮發(fā)油的純度。揮發(fā)油易于被氧化，露置空氣中可被氧化而使顏色變深、密度增大、黏度增加，甚至產(chǎn)生刺鼻的氣味，因此在揮發(fā)油的貯存過程中一定要注意避光、密閉保存。

揮發(fā)油為多種化學(xué)成分的混合物，一種揮發(fā)油常含有幾十種到上百種成分，大體上可分為四類化合物，即萜類化合物、芳香族化合物、脂肪族化合物以及含硫含氮化合物。常見的揮發(fā)性組分有30多種，分別為：單萜、倍半萜、芳烴和鹵代芳烴、脂肪醇、芳香醇、萜醇、酚類、醚類、脂肪醛、芳香醛、其他醛類、脂肪酮類、芳香酮類、萜酮類、其他酮類、縮醛類、縮酮類、脂肪羧酸、芳香羧酸、飽和脂肪酸酯、不飽和脂肪酸酯、二元脂肪酸酯、芳香羧酸酯、其他羧酸酯、內(nèi)酯、鄰氨基苯甲酸酯、腈、硫醇、硫醚、呋喃、噻唑、吡咯、吡啶、吡嗪、吲哚、喹啉等。

中醫(yī)傳統(tǒng)理論認(rèn)為，中藥中的揮發(fā)油成分具有發(fā)散解表、芳香開竅、理氣止痛、驅(qū)風(fēng)除濕、活血化瘀、祛寒溫里、清熱解毒、解暑祛穢、止咳平喘等功效。現(xiàn)代藥理研究表明，揮發(fā)油具有抗過敏、抗氧化、抗微生物、抗炎、抗病毒、抗突變及抗腫瘤、酶抑制以及驅(qū)蟲、殺蟲等多種生理活性；有些植物的揮發(fā)油還具有良好的中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜、抗驚厥以及降壓、解痙、利尿、強心、抗實驗性抑郁等藥理作用。利用CO2超臨界萃取法提取紅茂草中揮發(fā)油，并用毛細(xì)管氣相色譜-質(zhì)譜面積歸一化法，測定各組分的相對含量，GC-MS法鑒定其化學(xué)成分，共檢出201個色譜峰，采用計算機對各峰質(zhì)譜圖進(jìn)行NIST02標(biāo)準(zhǔn)譜庫檢索，并根據(jù)質(zhì)譜裂解規(guī)律進(jìn)行核對，鑒定出了46個化合物（相對含量在0.20%以上），采用歸一化法計算了各組化合物的含量，其占揮發(fā)油總量的96.59%，將其對DPPH、·OH和·自由基進(jìn)行抗氧化能力和抑菌活性研究，表明其由一定的效果，為進(jìn)一步研究和開發(fā)紅茂草資源奠定了基礎(chǔ)。

（3）多糖

多糖（polysaccharide）是由單糖縮合、失水而生成的，是由酮基和醛基靠糖苷鍵相連的一類分子，結(jié)構(gòu)很復(fù)雜，相對分子質(zhì)量一般很大。多糖廣泛存在于植物、微生物的細(xì)胞壁和動物的細(xì)胞膜中。多糖其實并不甜，在水中只能形成膠體，無變旋性，沒有還原性，但是其具有明顯的旋光性。自然界中最豐富的均一性多糖是淀粉和糖原、纖維素。多糖生物活性的基礎(chǔ)是其化學(xué)結(jié)構(gòu)。

多糖的結(jié)構(gòu)與核酸和蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)相比，比較復(fù)雜，也可以分為初級結(jié)構(gòu)、二級結(jié)構(gòu)、三級結(jié)構(gòu)、四級結(jié)構(gòu)。多糖的一級結(jié)構(gòu)主要包括單糖殘基的組成方式、單糖殘基的排列順序及相鄰殘基連接方式等；二級結(jié)構(gòu)指多糖骨架間憑借氫鍵形成的聚合體結(jié)構(gòu)；多糖鏈中一級結(jié)構(gòu)的重復(fù)序列簡單地稱為多糖的三級結(jié)構(gòu)；四級結(jié)構(gòu)是指在多糖鏈之間靠非共價鍵結(jié)合在一起的結(jié)構(gòu)。

