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第三章 抗寄生蟲藥

一、抗瘧藥

品名:氯喹Chloroquine(氯化喹啉、氯喹啉、Aralen)

劑型與規(guī)格:

片劑,磷酸氯喹75mg(相當于氯喹50mg),磷酸氯喹250mg(相當于氯喹 150mg);注射劑,80mg/2ml、322mg/5ml。

用法與用量:

口服,首劑1g,第2、3天各0.5~0.75g;兒童首劑16mg/kg,6~8小時后及第2~3天各服8mg/kg。肌內(nèi)注射,2~3mg/kg,一日1次,8小時后可重復1次;兒童2~3mg/kg,分2次給藥,先注射半量,0.5小時后再注射半量。靜脈滴注,一次2~3mg/kg,加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml稀釋后緩慢滴注。

藥理與用途:

作用于瘧原蟲紅內(nèi)期,為殺滅裂殖體的抗瘧藥。臨床上主要用于治療瘧疾急性發(fā)作,控制瘧疾癥狀。還可用于治療腸道外阿米巴病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、結締組織病等。另可用于治療日曬紅斑癥等光敏性疾病。

不良反應:

有頭重頭痛、頭暈、耳鳴、煩躁、眩暈、倦怠及皮膚瘙癢等,停藥后癥狀即可消失;偶見粒細胞減少或因角膜浸潤和視網(wǎng)膜受影響所引起視力障礙;可引起藥物性精神病;少數(shù)患者用藥后,由于房室結及心肌的傳導受抑制而引起心律失常,甚至發(fā)生阿-斯綜合征以致心搏驟停,若搶救不及時可造成死亡;胃腸道反應。

注意事項:

本品在肝內(nèi)代謝緩慢,同時服用對肝有損傷的藥物,可加重肝臟負擔;長期使用,可產(chǎn)生抗藥性;對角膜和視網(wǎng)膜有損害,如需長期應用本品,控制維持劑量一日0.25g以下,療程不超過1年;孕婦、心臟病患者禁用。

品名:哌喹Piperaquine(磷酸喹哌、抗矽-14)

劑型與規(guī)格:

片劑,(磷酸鹽)250mg(相當于哌喹150mg)、(磷酸鹽)500mg(相當于哌喹300mg)。

用法與用量:

口服。治療瘧疾:宜在控制癥狀后繼續(xù)使用本品,首次服0.6g,第2、3天分別服0.6g及0.3g,總量1.2~2.5g。預防瘧疾:一次0.6g,每個月1次,睡前服,可連服3~4個月,不宜超過6個月。硅沉著病的防治:預防量一次0.5g,10~15日服1次,每個月劑量1~1.5g;治療量一次0.5~0.75g,每周1次,每個月劑量2g;半年為1個療程,間歇1個月后可進行第2個療程。總療程3~5年。

藥理與用途:

本品抗瘧作用與氯喹相類似。口服吸收后貯存于肝臟,緩慢釋放進入血液,有長效預防的作用。主要用于瘧疾癥狀的抑制性預防,也用于瘧疾的治療。現(xiàn)也試用于硅沉著病的防治。

不良反應:

偶有頭暈、嗜睡、乏力、胃部不適、面部和唇周麻木感。

注意事項:

有嚴重的急性肝、腎、心臟疾病患者禁用;孕婦慎用。

品名:青蒿素Artemisinin(黃蒿素、黃花蒿素、Arteannuin)

劑型與規(guī)格:

片劑,0.05g、0.1g、0.3g;栓劑,0.1g、0.2g、0.3g、0.4g、0.6g;水混懸注射液,0.3g/2ml;油注射劑,0.05g/2ml、0.1g/2ml、0.2g/2ml、0.3g/2ml。

用法與用量:

口服,首次服1g,間隔6~8小時后再服0.5g,第2、3天各服0.5g,3日為1個療程,總量為2.5g;兒童15mg/kg,按上述方法3日內(nèi)服完。深部肌內(nèi)注射,首次200mg,間隔6~8小時后再肌內(nèi)注射100mg,第2、3天各肌內(nèi)注射100mg,總量500mg;或肌內(nèi)注射一日300mg,連用3日,總量900mg;兒童15mg/kg,按上述方法3日內(nèi)注射完。直腸給藥,一次0.4~0.6g,一日2次。

藥理與用途:

本品為一高效、速效抗瘧藥。作用于瘧原蟲紅內(nèi)期,適用于間日瘧及惡性瘧,特別是搶救腦型瘧均有良效。其退熱時間及瘧原蟲轉陰時間均較氯喹短。對氯喹有抗藥性的瘧原蟲,使用本品亦有效。

