第四節(jié)　影響中藥藥性的因素及合理應用

中藥的藥性受多種內(nèi)在、外在因素的影響。中藥飲片主要受基原、產(chǎn)地、采收加工、炮制等內(nèi)在因素影響，同時受臨床使用過程中的劑量、配伍、給藥方法等外在因素的影響；中成藥外在因素與飲片相似，內(nèi)在因素除了包括成藥組方中所有飲片的基原、產(chǎn)地等飲片因素外，還受制劑工藝、輔料、劑型等因素的影響。

一、基原、產(chǎn)地

中藥藥性的形成受生長的溫度、濕度、降水、地形、土壤、微生物等外部因素的影響。中藥藥性形成是中藥秉承了自然環(huán)境中各因素的變化，是受氣候因子、土壤因子、生物因子、地理因子等綜合作用的結(jié)果。

中藥藥性的形成與中藥生長的自然環(huán)境因子密切相關(guān)，古人從藥物生成稟受的角度對中藥藥性進行了闡述，認為中藥生長于大自然之中，稟受天之陰陽之氣而成寒熱溫涼，稟受地之陰陽之氣而為酸苦甘辛咸五味，如《湯液本草·用藥法象》云：“天有陰陽，風寒暑濕燥火，三陰、三陽上奉之。溫涼寒熱，四氣是也，皆象于天。溫、熱者，天之陽也；涼、寒者，天之陰也。此乃天之陰陽也。地有陰陽，金木水火土，生長化收藏下應之。辛甘淡酸苦咸，五味是也，皆象于地。辛甘淡者，地之陽也；酸苦咸者，地之陰也，此乃地之陰陽也。”天地間環(huán)境變化影響中藥的生長化收藏，稟受不同，從而形成藥性的差異。

中藥藥性的形成稟受了不同地域環(huán)境的相關(guān)因素，明代陳嘉謨在《本草蒙筌》中謂：“地產(chǎn)南北相殊，藥理大小懸隔。”又稱：“凡諸草本、昆蟲，各有相宜地產(chǎn)，氣味功力，自異尋常……地勝藥靈，視斯益信。”清代醫(yī)家徐大椿《藥性變遷論》云：“古方所用之藥，當時效驗顯著，而本草載其功用鑿鑿者，今依方施用，竟有應有不應，其故何哉？蓋有數(shù)端焉：一則地氣之殊也。當時初用之始，必有所產(chǎn)之地，此乃其本生之土，故氣厚而力全，以后傳種他方，則地氣移而力薄矣。”充分說明地理環(huán)境變異是中藥藥性產(chǎn)生差異的重要原因。

對于具體中藥而言，應用生成稟受的理論闡發(fā)其藥物屬性的論述也較多見，《神農(nóng)本草經(jīng)疏》載：“白芷得地之金氣，兼感天之陽氣，故味辛氣溫。”“黃芩稟天地清寒之氣。”《本草崇原》載：“荊芥味辛，性溫臭香，稟陽明金土之氣。”“菖蒲生于水石之中，氣味辛溫，乃稟太陽寒水之氣。”《神農(nóng)本草經(jīng)讀》謂：“黃連氣寒，秉天冬寒之水氣。”這些論述充分說明了藥物的生長稟受不同，藥性存在差異。

現(xiàn)代研究認為，天地陰陽二氣，風、寒、暑、濕、燥、火、金、木、水、火、土，就相當于藥用植物生長的外部環(huán)境各影響因素之總和。在植物生態(tài)學中，環(huán)境因子包括植物以外所有的環(huán)境要素，其中對植物的生長發(fā)育具有直接或間接影響的外界環(huán)境要素稱為生態(tài)因子。按照生態(tài)因子的組成性質(zhì)分為：①生物因子，動物、植物、微生物等；②地形因子，高原、山地、平原、低地、坡度、坡向等；③氣候因子，光、溫、水、氣等；④土壤因子，土壤的物理、化學特性及土壤肥力等。天之陰陽二氣，風寒暑濕燥火，主要相當于氣候因子的各要素；地之陰陽二氣，金木水火土，則以土壤因子的各要素為主，兩者均夾雜了生物因子和地形因子的影響，并存在一定的交互作用。中藥藥性稟受了天地陰陽二氣的變化，即自然環(huán)境中生態(tài)因子的變化。