多糖是生物大分子，幾乎所有生物中都含有多糖，多糖包括游離型多糖與結(jié)合型多糖兩種。結(jié)合型多糖是指多糖常與蛋白質(zhì)或者脂質(zhì)結(jié)合在一起的多糖。在提取之前，首先要根據(jù)多糖的存在形式及部位來決定是否要進(jìn)行預(yù)處理。需要作預(yù)處理的一般用80%的乙醇除去脂溶性物質(zhì)及單糖和低聚糖等成分。

植物細(xì)胞壁中也含有大量多糖，提取前需要先將其進(jìn)行粉碎，再進(jìn)行提取。常見的提取方法包括水提法，堿提取法，酸提取法，酶提取法及醇提取法等。原料不同，則多糖的提取方法不同，各種方法各有利弊。水提法提取成本較低，適用于游離態(tài)多糖的提取，且干擾物質(zhì)少，雜質(zhì)易除去；堿提方法適用于含果膠類物質(zhì)少，黏度小的原料，該法易使多糖的糖苷鍵斷裂，通常要充氮氣加以保護；酸提法會引起多糖降解，因此在提取時應(yīng)保持低溫，時間不應(yīng)過長；酶法提取雖然得率高，但是提取成本太高。

多糖具有免疫調(diào)節(jié)、抗癌、抗病毒、降血糖以及美容等作用，20世紀(jì)50年代發(fā)現(xiàn)真菌多糖具有抗癌作用，后來又發(fā)現(xiàn)地衣、花粉及許多植物均含有多糖類化合物，并進(jìn)行分離提純，確定了其化學(xué)結(jié)構(gòu)、物理化學(xué)性質(zhì)、藥理作用，尤其對多糖類化合物的抗腫瘤和免疫增強作用進(jìn)行深入研究。

紅茂草中多糖雖然不是其主要成分，但是其作用是不可忽視的。采用正交分析法和響應(yīng)面法優(yōu)化紅茂草多糖提取工藝，確定了其最佳提取條件，為該藥物今后的研究與開發(fā)拓展了新的思路和領(lǐng)域。

（4）微量元素

藥用植物中微量元素（microelement）的研究是一項新興學(xué)科，最近十幾年發(fā)展非常迅速，它的特點是從微量元素角度來探討中醫(yī)藥理論和實踐之間的有關(guān)問題。藥用植物對疾病的治療依賴于其中的有效化學(xué)成分，中藥有效化學(xué)成分的研究具有十分重要的理論和實踐意義。近十幾年來，微量元素研究深入到各個領(lǐng)域，我國的醫(yī)藥工作者在中藥微量元素的研究工作做了大量工作，并取得了不少有益的成果。原子吸收光譜分析技術(shù)作為一項重要的微量元素測定方法，在中草藥及成藥分析中起到了重要的作用。近幾年來國內(nèi)外用原子吸收分光光度法測定176種中藥中Zn、Cu、Fe、Mn四種元素的含量。結(jié)果表明：具有收澀、溫理、芳香化濕、補陽作用的中藥中的Mn含量較高，這幾類中藥Mn含量與其各類藥Mn含量相比，其差異均有顯著性意義；Fe含量比例較大而Mn含量比例較小的中藥可能有補陰，化痰和理氣的作用；Mn含量比例較大而Fe含量比例較小的中藥可能有收澀、芳香濕和溫理的功效；Zn含量比例較大而Fe和Mn比例較小的中藥可能有平肝息風(fēng)的作用。根據(jù)上述情況，中藥的功效除了與微量元素的含量有關(guān)外還與中藥中微量元素含量比例有關(guān)，中藥功效與微量元素之間可能存在著一種內(nèi)在關(guān)系，可能與微量元素的生物活性有關(guān)。