不良反應:

有輕度胃腸道反應;注射部位淺時易引起局部疼痛和硬塊;個別患者可出現(xiàn)一過性氨基轉移酶升高及輕度皮疹。

注意事項:

妊娠早期婦女慎用;應深部肌內(nèi)注射,以防止局部疼痛和結硬塊。

品名:青蒿琥酯Artesunate(青蒿酯)

劑型與規(guī)格:

片劑,50mg、100mg;粉針劑,60mg(附5%碳酸氫鈉溶液)、100mg。

用法與用量:

口服,一次100mg,一日1次,首劑加倍,連服5日;兒童11~15歲者服75mg,7~10歲者服50mg,3~6歲者服35mg,3歲以下者服25mg。肌內(nèi)注射,用所附的5%碳酸氫鈉注射液溶解配制,首劑200mg,一日1次,第2、3天各100mg。靜脈注射,臨用前用所附的5%碳酸氫鈉注射液溶解后,用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml,使每毫升含青蒿琥酯10mg,緩慢靜脈注射,一次60mg;7歲以下兒童1.5mg/kg。首劑注射后4小時、24小時、48小時各重復注射1次。

藥理與用途:

對瘧原蟲無性體有較強的殺滅作用,起效快,能迅速控制瘧疾發(fā)作。對瘧原蟲抗氯喹株亦有效。主要用于治療腦型瘧疾及各種危重瘧疾的搶救。

不良反應:

推薦劑量下未見不良反應。如使用劑量過大,可出現(xiàn)外周網(wǎng)織紅細胞一過性降低。

注意事項:

妊娠早期婦女慎用;本品應在注射前溶解,出現(xiàn)混濁不可使用;本品應緩慢靜脈注射,每分鐘不超過3~4ml;應用本品控制癥狀后,宜選用其他抗瘧藥根治。

品名:雙氫青蒿素Dihydroartemisinin(Eannuin)

劑型與規(guī)格:

片劑,20mg。

用法與用量:

口服,一次60mg,一日1次,首劑加倍,連服5~7日;兒童按年齡遞減。

藥理與用途:

對瘧原蟲無性體有強的殺滅作用,能迅速控制癥狀和殺滅瘧原蟲。對氯喹、哌喹耐藥的惡性瘧亦具同樣藥效。可用于各類瘧疾,尤其適用于抗氯喹、哌喹的惡性瘧和兇險型腦型瘧的救治。

不良反應:

少數(shù)病例有輕度網(wǎng)織紅細胞一過性減少。

注意事項:

孕婦慎用;冷處保存,宜于冰箱中貯存。

品名:蒿甲醚Artemether(青蒿醚、Artemtherin)

劑型與規(guī)格:

膠囊,25mg、40mg、100mg;油注射劑,80mg/1ml、100mg/1ml、200mg/2ml;復方蒿甲醚片,含蒿甲醚20mg、本芴醇120mg。

用法與用量:

1.抗瘧治療

口服,膠囊一日80mg,首劑加倍,連服5~7日。肌內(nèi)注射,第1日160mg,第2~5日各80mg。小兒首劑量按3.2mg/kg計,以后按1.6mg/kg計。

2.退熱

肌內(nèi)注射,200mg;口服,復方蒿甲醚首劑4片,以后第8小時、24小時和48小時各服4片,總量16片,兒童劑量按年齡遞減。

藥理與用途:

本品為一高效、速效的瘧原蟲紅內(nèi)期殺滅劑。尚有解熱作用。用于各型瘧疾,尤其適用于對氯喹抗藥惡性瘧治療及兇險型瘧疾的急救,顯效迅速,近期療效好。亦可用于急性呼吸道感染的高熱患者。

不良反應:

偶見谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶輕度升高,網(wǎng)織紅細胞可能有一過性減少。

注意事項:

妊娠3個月內(nèi)婦女慎用;注射液遇冷如有凝固現(xiàn)象,可微溶解后用。

品名:本芴醇Lumefantrine(Benflumetol)

劑型與規(guī)格:

膠丸,0.1g。

用法與用量:

口服,第1天頓服0.8g,第2、3、4天各頓服0.4g;兒童一日頓服8mg/kg,連服4日,首劑加倍;兒童首劑最大劑量不超過0.6g。

藥理與用途:

本品為殺滅瘧原蟲紅內(nèi)期無性體抗瘧藥。主要用于治療惡性瘧,尤其適用于對氯喹抗藥惡性瘧的治療。

不良反應:

少數(shù)患者出現(xiàn)心電圖Q-T間期一過性輕度延長。

注意事項:

