第六節 低分子溶液劑

低分子溶液劑系指小分子藥物以分子或離子狀態分散在溶劑中形成的供內服或外用的液體制劑。包括溶液劑、芳香水劑、糖漿劑、酊劑、醑劑、甘油劑等。

一、溶液劑

溶液劑（solutions）一般系指化學藥物（非揮發性藥物）供內服或外用的均相澄明溶液。其溶劑多為水，少數則以乙醇或油為溶劑，如硝酸甘油乙醇溶液、維生素D油溶液等。根據需要溶液劑中可加入助溶劑、抗氧劑、矯味劑、著色劑等附加劑。

溶液劑常用的制備方法有溶解法與稀釋法。

1．溶解法 此法適用于較穩定的化學藥物，多數溶液劑都采用此法制備。制備時一般將藥物用處方總量1/2～3/4的溶劑溶解，過濾，再自濾器上添加溶劑至全量，攪勻，即得。

2．稀釋法 先將藥物配成高濃度溶液，再用溶劑稀釋至所需濃度。用稀釋法制備溶液劑時應注意濃度換算，揮發性藥物濃溶液稀釋過程中應注意揮發損失，避免影響濃度的準確性。

制備溶液劑時應注意：①某些溶解緩慢的藥物應采用粉碎、攪拌、加熱等措施加快溶解；②易氧化的藥物溶解時，將溶劑加熱放冷后再溶解藥物，同時加入抗氧劑，以減少藥物氧化損失；③對易揮發性藥物應在最后加入，以免在制備過程中損失；④溶解度較小的藥物，應先將其溶解后再加入其他藥物，難溶性藥物可加入適宜的助溶劑或增溶劑促進其溶解。

二、芳香水劑

芳香水劑（aromatic waters）系指芳香揮發性藥物（多為揮發油）的飽和或近飽和水溶液。用乙醇與水的混合液作溶劑制成的含大量揮發油的溶液，稱為濃芳香水劑。

芳香水劑應澄明，且需具有與原藥物相同的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質。芳香水劑濃度一般都很低，可作矯味、矯臭和分散劑使用。有的也兼有治療作用。

制備芳香水劑，原料為揮發油和化學藥物時，多用溶解法和稀釋法，原料為含揮發性成分的藥材時，多用水蒸氣蒸餾法提取揮發油。芳香水劑不穩定，多數易分解、揮發、變質甚至霉變，故不宜大量配制和久貯。

三、糖漿劑

糖漿劑（syrups）系指含藥物、藥材提取物或芳香物質的濃蔗糖水溶液，供口服使用。純蔗糖的近飽和水溶液稱為單糖漿，或簡稱糖漿，濃度為85%（g/mL）或64.7%（g/g）。

蔗糖和芳香劑能掩蓋某些藥物的不良味道，易于服用，尤其受兒童歡迎。糖漿劑中含蔗糖濃度高時，由于滲透壓大，微生物的生長繁殖受到抑制；低濃度的糖漿劑易被真菌、酵母菌和其他微生物污染而變質，所以應添加防腐劑。

糖漿劑按用途可分為3種。①單糖漿：不含任何藥物，供制備含藥糖漿及作矯味劑、助懸劑使用。②芳香糖漿：含芳香揮發性物質，用作矯味劑，如橙皮糖漿、姜糖漿等。③藥用糖漿：含有藥物，有預防和治療作用，如磷酸可待因糖漿等。

糖漿劑的質量要求：①糖漿劑含糖量應不低于65%（g/mL）; ②糖漿劑應澄清，含藥材提取物的糖漿劑，允許含少量輕搖即散的沉淀；③糖漿劑中必要時可添加適量的乙醇、甘油和其他多元醇作穩定劑，防止沉淀的產生；④如需加入防腐劑，羥苯甲酯類的用量不得超過0.05%，山梨酸或苯甲酸的用量不得超過0.3%; ⑤在貯存中不得有發霉、酸敗、產生氣體或其他變質現象。