微量元素在人體內(nèi)含量雖然微乎其微，但卻能起到重要生理作用。如果某種元素供給不足，就會發(fā)生該種元素缺乏癥，如果某種微量元素攝入過多，也可以發(fā)生中毒。鉀和鈉一起作用，維持人體內(nèi)水分平衡和心率的正常，鉀和鈉平衡失調(diào)時會損壞神經(jīng)和肌肉的機能，鉀可輸送氧氣到腦部增進(jìn)思路的清晰，幫助體內(nèi)處理廢物，降低血壓，還有助于對過敏癥的治療。鈉可以防止因過熱而疲勞和中暑，協(xié)助神經(jīng)和肌肉正常工作。鐵參與血紅蛋白、肌紅蛋白、細(xì)胞色素、細(xì)胞色素氧化酶過氧化氫酶的合成，在營養(yǎng)免疫、能量代謝方面起著重要作用。一旦缺鐵，會引起貧血、抵抗力下降，影響細(xì)胞及機體的壽命。鋅是許多酶的組成成分與活化劑，并參與生殖、免疫功能，人體若缺鋅生育機能將受到影響與抑制，同時使腦細(xì)胞的能量代謝發(fā)生障礙，味覺和嗅覺異常。鈣和鎂可拮抗鈉，使血管舒張，并參與人體生骨造髓的生理過程。鈣缺乏可導(dǎo)致兒童佝僂病和成人骨質(zhì)疏松癥及軟骨病。鎂缺乏易患高血壓心律不齊、心肌梗塞。銅參與造血過程，主要影響鐵的吸收，運送和利用，參與細(xì)胞色素氧化酶、過氧化氫酶、超氧化物歧化酶等的合成，并維持其活性，對細(xì)胞吸收，經(jīng)和內(nèi)分泌均具有一定的作用。銅主要在小腸段吸收，肝是銅代謝的中心，大部分隨膽汁和含量復(fù)合物的上皮細(xì)胞脫落從腸道排出。血清銅升高見于惡性腫瘤、白血病及各種貧血等；還見于呼吸系統(tǒng)疾病（支氣管炎、肺炎、肺氣腫）、自身免疫性疾病、結(jié)合和急性心肌梗塞等。血清銅降低是診斷肝豆?fàn)詈俗冃缘闹匾笜?biāo)，血清銅降低還見于營養(yǎng)不良、小腸吸收不良綜合征、腎病綜合征等。羊膜早破的產(chǎn)婦及胎血清銅含量也顯著降低。

紅茂草在我國青海、甘肅、陜西等省有廣泛分布，其含有豐富的微量元素，對人體有益元素含量相對較高，對人體健康、機體免疫等具有良好的作用。紅茂草有較好預(yù)防疾病及康復(fù)保健作用，是有著較大開發(fā)價值的藥用植物資源，利用離子化火焰原子吸收光譜對紅茂草干草粉末中的Cu、Zn、Fe、Mn、Co、Ni、Cr、Cd、As、K、Na、Ca、Mg、Li、Sr、Al、Pb、Se、Hg等19微量金屬元素進(jìn)行了測定，對計算結(jié)果運用SPSS 18.0進(jìn)行統(tǒng)計學(xué)分析，以期對紅茂草藥物資源的開發(fā)和利用，提供一定的研究資料。

（5）氨基酸

氨基酸（amino acid）是含有氨基和羧基的一類有機化合物的通稱，生物功能大分子蛋白質(zhì)的基本組成單位，賦予蛋白質(zhì)特定的分子結(jié)構(gòu)形態(tài)，使它的分子具有生化活性。氨基酸是含有一個堿性氨基和一個酸性羧基的有機化合物，構(gòu)成了動物營養(yǎng)所需蛋白質(zhì)的基本物質(zhì)，蛋白質(zhì)是生物體內(nèi)重要的活性分子，包括催化新陳代謝的酶。構(gòu)成蛋白質(zhì)的氨基酸都是一類含有羧基并在與羧基相連的碳原子下連有氨基的有機化合物，自然界中尚未發(fā)現(xiàn)蛋白質(zhì)中有氨基和羧基不連在同一個碳原子上的氨基酸。