心臟病和腎病患者慎用。

品名:奎寧Quinine(金雞納霜、Chinine)

劑型與規(guī)格:

片劑(硫酸鹽),0.3g;片劑(鹽酸鹽),0.12g、0.33g;注射液(二鹽酸鹽),0.25g/1ml、0.5g/1ml、0.25g/10ml;復方奎寧注射液,2ml(含鹽酸奎寧 0.136g、咖啡因 0.034g、烏拉坦 0.028g)。

用法與用量:

口服,一次0.3~0.6g,一日3次,連服7日。肌內(nèi)注射,一日0.25~0.5g。靜脈滴注,一次0.2~0.4g,一日2次,用5%葡萄糖液稀釋,緩慢滴注。

藥理與用途:

作用于瘧原蟲紅內(nèi)期,可抑制或殺滅瘧原蟲,控制瘧疾癥狀,并有解熱及子宮收縮作用。主要用于良性及惡性瘧的癥狀控制。

不良反應:

頭痛、耳鳴、眼花、惡心、嘔吐、視力及聽力減退(稱金雞納反應),停藥后可恢復;特異體質者可有急性溶血、皮炎、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫及支氣管哮喘等;中毒時有發(fā)熱、煩躁及譫妄等癥狀;嚴重者可致體溫及血壓下降、心律失常,最后呼吸麻痹而死(致死量為8g左右)。

注意事項:

奎寧對心臟有抑制作用,應嚴密觀察心臟功能,心肌病患者不宜用;本品可降低骨骼肌興奮性,重癥肌無力者禁用;孕婦禁用,月經(jīng)期慎用。

品名:咯萘啶Malaridine(瘧乃停、Pyronaridine)

劑型與規(guī)格:

腸溶片,磷酸鹽100mg(鹽基);注射劑,80mg/2ml(鹽基)。

用法與用量:

口服,一次0.3g,一日服2次(間隔6小時),第2、3天各服1次。深部肌內(nèi)注射,一次2~3mg/kg,一日2次(間隔4~6小時)。靜脈滴注,一次3~6mg/kg,以5%葡萄糖注射液500ml稀釋,于2~3小時內(nèi)滴完。間隔6~8小時后再靜脈滴注1次,12小時內(nèi)總劑量12mg/kg。以上劑量均以鹽基計算。

藥理與用途:

本品對瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體有殺滅作用。與氯喹無交叉抗藥性,臨床上用于治療抗氯喹株惡性瘧和搶救腦型瘧等兇險型瘧疾。

不良反應:

有輕度胃部不適;偶見稀便;部分患者有頭暈、頭痛、惡心、嘔吐,反應較輕,停藥后即消失;個別患者肌內(nèi)注射部位有輕度疼痛、紅腫、硬塊,能自行消失。

注意事項:

應用本品后尿液呈紅色。嚴重心、肝、腎疾病患者慎用。嚴禁做靜脈推注。

品名:伯氨喹Primaquine(伯氨喹啉、伯喹)

劑型與規(guī)格:

片劑,每片含磷酸伯氨喹13.2mg或26.4mg(相當于鹽基7.5mg或15mg)。

用法與用量:

1.根治間日瘧

口服,一日26.4mg(鹽基15mg),連服14日;或一日服39.6mg,連服8日。服本品時,前3天同服氯喹,或在第1、2天同服乙胺嘧啶。

2.控制瘧疾傳播

配合氯喹等治療惡性瘧時,口服,一日26.4mg,連服3日。

藥理與用途:

本品為8-氨基喹啉衍生物,對紅外期及各型瘧原蟲的孢子體有較強的殺滅作用,是阻止復發(fā)、中斷傳播的有效藥物。通過干擾瘧原蟲紅外期三磷酸吡啶核苷酸的還原過程,影響瘧原蟲的能量代謝和呼吸而導致死亡。主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。

不良反應:

毒性比其他抗瘧藥大,一日劑量超過52.8mg時,易發(fā)生疲乏、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)紺、藥物熱等癥狀,停藥后可自行恢復;少數(shù)特異體質者(葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者等)服用本品可發(fā)生急性溶血性貧血,多見于男性,應立即停藥,給予地塞米松或潑尼松可緩解;如發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,可靜脈注射亞甲藍1~2mg/kg。

注意事項:

肝腎功能不良及血液系統(tǒng)疾病者、糖尿病患者慎用,因可增加其溶血作用;孕婦及哺乳期婦女應禁用;患蠶豆病,有其他溶血性貧血病史、家族史者及葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者禁用。

品名:乙胺嘧啶Pyrimethamine(息瘧定、Daraprim)

劑型與規(guī)格:

片劑,6.25mg。

用法與用量:

1.預防瘧疾

口服,一次25mg,每周1次,進入疫區(qū)前1~2周開始服,離開疫區(qū)后再服6~8周;兒童0.9mg/kg,每周服1次,最高限于成人劑量。

2.防復發(fā)治療(多與伯氨喹合用)

口服,一日25~50mg,連服2日;兒童酌減。

3.治療弓形蟲病

一日50~100mg,頓服,共1~3日,以后一日服25mg,療程4~6周;兒童一日1mg/kg,分2次服,服1~3日后改為一日0.5mg/kg,分2次服,療程4~6周。

藥理與用途:

本品可抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶,因而干擾瘧原蟲的葉酸正常代謝,對惡性瘧及間日瘧的原發(fā)性紅外期有抑制作用,是較好的預防藥。此外,也能抑制瘧原蟲在蚊體內(nèi)的發(fā)育,故可阻斷傳播。臨床上用于預防瘧疾和休止期抗復發(fā)治療,也可用于治療弓形蟲病。

不良反應:

長期較大量口服可致葉酸缺乏而影響消化道黏膜及骨髓等細胞的增殖功能,引起惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉,較嚴重者出現(xiàn)巨幼細胞貧血或白細胞減少。長期用藥應定期檢查血象。

注意事項:

本品可透過血胎盤屏障并可進入乳汁,引進胎兒畸形和干擾葉酸代謝,孕婦和哺乳期婦女禁用;急性中毒,往往因誤服(特別注意兒童誤服)或超劑量,可引起驚厥、抽搐,甚至死亡;本品有高蓄積性,腎功能不良者慎用。

品名:羥氯喹Hydroxychloroquine(紛樂、賽能)

劑型與規(guī)格:

片劑,100mg、200mg。

用法與用量:

1.治療急性瘧疾

成人口服,首次800mg,以后每6~8小時400mg,然后每2日400mg;兒童首劑量10mg/kg,6小時后第2次服藥5mg/kg,第2、3日,一日1次5mg/kg。

2.預防瘧疾

在進入瘧疾流行區(qū)前1周服400mg,以后每周1次400mg;兒童5mg/kg。

3.治療類風濕關節(jié)炎和紅斑狼瘡:

成人開始一日400mg,分1~2次服,維持量一日200~400mg,一日劑量不超過6.5mg/kg。青少年患者治療6個月無效即應停藥。

藥理與用途:

本品用于抗瘧治療及預防,也用于類風濕關節(jié)炎和青少年類風濕關節(jié)炎及盤狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡。抗瘧機制與氯喹一樣,但毒性為氯喹的一半,同時具有抗炎和免疫調節(jié)作用。

不良反應:

惡心、嘔吐、眩暈、貧血、粒細胞缺乏、角膜混濁等。

注意事項:

新生兒、孕婦、肝病患者禁用,腎功能不全者禁用。過量可致頭痛、視力障礙、心力衰竭,甚至心跳和呼吸停止。

二、抗阿米巴藥

品名:氯碘羥喹Clioquinol(安痢生、喹碘方、藥特靈)

劑型與規(guī)格:

乳膏劑,0.3g/10g。

用法與用量:

外用于患處,一日2~3次,或遵醫(yī)囑。

藥理與用途:

主要用于皮膚、黏膜真菌病,如頭癬、股癬、體癬、腳癬及皮膚擦爛型念珠菌病的治療。細菌感染性皮膚病、肛門生殖器瘙癢和濕疹類炎癥性皮膚病,以及這類疾病伴發(fā)感染。此外,也用于皮脂溢出的治療。

不良反應:

少數(shù)皮膚敏感患者可引起皮膚刺激,表現(xiàn)為局部燒灼感和癢感。

注意事項:

對碘過敏,甲狀腺腫大,嚴重肝腎功能不良者慎用。注意避光保存。該藥可引起衣物染色。

品名:雙碘喹啉Diiodohydroxyquinoline(雙碘喹、Diodoquin)

劑型與規(guī)格:

片劑,0.2g。

用法與用量:

口服,一次0.4~0.6g,一日3次;兒童一次5~10mg/kg,連服14~21日。

藥理與用途:

同氯碘羥喹相似。對腸道的刺激比氯碘羥喹少。

不良反應:

偶有腹瀉。

注意事項:

對碘過敏、甲狀腺腫大及肝功能不全者慎用。

品名:巴龍霉素Paromomycin(巴母霉素)

用法與用量、藥理與用途、不良反應、注意事項參見第二章巴龍霉素。

三、抗滴蟲藥

品名:甲硝唑Metronidazole(滅滴靈、Flagyl、Meronidal)