中藥的化學成分是中藥藥性形成的物質(zhì)基礎(chǔ)，其有效成分的形成、轉(zhuǎn)化與積累，受生長的外部環(huán)境影響，不同時間、空間的氣候條件、水土異質(zhì)等環(huán)境變化通過影響化學成分的變化，影響中藥藥性，最終影響中藥藥效的發(fā)揮。如關(guān)內(nèi)大黃具有瀉下作用，而雙城大黃反具收斂之性；當歸原產(chǎn)地甘肅岷縣紙坊鄉(xiāng)的當歸，其有效部位在抗血小板（platelet，PLT）聚集及抗凝血方面優(yōu)于其他產(chǎn)地。上述發(fā)現(xiàn)一定程度上證實了古人的認識：“失其地則性味少異矣，失其時則性味不全矣。”

二、藥用部位

中藥種類眾多，藥用器官各異。同一植物或動物不同部位的藥性包括兩種情況，一是相仿或相近，二是不同或相反。中藥相仿或相近者多為草本植物，全草類中藥各個器官的藥性多相近，如人參性平，味甘、微苦，可大補元氣、復脈固脫、補脾益肺、生津、安神，同出一株的參條、參須、參葉、參子和參花均有不同程度的補益作用，但力較弱，且兼具其他功用；又如益母草與茺蔚子性均微寒，味均辛、苦，均可活血調(diào)經(jīng)，但前者還可利尿消腫，后者又可清肝明目。來源于同一植株不同部位的中藥藥性不同或相反的也有很多，如荷花，性溫，味苦，可祛濕消暑、活血止血；蓮子，性平，味甘、澀，可補脾益胃、益腎固精、健脾止瀉；蓮心，性寒，味苦，可清心安神；蓮蓬，性溫，味苦、澀，可消炎、止血、調(diào)經(jīng)祛濕；荷葉，性平，味苦，可解暑清熱、升發(fā)清陽。

不同植物或動物同一部位由于具有相似的形質(zhì)，其藥性表現(xiàn)有如下規(guī)律：根及根莖類在土壤中向下生長，質(zhì)地多堅實，其功用多表現(xiàn)有向內(nèi)向下的趨勢；莖木類是連接植物根與葉、花、果實的部分，起著輸送、傳導作用，多具通達、行運的功用；皮類位于植物器官外表，多具祛風、固表功用；全草類同時兼具多個器官，上下貫通，質(zhì)地輕松，大都有發(fā)散、疏導、通利作用；花、葉類多伸展向上，質(zhì)地較輕，多有上行向外透發(fā)之功用；果實、種子類內(nèi)實質(zhì)重，其功用有向內(nèi)、向下的趨勢，用于治療中下焦疾病；動物類多表現(xiàn)有“以臟補臟”的特點。

同一植物或動物不同部位的相似性越大，藥性差異越小；反之相似性越小，藥性差異越大，有的甚至存在根本的區(qū)別。同一器官不同部位的形質(zhì)也有差異，表現(xiàn)在藥性上也有不同。藥用部位與藥性之間既“同中有異”，又“異中有同”，集中體現(xiàn)了中藥藥性的整體性、對立統(tǒng)一性和可變性。在采收與加工過程中，準確分開不同藥用部位、去除非藥用部位，對于準確、充分地發(fā)揮藥性具有非常重要的意義。

三、采收、炮制

1.采收時期　化學成分作為中藥藥性的物質(zhì)基礎(chǔ)，其在藥用植物體內(nèi)的形成積累，不僅隨植物年齡變化，且隨季節(jié)、物候期不同亦有較大差異。如金銀花花蕾7個生長發(fā)育時期干物質(zhì)積累動態(tài)依大小次序為：銀花期＞大白期＞金花期＞凋花期＞二白期＞三青期＞幼蕾期；金銀花花蕾中主要有效成分之一綠原酸在7個生長時期的單蕾中含量具有動態(tài)變化：從幼蕾期到大白期逐步增加，于大白期達高峰，之后開始降低。大白期花蕾中綠原酸的含量大約是幼蕾期的1.2倍、銀花期的1.5倍。此外，不同生態(tài)環(huán)境下的同一種藥材，其所含化學成分存在一定的差異。

2.炮制　氣（性）和味都是每味中藥所固有的，是不可分割的整體，氣（性）味結(jié)合構(gòu)成了中藥的性能要素，既能反映中藥的共性，又能反映各藥的個性。炮制對中藥的氣（性）味具有明顯干預作用。

（1）增強、抑制或改變藥氣（性）　炮制往往會使中藥藥性發(fā)生變化，如淡豆豉、麻黃、紫蘇水制性偏溫，青蒿、桑葉水制性偏涼。“寒者益寒”“熱者益熱”時，通過“以寒制寒”“以熱制熱”可以扶其不足，增強藥性，如黃連經(jīng)膽汁制后苦寒之性加強，更宜清瀉肝膽實火。多數(shù)情況下需要“以熱制寒”或“以寒制熱”來抑制藥性之偏，如梔子姜汁制后苦寒之性降低；黃柏、大黃、黃芩酒炙后寒性大減；萸黃連（吳茱萸汁制黃連）寒而不滯，善清氣分濕熱、散肝膽郁火；連吳萸（黃連水制吳茱萸）熱而不燥，善溫中止痛、降逆止嘔。