氨基酸為無色晶體，熔點極高，一般在200℃以上。不同的氨基酸其味不同，有的無味，有的味甜，有的味苦，谷氨酸的單鈉鹽有鮮味，是味精的主要成分。各種氨基酸在水中的溶解度差別很大，并能溶解于稀酸或稀堿中，但不能溶于有機溶劑。通常酒精能把氨基酸從其溶液中沉淀析出。據(jù)分析，氨基酸中的谷氨酸，不僅是人體一種重要的營養(yǎng)成分，而且是治療肝病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病和精神病的常用藥物，對肝病、精神分裂癥、神經(jīng)衰弱均有療效。

蛋白質(zhì)的基本單位是氨基酸，如果人體缺乏任何一種必需氨基酸，就可導(dǎo)致生理功能異常，影響抗體代謝的正常進(jìn)行，最后導(dǎo)致疾病。同樣，如果人體內(nèi)缺乏某些非必需氨基酸，會產(chǎn)生抗體代謝障礙。精氨酸和瓜氨酸對形成尿素十分重要；胱氨酸攝入不足就會引起胰島素減少，血糖升高。又如創(chuàng)傷后胱氨酸和精氨酸的需要量大增，如缺乏，即使熱能充足仍不能順利合成蛋白質(zhì)。總之，氨基酸在人體內(nèi)通過代謝可以發(fā)揮下列一些作用：a.合成組織蛋白質(zhì)；b.變成酸、激素、抗體、肌酸等含氨物質(zhì)；c.轉(zhuǎn)變?yōu)樘妓衔锖椭荆籨.氧化成二氧化碳和水及尿素，產(chǎn)生能量；e.促進(jìn)大腦和智力發(fā)育；f.促進(jìn)機體生長；g.強化營養(yǎng)。因此，氨基酸在人體中的存在，不僅提供了合成蛋白質(zhì)的重要原料，而且對于促進(jìn)生長，進(jìn)行正常代謝、維持生命提供了物質(zhì)基礎(chǔ)。如果人體缺乏或減少其中某一種，人體的正常生命代謝就會受到障礙，甚至導(dǎo)致各種疾病的發(fā)生或生命活動終止。由此可見，氨基酸在人體生命活動中顯得多么需要。

對藥用植物紅茂草不同部位氨基酸成分含量進(jìn)行比較分析，并進(jìn)一步闡明其營養(yǎng)價值，可以該藥物資源的開發(fā)和利于提供理論依據(jù)和資源開發(fā)方向。

（6）五環(huán)三萜類化合物

五環(huán)三萜類化合物（pentacyclic triterpenes）是一類重要的天然產(chǎn)物，大多以游離形式或者與糖結(jié)合成苷的形式廣泛存在于自然界中。大量研究表明，五環(huán)三萜同類物具有抗腫瘤、抗HIV、抗菌、保肝和增強免疫功能多種生物學(xué)活性。

目前已發(fā)現(xiàn)的三萜類化合物多數(shù)為四環(huán)三萜和五環(huán)三萜。五環(huán)三萜類成分在藥用植物中較為常見，主要的結(jié)構(gòu)類型有烏蘇烷型、齊墩果烷型、羽扇豆烷型和木栓烷型等。烏蘇烷型又稱α-香樹脂烷型，如熊果酸、積雪草酸、薔薇酸、坡模酸、2α-羥基烏蘇酸，其代表物為烏蘇酸，又稱熊果酸；齊墩果烷型又稱β-香樹脂烷型，如齊墩果酸、甘草酸、甘草次酸、絲石竹皂苷元、蒲公英萜醇、刺囊酸等，本型的代表物為齊墩果酸和甘草酸；羽扇豆烷型如白樺脂醇、白樺脂酸、羽扇豆醇、乙酸羽扇豆醇酯等，本型的代表物為白樺酸，又稱樺木酸；木栓烷型如木栓酮、雷公藤紅素等，本型的代表物為雷公藤酮。