劑型與規(guī)格:

片劑,200mg;膠囊,200mg;栓劑,250mg、500mg、1 000mg;注射劑,500mg/100ml。

用法與用量:

1.治療滴蟲病

一次200mg,一日3次,另每晚以500mg栓劑放入陰道內(nèi),連用7~10日。為保證療效,須男女同治。

2.治療阿米巴病

一次400~600mg(大劑量宜慎用),一日3次,5~7日為1個療程。

3.治療賈第鞭毛蟲病

一次400mg,一日3次口服,1個療程5~10日;兒童一日5~25mg/kg,分3次口服,連服10日。

4.治療酒渣鼻

口服,一次200mg,一日2~3次,配合2%甲硝唑霜外搽,一日3次,1個療程3周。

5.治療麥地那龍線蟲病

口服,一次200mg,一日3次,1個療程7日;兒童一日15~25mg/kg,分3次服,連服10日。

6.治療皮膚利什曼病

口服,一次200mg,一日4次,療程10日,間隔10日后,重復療程。

藥理與用途:

本品有強大的殺滅滴蟲作用,為治療陰道滴蟲病的首選藥物。此外對腸道及組織內(nèi)阿米巴原蟲也有殺滅作用,可用于治療阿米巴痢疾和阿米巴肝膿腫,療效與依米丁相仿。本品有抗厭氧菌作用,可用于治療厭氧菌引起的產(chǎn)后盆腔炎、敗血癥、牙周炎等。還可用于治療賈第鞭毛蟲病、酒渣鼻、皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。

不良反應:

參見第二章甲硝唑。

注意事項:

參見第二章甲硝唑。

品名:替硝唑Tinidazole(希普寧)

劑型與規(guī)格:

片劑,500mg;膠囊,250mg、500mg;注射劑,200mg/100ml、400mg/200ml(注射劑含葡萄糖5%)。

用法與用量:

泌尿生殖道毛滴蟲病,單劑量2g頓服,兒童單劑量50~75mg/kg,必要時重復1次。賈第鞭毛蟲病,單劑量頓服2g。腸阿米巴病,一日2g,服2~3日;兒童一日50~60mg/kg(不超過2g/d),連用5日。肝阿米巴病,一日1.5~2g,連用3日,必要時可延長至5~10日,應同時排出膿液。

藥理與用途:

本品為硝基咪唑類衍生物,對大多數(shù)專性厭氧菌有強大的抗菌作用,對滴蟲、阿米巴原蟲、鞭毛蟲均有很好的抗菌作用。用于治療厭氧菌引起的系統(tǒng)感染及腹部外科、婦科手術厭氧菌感染的預防,亦可用于陰道厭氧菌感染和阿米巴病或泌尿生殖道毛滴蟲病、賈第鞭毛蟲病。

不良反應:

主要為胃腸道反應,口中有金屬味,偶見頭痛、疲倦;尚有過敏反應;有的患者可有神經(jīng)系統(tǒng)的輕微癥狀,停藥后可恢復。

注意事項:

有血液病史及器質性神經(jīng)系統(tǒng)疾病史者慎用;用藥期間應戒酒及戒飲含乙醇的飲料和戒用含乙醇的藥品,否則可能產(chǎn)生雙硫侖樣反應;片劑應于餐間或餐后服用;對替硝唑及硝基衍生物、亞硝基衍生物過敏者,妊娠3個月內(nèi)及哺乳期婦女,12歲以下兒童禁用。

四、抗血吸蟲藥

品名:吡喹酮Praziquantel(環(huán)吡異喹酮、Biltricide)

劑型與規(guī)格:

片劑,200mg。

用法與用量:

1.血吸蟲病

(1)各種慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg的1~2日療法,一日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,一日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。

(2)華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg,一日3次,連服3日。

(3)肺吸蟲病:25mg/kg,一日 3次,連服 3日。

(4)姜片蟲病:15mg/kg,頓服。

2.治療絳蟲病

(1)牛肉絳蟲病和豬肉絳蟲病:

10mg/kg,清晨頓服,1小時后服用硫酸鎂。

(2)短小膜殼絳蟲病和闊節(jié)裂頭絳蟲病:

25mg/kg,頓服。

3.治療囊蟲病

總劑量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。

兒童用法:《中國國家處方集:化學藥品與生物制品卷 兒童版》推薦:口服。

(1)治療吸蟲病:

①血吸蟲病,急性血吸蟲病療程總劑量為120mg/kg,分一日3次,連服4日。慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg的2日療法,一日量分3次餐間服。②華支睪吸蟲病,總劑量為120~150mg/kg,分一日3次,3日服完。③肺吸蟲病,總劑量150~225mg/kg,分一日3次,連服3~5日。④姜片蟲病,5mg/kg,頓服。