部分中藥在經(jīng)炮制后藥性發(fā)生本質(zhì)變化。如竹茹微寒，姜汁制后性平；生巴豆性大熱，“制熟后，其性變寒”；半夏“生微寒，熟溫”；生地黃甘寒，制成熟地黃時則轉(zhuǎn)為甘溫之品；生艾葉性涼，涼血止血，艾葉炭性溫熱，溫經(jīng)止血；生甘草性偏涼，以清熱瀉火解毒見長，炙甘草性溫，更宜補脾益氣、潤肺止咳。

（2）改變藥味　蜜炙多增加甘味，酒炙多增加辛味，醋炙多增加酸味，鹽炙多增加咸味，炒炭、煅后多增加澀味。如木香性溫、味辛苦，以行氣止痛力強；煨木香辛味已減，性溫、味微辛苦澀，以溫中止瀉見長；生白礬味酸，煅成枯礬則味變酸澀。

（3）影響升降浮沉　性溫熱、味辛甘者，屬陽，作用升浮；性寒涼、味酸苦咸者，屬陰，作用沉降。“氣厚味薄者浮而升，味厚氣薄者沉而降，氣味俱厚者能浮能沉，氣味俱薄者可升可降”。炮制可以改變中藥作用趨向，通常酒制性升，姜制則散，醋制收斂，鹽制下行。

（4）影響歸經(jīng)　炮制能夠影響中藥的歸經(jīng)。醋制入肝經(jīng)，蜜制入脾經(jīng)，鹽制入腎經(jīng)等。如醋制柴胡、香附重在疏肝止痛；鹽制知母、黃柏，引藥入腎，用于腎陰不足、虛火上炎之癥。《本草綱目》云：“升者引之以咸寒，則沉而直達下焦；沉者引之以酒，則浮而上至顛頂。”“黃柏性寒而沉，生用則降實火，熟用則不傷胃，酒制則治上，鹽制則治下，蜜炙則治中。”運用不同輔料炮制可達到一藥多效的作用，如黃連“治肝膽實火，則以豬膽汁浸炒；治肝膽虛火，則以醋浸炒；治上焦之火，則以酒炒；治中焦之火，則以姜汁炒；治下焦之火，則以鹽水炒；治食積之火，則以黃土末調(diào)水炒”。

炮制對中藥藥性的影響是多方面的，且相互聯(lián)系、相互作用。炮制是提高臨床治療效果的主要有效手段。

四、臨床用藥

1.藥物配伍　藥物的寒熱偏性可隨配伍后其用量比例及所治病證的不同而發(fā)生變化。如麻黃杏仁石膏甘草湯治療肺熱實喘，大黃附子湯治療寒積便秘，前方中寒性的石膏制約麻黃的溫性，而使處方偏寒涼；后方中大黃的寒性則被附子、麻黃的溫性抑制，而使大黃單存瀉下之效，即所謂“去性存用”。寒性與溫性藥的藥味組成用量比例變化，可使組方的偏性發(fā)生變化。

2.給藥劑量　同一中藥，因用量不同，其藥性會發(fā)生變化。正如《神農(nóng)本草經(jīng)》載丹參性“微寒”，即指在治療劑量下，其發(fā)揮清心涼血、治療熱病擾心之心神不寧等熱證；而陶弘景言其：“時人服多眼赤，故應性熱。”提示二者觀察丹參藥性的角度不同，亦反映出同一藥物用量不同，其“氣”可發(fā)生變化。認為藥之二氣與劑量相關(guān)，并提出“一些被主要氣味的‘偏性’所掩蓋的次要氣味，隨著劑量增加而逐漸達到‘有效濃度’，中藥就表現(xiàn)出新的藥性。互相矛盾的氣味則表現(xiàn)出相反的功效，是劑量依賴性‘雙向作用’”，此為一物二氣的又一新認識。臨床用柴胡以升陽舉陷、疏肝解郁，劑量一般較小，其寒性并不明顯，若劑量增大，則解表退熱，顯現(xiàn)出寒性。可見，同一藥物的寒熱藥性，可因用量不同而發(fā)生變化。