①抗腫瘤作用

a.齊墩果烷型五環(huán)三萜化合物的抗腫瘤活性　Ohigashi H等的實驗結(jié)果證明，齊墩果酸（OA）對人淋巴瘤細(xì)胞具有一定的增殖抑制作用。Zhand等實驗結(jié)果證明齊墩果酸對人白血病細(xì)胞的增殖有抑制作用，呈時間劑量依賴性。Sun等發(fā)現(xiàn)3β-羥基-12-齊墩果烯-27-烏蘇酸對人宮頸癌細(xì)胞HeLa具有細(xì)胞毒作用，對HeLa細(xì)胞的抑制呈現(xiàn)時間劑量依賴性。

b.烏蘇烷型五環(huán)三萜化合物的抗腫瘤活性　抗腫瘤活性是熊果酸最主要的生物活性.張秋萍等發(fā)現(xiàn)熊果酸可以抑制人白血病細(xì)胞K562的體外增殖，并呈明顯的劑量依賴性，同時可以誘導(dǎo)K562細(xì)胞的凋亡。E Kassi等發(fā)現(xiàn)熊果酸對人體激素難治性前列腺癌細(xì)胞PC-3和雄激素敏感的前列腺癌細(xì)胞LNCaP細(xì)胞具有顯著的抑制活性。邵敬偉等從枇杷葉中分離出熊果酸，發(fā)現(xiàn)UA可以誘導(dǎo)人肝癌細(xì)胞HepG2、人胃癌細(xì)胞MGC803、BGC823及人乳腺癌細(xì)胞M231的凋亡。

c.羽扇豆烷型五環(huán)三萜化合物的抗腫瘤活性　羽扇豆烷型五環(huán)三萜化合物的代表主要是樺木酸，許多研究證實樺木酸具有抗腫瘤作用。倪明宇等通過建立小鼠體內(nèi)荷S180肉瘤模型，測定樺木酸的體內(nèi)抑瘤率，發(fā)現(xiàn)樺木酸對S180肉瘤有顯著的抑制作用.張秀娟等的研究表明，樺木酸可以提高H22荷瘤小鼠的生存時間。

d.木栓烷型五環(huán)三萜化合物的抗腫瘤活性　從雷公藤中分離純化的南蛇藤素，也叫雷公藤紅素，屬于木栓烷型的五環(huán)三萜。Zhou等分別對南蛇藤素體內(nèi)體外對人腦膠質(zhì)瘤生長的影響及抗血管生成作用進(jìn)行了研究，結(jié)果顯示南蛇藤素對人血管內(nèi)皮細(xì)胞ECV-304的增殖有顯著的抑制作用。周5次連續(xù)4周給移植了人膠質(zhì)瘤細(xì)胞SHG-44的小鼠皮下注射南蛇藤素，可顯著抑制膠質(zhì)瘤的體積增大。

②抗炎、抗菌作用

實驗研究表明，大多數(shù)五環(huán)三萜皂苷具有抗炎作用，并已應(yīng)用于臨床。白樺脂酸及其衍生物能抑制炎癥的進(jìn)程；H Ismaili等的實驗結(jié)果證明，齊墩果酸和熊果酸具有抗炎活性；木栓酮具有抗炎作用，還有抑制真菌生長的作用；薔薇酸具有抗炎和抗菌作用。從植物雷公藤得到的五環(huán)三萜化合物具有抗菌和免疫抑制等多種作用，1000μg/mL濃度時對107G+有抗菌活性。