(2)治療絳蟲病:

①牛肉絳蟲病和豬肉絳蟲病,10mg/kg,清晨頓服,1小時后服硫酸鎂。②短小膜殼絳蟲病和闊節(jié)裂頭絳蟲病,15mg/kg,頓服。

(3)WHO推薦:

①血吸蟲病,4歲以上兒童,推薦劑量為一次20mg/kg,一日3次,治療1日,兩次給藥間隔應為4~6小時。②華支睪吸蟲病,4歲以上兒童,推薦劑量為次25mg/kg,給藥3次,治療1日,兩次給藥間隔為4~6小時。③并殖吸蟲病,4歲以上兒童,一次25mg/kg,一日3次,治療2日,兩次給藥間隔4~6小時。

藥理與用途:

本品為廣譜抗寄生蟲藥,對抗日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲。主要用于治療血吸蟲病,也可用于肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及絳蟲病、囊蟲病等。

不良反應:

①全身性損害,乏力、四肢酸痛、嗜酸性粒細胞增多癥,此外還有本品引起過敏性休克的文獻報道。②心血管系統(tǒng),心悸、胸悶、心電圖顯示T波改變和期外收縮、室上性心動過速、心房纖顫。③消化系統(tǒng),惡心、腹痛、腹瀉、氨基轉移酶升高、消化道出血。④皮膚及其附件,皮疹、瘙癢、過敏性紫癜。⑤神經(jīng)系統(tǒng),頭暈、頭痛。⑥其他,誘發(fā)精神失常。

注意事項:

眼囊蟲病患者禁用。禁用于對本品或藥物輔料過敏的患者,禁止同時應用細胞色素P450強誘導劑,如利福平。對抗寄生于組織內(nèi)的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由于蟲體被殺死后釋放出大量抗原物質,可引起發(fā)熱、嗜酸性粒細胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。腦囊蟲病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱內(nèi)壓(應用地塞米松和脫水藥)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。合并眼囊蟲病時,須先手術摘除蟲體,而后進行藥物治療。嚴重心、肝、腎疾病患者及有精神病史者慎用。有明顯頭暈、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應者,治療期間與停藥后24小時內(nèi)勿進行駕駛、機械操作等工作。在囊蟲病驅除帶絳蟲時,應將隱性腦囊蟲病除外,以免發(fā)生意外。本品會加劇由血吸蟲病引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變,故此藥一般不應用于曾有癲癇病史和/或有潛在中樞神經(jīng)系統(tǒng)其他癥狀的患者,如囊蟲病皮下結節(jié)。接受利福平治療而又急需寄生蟲藥物治療的患者,應考慮使用其他制劑治療。但是如果必須用吡喹酮治療,應在給藥前停用利福平4周。在完成吡喹酮治療后的1天,即可恢復利福平的治療。

品名:呋喃丙胺Furapromide(F-30066)

劑型與規(guī)格:

片劑(緩釋腸溶片),0.125g、0.25g、0.5g。

用法與用量:

口服。驅血吸蟲:一次20mg/kg,一日3次,連服14~20日。驅姜片蟲:一日1~2g,分2次服,連服2~3日。治療華支睪吸蟲病:第1天1g,第2天2g,第3天以后一日3g,分次服用,連服14~20日。

藥理與用途:

對日本血吸蟲幼蟲及成蟲均有殺滅作用,對姜片蟲、華支睪吸蟲也有效。臨床用于治療慢性、急性、部分晚期并發(fā)癥的日本血吸蟲病,還可用于姜片蟲病和華支睪吸蟲病。

不良反應:

常見為胃腸道反應和陣發(fā)性肌痙攣;少數(shù)晚期血吸蟲病患者可發(fā)生精神障礙,表現(xiàn)為記憶力減退、性格變化、情緒失常,甚至狂躁或昏睡,多在停藥后逐漸消失。

注意事項:

有消化道出血史、精神病史、癲癇病史、急慢性腎炎及伴有腹水、黃疸或肝功能不良的晚期患者忌用。

五、驅腸蟲藥

品名:左旋咪唑Levamisole(左咪唑、Levasole)

劑型與規(guī)格:

片劑(普通片、腸溶片),25mg、50mg;搽劑,0.7%溶液;糖漿劑,8mg/1ml。

用法與用量:

1.驅蛔蟲

一日100~200mg;兒童一日2~3mg/kg。睡前頓服,必要時1周后再服1次。

2.驅鉤蟲

一日100~200mg,飯后頓服,連服2~3日。搽劑用于早期鉤蟲感染,一日搽藥3次,連續(xù)2日,用量依體表范圍,一次0.5~1.0ml。

3.驅蟯蟲

成人一日50mg,睡前頓服,連服7日。

4.治療絲蟲病

一日200~300mg,分2~3次飯后服,連服2~3日。

藥理與用途:

本品為四咪唑的左旋體,是一種廣譜驅腸蟲藥。它能選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸,從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量的產(chǎn)生,使蛔蟲肌肉麻痹而隨糞便排出。主要用于驅鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲及糞類圓線蟲病。

不良反應:

可引起頭暈、惡心、嘔吐及腹痛等,多在數(shù)小時后自行恢復;偶見流感樣癥狀如頭痛、畏寒、高熱、肌肉酸痛及全身不適等,應給予對癥處理;個別患者可有肝功能損害、白細胞減少癥、剝脫性皮炎。

注意事項:

妊娠早期、肝功能異常、肝炎活動期及腎功能減退者禁用。

品名:甲苯咪唑Mebendazole(甲苯達唑、安樂士、Vermox、Antiox)

劑型與規(guī)格:

片劑,100mg;混懸液,20mg/1ml。

用法與用量:

1.蛔蟲、蟯蟲感染

采用200mg頓服。

2.鉤蟲、鞭蟲感染

一次200mg,一日2次,療程3~4日;第1次治療鞭蟲及鉤蟲病未見效者,可于2周后再給予第2個療程。

3.絳蟲感染

一次300mg,一日2次,1個療程3日。

4.棘球蚴病

一日50mg/kg,分3次服,療程3個月。

5.毛細蟲病

400mg,一日1次,療程20日;兒童:4歲以上應用成人劑量;4歲以下者減半量應用。

藥理與用途:

本品的作用類似阿苯達唑,抑制蟲體攝取葡萄糖,使之因能源耗竭而死亡。可殺死蟯蟲、蛔蟲、鉤蟲、鞭蟲、糞類圓線蟲、絳蟲和棘球蚴。還可殺死鉤蟲、鞭蟲和部分蛔蟲卵。主要用于治療蟯蟲病、蛔蟲病、鉤蟲病、鞭蟲病,也可用于治療絳蟲病、棘球蚴病。

不良反應:

少數(shù)患者有胃部刺激癥狀,尚可發(fā)生乏力、皮疹,偶見剝脫性皮炎、全身性脫毛癥、血嗜酸性粒細胞增多等,可望恢復正常;少數(shù)病例特別是蛔蟲感染較重的患者服藥后可引起蛔蟲游走,造成腹痛或吐蛔蟲,此時應加用左旋咪唑等驅蟲藥以避免發(fā)生。

注意事項:

孕婦及2歲以下兒童禁用;有過敏史者禁用,肝腎功能不全者慎用;治療棘球蚴病時可引起過敏反應,應注意。腹瀉時不宜用本品。

品名:哌嗪Piperazine(驅蛔靈、哌吡嗪)

劑型與規(guī)格:

片劑,250mg、500mg(枸櫞酸鹽);200mg、500mg(磷酸鹽)。

用法與用量:

1.枸櫞酸哌嗪

①驅蛔蟲:3~3.5g,睡前1次服,連服2日;兒童一日150mg/kg,一日不超過3g,連服2日。②驅蟯蟲:一日2~2.5g,分2次服,連服7~10日;兒童一日60mg/kg,分2次服,一日不超過2g,連服7~10日。

2.磷酸哌嗪

①驅蛔蟲:2.5~3.0g,睡前1次服,連服2日;兒童80~130mg/kg,一日不超過2.5g,連服2日。②驅蟯蟲:一日1.5~2.0g,分2次服,連服7~10日;兒童一日50mg/kg,分2次服,一日不超過2g,連服7~10日。

藥理與用途:

本品有麻痹蛔蟲肌肉作用,使蛔蟲不能附著于宿主腸壁而自寄生部位脫開,隨腸蠕動而排出。本品有枸櫞酸哌嗪和磷酸哌嗪兩種鹽,體內(nèi)過程相似,但排泄率差異很大。臨床用于蛔蟲和蟯蟲感染。

不良反應:

本品毒性低,偶可引起惡心、嘔吐、頭暈、頭痛,過敏者可發(fā)生流淚、流涕、乏力、蕁麻疹等反應;嚴重反應多與用藥過量或排泄障礙有關,可發(fā)生眼球震顫、共濟失調、乏力、遺忘、抽搐。

注意事項:

肝腎功能不全、神經(jīng)系統(tǒng)疾病或有癲癇史的患者禁用;營養(yǎng)不良或貧血者應先予糾正,便秘者可加服瀉藥。

品名:阿苯達唑Albendazole(丙硫達唑、丙硫咪唑、腸蟲清)

劑型與規(guī)格:

片劑,100mg、200mg;膠囊,100mg、200mg。

用法與用量:

口服。驅鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲:0.4g頓服;2歲以上兒童單純蟯蟲、單純蛔蟲感染,0.2g頓服。囊蟲病:一日15~20mg/kg,分2次服用,10日為1個療程,停藥15~20日后,可進行第2個療程治療,一般為2~3個療程。必要時可重復治療。其他寄生蟲如糞類圓線蟲等:一日服400mg,連服6日,必要時重復給藥1次;12歲以下兒童用量減半。服藥前不需空腹或清腸,可嚼服、吞服或研碎后與食物同服。

藥理與用途:

本品為高效廣譜驅蟲藥,對線蟲、血吸蟲、絳蟲均有高度活性,而且對蟲卵發(fā)育具有顯著抑制作用。本品尚可用于治療各種類型的囊蟲病,如腦型、皮肌型,顯效率為80%以上;用于治療旋毛蟲病,總有效率達100%,療效優(yōu)于甲苯咪唑。

不良反應:

少數(shù)病例有輕度頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、腹瀉、口干、乏力等不良反應,可自行消失;在治療囊蟲過程中,部分患者會出現(xiàn)不同程度的頭暈、頭痛、發(fā)熱、出現(xiàn)蕁麻疹等反應;重度感染患者必須住院治療,進行腦脊液及眼底檢查,并密切觀察。必要時可酌情給予地塞米松、20%甘露醇;對皮肌型囊蟲病無須處理。

注意事項:

2歲以下兒童及孕婦禁用;急性病、蛋白尿、化膿性或彌漫性皮炎、癲癇等患者以及哺乳期婦女不宜應用;有嚴重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍患者慎用;少數(shù)患者服藥后可能在3~10日始出現(xiàn)驅蟲效果。

品名:噻苯唑Tiabendazole(噻苯達唑、噻苯咪唑、Mintezole)

劑型與規(guī)格:

片劑,0.25g。

用法與用量:

糞類圓線蟲、蟯蟲感染,一次25mg/kg,一日2次,或頓服,連服2~3日;重癥感染連服5日。旋毛蟲感染,1個療程為5~7日,用法與用量同上。蠕蟲蚴移行癥,1個療程為7~10日,用法與用量亦同上。

藥理與用途:

本品是一廣譜驅腸蟲藥,對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲、糞類圓線蟲和旋毛蟲感染均有驅除作用;以驅蟯蟲效果最佳;亦是糞類圓線蟲的首選藥物。適用于治療蟯蟲、糞類圓線蟲,亦可用于鉤蟲、蛔蟲、混合感染。

不良反應:

可引起胃腸道反應、眩暈、頭痛、嗜睡及黃視等,停藥后可自行消失;偶爾出現(xiàn)過敏反應;偶可出現(xiàn)血糖下降、白細胞減少、結晶尿;可致谷丙轉氨酶暫時升高。

注意事項:

肝腎功能不良患者或孕婦慎用;有時刺激蛔蟲引起游走,應予注意。

六、抗黑熱病藥

品名:葡萄糖酸銻鈉Sodium Stibogluconate(葡酸銻鈉、斯銻黑克、Solustibosan)

劑型與規(guī)格:

注射劑,6ml(含五價銻0.6g,相當于葡萄糖酸銻鈉1.9g)。

用法與用量:

靜脈注射或肌內(nèi)注射,一次6~9ml,一日1次,連用6日為1個療程;兒童總量為120~240mg/kg,分6次注射,一日1次。對體弱而感染嚴重的患者,總劑量150mg/kg,分6次注射,每周注射2次,注射液極量為一次12ml。

藥理與用途:

本品為五價銻衍生物,在體內(nèi)先還原為三價銻,以抑制原蟲的活動和繁殖,原蟲最后被單核-吞噬細胞系統(tǒng)消除。臨床用于治療黑熱病。

不良反應:

少數(shù)患者有咳嗽、胃腸道反應;偶見白細胞減少,可停藥1~2日,待癥狀消失后再繼續(xù)注射。

注意事項:

肺炎,肺結核,嚴重心、肝、腎疾病者禁用;有大出血傾向、體溫突然上升或粒細胞減少時應暫停注射;病情較重,有嚴重貧血或并發(fā)其他感染的,應先治療并發(fā)癥,待一般情況改善后再用銻劑。

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