（一）糖漿劑的制備方法

1．溶解法

（1）熱溶法 將蔗糖溶于沸純化水中，繼續加熱使其全溶，降溫后加入其他藥物，混合、溶解、過濾，通過濾器加純化水至規定容量，即得。

此法適合于制備對熱穩定的藥物和有色糖漿。此法的優點是在加熱條件下蔗糖溶解速度快，在水中的溶解度隨溫度升高而增加，趁熱容易過濾，所含高分子雜質（如蛋白質）加熱凝固被濾除，制得的糖漿劑易于濾清，同時可以殺死微生物。但加熱過久或超過100℃時轉化糖的含量增加，糖漿劑顏色容易變深。難以濾清的糖漿，可在加熱前加入少許雞蛋清、滑石粉等澄清劑充分攪勻，再加熱至100℃，放置稍冷，過濾，即得。

（2）冷溶法 系在室溫下將蔗糖溶于純化水或含藥的溶液中制備糖漿劑的方法。

本法的特點是制備的糖漿劑顏色較淺，主要適用于對熱不穩定或揮發性藥物，制備所需時間較長并容易污染微生物。

2．混合法 系將藥物與單糖漿均勻混合制備糖漿劑的方法。

本法的優點是方法簡便、靈活，可大量配制，也可小量配制，應用廣泛。但一般含藥糖漿的含糖量較低，要注意防腐。

（二）藥物加入法與注意事項

糖漿劑中藥物的加入方法：①藥物如為水溶性固體或藥材提取物，可先以少量純化水溶解，再加入到糖漿中混勻；②水中溶解度較小的藥物可加少量其他的溶劑使之溶解，然后加入糖漿中混勻；③可溶性液體藥物或藥物的液體制劑可直接加入單糖漿中，混勻，必要時過濾；④如藥物為中藥材的水浸出制劑，則需以適當的方法純化除去雜質后再加入單糖漿中，混勻；⑤藥物為含乙醇的液體制劑，與單漿糖混合時易發生混濁，可加入適量甘油助溶或加滑石粉助濾。

制備糖漿劑時的注意事項：①應在潔凈避菌環境中制備，并及時灌裝，各種用具、容器應進行消毒或滅菌處理；②應選擇藥用白砂糖；③生產中的溫度和時間應嚴格控制，同時注意調節pH值，防止蔗糖水解；④糖漿劑應在30℃以下密閉貯存。

四、酊劑

酊劑（tincture）系指藥物用規定濃度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液體制劑，也可用流浸膏稀釋制備。供內服或外用。酊劑的制備方法有溶解法、稀釋法、浸漬法和滲漉法。

溶解法或稀釋法：取藥材的粉末或流浸膏，加規定濃度乙醇適量，溶解或稀釋，靜置，必要時過濾，即得。浸漬法和滲漉法詳見第十一章。

酊劑在制備與貯藏過程中應注意以下兩點：①不同濃度的乙醇對藥材中各成分的溶解性不同，制備時應選用適宜濃度的乙醇，以減少酊劑中雜質的含量，酊劑中乙醇最低濃度為30%（mL/mL）; ②貯存時間過長的酊劑會發生沉淀，可過濾除去沉淀，然后測定乙醇含量、有效成分含量等，并調整至規定標準，方可使用。

五、醑劑

醑劑（spirits）系指揮發性藥物的濃乙醇溶液。凡用于制備芳香水劑的藥物一般都可制成醑劑，供內服或外用。由于揮發性藥物在乙醇中的溶解度一般均比在水中大，所以醑劑中藥物的濃度比芳香水劑大得多，為5%～10%，乙醇濃度一般為60%～90%。醑劑中的揮發性藥物容易揮發和氧化，長期儲存會變色等。醑劑應貯存于密閉容器中，置冷暗處保存，但貯存時間不宜過長。醑劑可作為芳香矯味劑應用，如復方橙皮醑、薄荷醑等；也有的用于治療，如樟腦醑、芳香氨醑等。醑劑可用溶解法和蒸餾法制備。

六、甘油劑

甘油劑（glycerins）系指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。甘油具有黏稠性、吸濕性和一定的防腐作用，對黏膜、皮膚有保護和滋潤功能，故甘油劑常用于口腔、耳鼻喉科疾病。甘油劑的制備可用溶解法，如碘甘油的制備；化學反應法，如硼酸甘油的制備。因甘油吸濕性較大，應密閉保存。