③其他作用

研究發(fā)現(xiàn)五環(huán)三萜類部分化合物是一種非常具有潛力的抗HIV藥物，具有廣闊的開發(fā)和應(yīng)用前景。熊果酸對HIV-1蛋白酶活性有強的抑制作用。對樺木酸進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，將C3位羥基改造成酯，提高了抑制HIV-1的活性。從雷公藤根皮中得到的五環(huán)三萜化合物salaspermic acid具有抗HIV的活性。五環(huán)三萜類部分化合物具有保肝活性，其中齊墩果烷、甘草酸等已作為保肝藥物在臨床分別應(yīng)用于急性黃膽型肝炎和病毒性肝炎的治療，并通過組織病理學(xué)的檢查證實齊墩果烷的保肝作用。T J Raphael等報道甘草酸、熊果酸、齊墩果酸等具有免疫調(diào)節(jié)活性，能提高白細(xì)胞總數(shù)和骨髓細(xì)胞數(shù)量，并抑制遲發(fā)型超敏反應(yīng)。雷公藤提取物2，3-dihydroxy-friedel 6，9（11）-en-29-oic acid能用于治療類風(fēng)濕、系統(tǒng)性紅斑狼瘡。羽扇豆醇具有降血壓活性。給予大鼠靜脈注射5mg/kg、15mg/kg，大鼠的平均動脈血壓分別降44%、52%，而乙酸羽扇豆醇酯具有更加明顯的作用。樺木科樺木屬植物白樺樹皮中含有的白樺脂酸具鎮(zhèn)咳祛痰作用。

（7）植物甾醇

植物甾醇（phytosterol）是植物中的一種具有生物活性的成分，在結(jié)構(gòu)上與動物性甾醇如膽甾醇相似。甾醇為環(huán)戊全氫菲的三羥基化合物，C5上有雙鍵的稱甾醇，C5飽和的稱甾烷醇。相互間區(qū)別在于支鏈大小和雙鍵數(shù)目的不同。甾醇在植物體內(nèi)有4種存在形式：游離態(tài)、甾醇酯（脂肪酸酯和酚酸酯）、甾基糖苷和酰化甾基糖苷。游離甾醇和甾醇酯可溶于非極性溶劑如正己烷，而甾基糖苷和酰化甾基糖苷需要極性改性劑方可溶解。大部分的植物甾醇是固體，如谷甾醇、菜油甾醇和豆甾醇，它們的熔點分別是140℃，157～158℃和170℃。側(cè)鏈越大，自醇的疏水性越強。側(cè)鏈上的雙鍵使甾醇具有親水性。

植物甾醇及相關(guān)化合物250多種，大致分三類：a.4-無甲基甾醇，如β-谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇、菜籽甾醇、燕麥甾醇和麥角甾醇；b.4-甲基甾醇，如禾本甾醇、檸檬甾二烯醇、洛飛烯醇；c.4，4'-二甲基甾醇，如環(huán)木菠蘿醇、環(huán)木菠蘿烯醇、2，4-亞甲基環(huán)木菠蘿醇。植物甾醇廣泛存在于植物的根、莖、葉、果實和種子中，不同植物種類其含量不同，植物油及含油食品是植物甾醇的主要天然來源，其次是谷物、谷物制品及堅果，植物甾醇最常見的是4-無甲基甾醇。

①類激素和降低膽固醇作用

β-谷甾醇是一類具有生理活性的物質(zhì)，可用于合成調(diào)節(jié)水、蛋白質(zhì)、糖和鹽代謝的甾體激素藥。例如β-谷甾醇通過生物降解（發(fā)酵法生產(chǎn)），C17位側(cè)鏈切斷，修飾生成甾體藥物半合成的中間體，雄甾4-烯-3，17-二酮（4AD）或雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮（ADD），通過結(jié)構(gòu)修飾和進(jìn)一步的合成可制備出藥物市場上的口服避孕藥和高血壓藥等幾乎所有的甾體藥物。植物甾醇在體內(nèi)能表現(xiàn)出一定的激素活性，并且無激素的副作用。Malini等比較了β-谷甾醇，17β-雌二醇和黃體酮對卵巢切除后成年大鼠子宮生化指標(biāo)的影響，發(fā)現(xiàn)β-谷甾醇、雌激素或兩者聯(lián)用可引起子宮細(xì)胞內(nèi)糖原濃度顯著增加，葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、磷酸己糖異構(gòu)酶及總?cè)樗崦摎涿傅幕钚砸诧@著增加，但黃體酮與β-谷甾醇聯(lián)用可部分消除β-谷甾醇誘導(dǎo)的子宮糖原濃度和葡萄糖-6-磷酸脫氫酶活性增加的效應(yīng)，證明了β-谷甾醇對子宮內(nèi)物質(zhì)代謝有類似于雌激素的作用；MacLatchv等觀察了β-谷甾醇對金魚激素分泌的影響。給孵化四天的金魚腹膜內(nèi)注射β-谷甾醇后，發(fā)現(xiàn)雄性金魚的睪丸激素和11-睪丸酮含量顯著降低，雌性金魚的罕丸激素和17β-雌二醇水平也顯著降低。體外實驗中還發(fā)現(xiàn)，注射過β-谷甾醇的金魚睪丸對人絨毛膜促性腺激素的敏感性下降。這些結(jié)果暗示，β-谷甾醇可能通過影響膽固醇的生物利用率或一些酶來降低性腺組織合成類固醇激素的能力。

植物固醇可以促進(jìn)膽固醇的排泄，Hayes等的研究結(jié)果表明游離植物固醇能促進(jìn)內(nèi)源性膽固醇的排泄。膽汁酸微團溶解于小腸腔內(nèi)是膽固醇能被吸收的必要條件，而植物固醇將膽固醇從微團中替換出來，使之不能被膽汁酸微團運送到小腸微絨毛的吸收部位。2005年Shin等研究結(jié)果表明小劑量水溶性植物固醇微團可以有效降低膽固醇的吸收。Kaneko等認(rèn)為植物固醇降低膽固醇的效應(yīng)至少部分是由于這些化合物轉(zhuǎn)變?yōu)楦蝀受體（LXR）激動劑，激活固醇流出轉(zhuǎn)運體基因ABC家族。然而也有相反的研究結(jié)果，Calpe-Berdiel等就認(rèn)為植物固醇抑制膽固醇的吸收與ABC無關(guān)。許多實驗研究證明植物甾醇能不同程度地改善高脂血癥和高脂食物實驗人和動物的血脂水平，降低血清總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平，升高血清高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平，從而使實驗動物的HDL-C/LDL-C和血清高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）/TC比值增加、動脈硬化指數(shù)（AI）減小。

②抗癌作用

許多研究證明β-谷甾醇對機體某些癌癥如乳腺癌、胃癌、腸癌的發(fā)生和發(fā)展有一定抑制作用。Awad等用植物甾醇飼喂小鼠研究其對乳腺癌的影響時發(fā)現(xiàn)，飼喂植物甾醇組癌癥的轉(zhuǎn)移率下降，表明其對乳腺癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移擴散有一定的阻礙及抑制作用。Janezic等研究證明，膽酸能顯著增加結(jié)腸上皮細(xì)胞增殖，而植物甾醇可顯著減少膽酸引起的細(xì)胞增殖，并且呈現(xiàn)出一定的劑量依賴性關(guān)系。體實驗也證明β-谷甾醇可以阻止HT29人類大腸癌細(xì)胞的生長，并且這一效應(yīng)與鞘磷脂循環(huán)的激活有關(guān)。DeStefani等的研究證明，攝入較多植物甾醇可降低胃癌發(fā)生的危險性。Mendilaharsu等的研究則證明，植物甾醇的攝入量與肺癌發(fā)生率之間呈負(fù)相關(guān)關(guān)系。Jia等研究了植物固醇及其類似物對大田鼠結(jié)腸黏膜細(xì)胞增殖的影響。結(jié)果表明用抗壞血酸酯化的植物固醇在結(jié)腸可能具有抗癌的活性，這可以通過抑制結(jié)腸黏膜細(xì)胞的增殖來表現(xiàn)；然而，卻沒有發(fā)現(xiàn)游離的植物固醇或者甾烷醇有這種效應(yīng)。De等研究表明，烏拉圭人谷固醇、豆固醇和菜油固醇的攝入量與胃癌的發(fā)生呈負(fù)相關(guān)。Ling等人研究發(fā)現(xiàn)，食用高植物性脂肪的日本人群乳腺癌的發(fā)病率低，而食用高動物性脂肪的西方人群乳腺癌發(fā)病率較高。且由于亞洲男性日常生活中攝入大量的植物固醇，其前列腺癌發(fā)病率低于食用大量動物膽固醇的西方人。為了證明植物固醇可以降低乳腺癌、結(jié)腸癌、胃癌、肺腺癌的發(fā)病危險的這種保護作用機制，Awad等研究了β-谷固醇、菜油固醇對MDA-MB-231細(xì)胞的甲羥戊酸和促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）途徑的影響。這些路徑在細(xì)胞生長凋亡中發(fā)揮一定的作用。這些數(shù)據(jù)表明，甲羥戊酸和MAPK途徑的刺激對膽固醇合成的負(fù)調(diào)節(jié)在β-谷固醇抑制MDA-MB-231細(xì)胞生長中發(fā)揮作用。目前人們對于植物固醇的抗癌機制進(jìn)行了大量的研究。但是其具體作用機制尚不清楚，可能的機制是植物固醇對細(xì)胞膜的作用、對細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑、細(xì)胞凋亡以及免疫反應(yīng)的影響。此外，植物甾醇還可以促進(jìn)更多抗癌系統(tǒng)對癌細(xì)胞的回應(yīng)，如免疫應(yīng)答等。有學(xué)者研究表明，植物甾醇均可在雌性依賴和雌性獨立的細(xì)胞中表現(xiàn)毒性，特別是在乳腺癌細(xì)胞系中。Blazer等的實驗證明，植物甾醇在表現(xiàn)多重耐藥性的細(xì)胞中起一定作用。

2.2.4　抗病毒、抗氧化作用

Eugster等研究發(fā)現(xiàn)組織與植物固醇溫育后可明顯拮抗HIV誘導(dǎo)的細(xì)胞病理改變，在體外阻斷人巨細(xì)胞病毒（HCMV）感染細(xì)胞抗原的表達(dá)，并可在早期阻斷與單純皰疹病毒（HSV）有關(guān)的傳代細(xì)胞（VERO）抗原的表達(dá)。

β-谷甾醇可逆轉(zhuǎn)TPA引起的還原型谷胱甘肽/氧化型谷胱甘肽比例失常，升高超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過氧化物酶的活性，降低過氧化氫酶的活性。β-谷甾醇可顯著減少氧自由基達(dá)78.2%。β-谷甾醇使抗氧化酶活性增加.減少線粒體細(xì)胞色素c的釋放，減少細(xì)胞內(nèi)活性氧分子的產(chǎn)生，降低放射線引起的T細(xì)胞死亡和細(xì)胞核DNA的斷裂。β-谷甾醇可降低TPA誘導(dǎo)的鼠巨噬細(xì)胞產(chǎn)O2-和H2O2生下降，β-谷甾醇可使NO合成下降。β-谷甾醇能抑制環(huán)氧合酶-2的活性，但對環(huán)氧合酶-1的活性沒有影響。Mora-Ranjeva等研究結(jié)果表明植物固醇對紫外線介導(dǎo)的脂質(zhì)過氧化有很大影響，谷固醇使脂質(zhì)過氧化物比對照組顯著降低30%。

2.2.5　免疫調(diào)節(jié)作用

Bouic等的實驗證明，給馬拉松長跑運動員服用β-谷甾醇及其糖苷混合物后，受試組血中白細(xì)胞總數(shù)明顯低于空白對照組，CD3和CD4細(xì)胞上升，血清白介素-6水平降低；100∶1的β-谷甾醇和β-谷甾醇葡萄糖苷在體外可以刺激血液淋巴細(xì)胞繁殖。2002年Bouic等人報道植物甾醇混合物可以提高自然殺傷性細(xì)胞對癌細(xì)胞的吞噬能力，刺激Th-1型CD4細(xì)胞的活性。