3.給藥途徑　給藥途徑不同，藥性寒熱也可能呈現(xiàn)差異。如冰片外用，具有清熱消腫、止癢止痛作用，當為寒涼之性；其內(nèi)服開竅醒神、緩解冠心病及外傷疼痛，偏于溫通走竄，其性又當偏溫。目前，隨著劑型的多樣化，給藥途徑更加復雜，這種現(xiàn)象將日趨增加。如枳實內(nèi)服，用以行氣化痰、除痞散結(jié)，其寒熱效應不明顯。因承氣諸方用之，古本草謂其微寒；但改用靜脈給藥，則強心升壓，表現(xiàn)出溫性的治療效應。

同一藥物，因具多效性，加之受配伍、給藥劑量、給藥途徑等因素影響，其寒熱藥性在一定條件下可發(fā)生變化，因而寒熱藥性具有相對性。陶弘景在《本草經(jīng)集注》載：“藥性，一物兼主十余病者，取其偏長為本。”對于那些不止一性的藥物，只標明一性，取其偏長，突出其最明顯的藥性傾向，有利于把握重點，以指導臨床合理用藥。如果一藥既標性溫，又標性寒，反而使人無所適從。

五、制劑

中藥種植、加工、生產(chǎn)過程中的諸多因素均會影響中藥的質(zhì)量與藥性。對中成藥而言，其制備過程的工藝、穩(wěn)定、可控，對藥性有著重要的影響。由于制備工藝、輔料和劑型的多樣化，使組成中成藥的各類飲片自身的偏性與其入湯劑相比發(fā)生了明顯變化，將影響其所含成分本身的屬性、有無、多寡、相對比例、釋藥特點及生物利用度等，并最終影響中成藥的整體藥性。

1.制劑工藝　根據(jù)藥物的性質(zhì)和所需制劑的目的，所有中藥在制成中成藥時均需要經(jīng)過適宜的制劑過程，包括粉碎、提取、純化等，某些過程會使成分發(fā)生變化從而對藥性產(chǎn)生影響，比如提取的溫度、溶劑、時間等。如在含丹參藥材制劑的生產(chǎn)過程中，溫度及時間的控制對于保證產(chǎn)品質(zhì)量尤為重要，應盡量采用丹參酮ⅡA損失小的制劑工藝。中藥所含化學成分繁多、復雜，應根據(jù)目標成分的理化性質(zhì)，通過調(diào)節(jié)提取溶劑的極性（如水提醇沉或醇提水沉）來提取目標成分，去除他類成分或雜質(zhì)。古人在制備湯劑時，很注重先煎、后下、另煎等特殊處理方法的運用，一定程度上體現(xiàn)了他們對制劑工藝及其對藥性影響的重視。

2.制劑輔料　炮制輔料會對中藥飲片的藥性產(chǎn)生影響，制劑輔料的使用同樣會影響中成藥的藥性。制劑輔料的使用貫穿于中成藥制備的整個過程，包括提取、分離、純化、濃縮、干燥等和最終成型的各個階段。根據(jù)制劑輔料最終是否保留在成型制劑中，可將其大致分為制劑過程輔料和中成藥輔料兩類，均可最大限度地保留有效成分，提高其偏性，增強治療作用。如湯劑制備過程中雖將含揮發(fā)性的藥物后下，但還是會有成分損失，包合技術(shù)能最大限度地保留其成分，使其“表現(xiàn)的偏性”更強。薄荷油、桉葉油的β-CD包合物，可使其溶解度提高至約50倍。

3.劑型　根據(jù)藥物的性質(zhì)和臨床使用目的，需將藥物制備成符合治療疾病需求的劑型。藥物療效主要取決于藥物本身，但是在一定條件下，劑型對藥物療效的發(fā)揮也可以起到關(guān)鍵性作用。與緩釋或普通釋藥劑型相比，速釋劑型可加速藥效釋放速度，使單位時間內(nèi)機體受到藥物的效應更強，藥物所“表現(xiàn)的偏性”更強而快。中藥注射劑改變了中藥傳統(tǒng)的給藥方式，不存在“釋藥”過程，藥液直接進入血液循環(huán)，起效迅速，適用于危重患者的搶救。與速釋劑型或普通釋藥劑型相比，緩釋劑型減緩藥物釋放速度，單位時間內(nèi)人體受到藥物的效應更小，藥物所表現(xiàn)的“偏性”弱而持久。如傳統(tǒng)的水丸、蜜丸、糊丸、蠟丸與散劑、煎劑等對比，內(nèi)服后在胃腸道中溶散緩慢，發(fā)揮藥效遲緩，但作用持久，多用于慢性病的治療。

同種藥物因劑型不同、給藥方式不同會出現(xiàn)不同的藥理活性，從而表現(xiàn)出不同藥性。三黃湯中的小檗堿可與其中的黃芩苷、大黃中的鞣質(zhì)產(chǎn)生不溶于水的生物堿復鹽，出現(xiàn)混懸，但隨湯劑入胃后經(jīng)胃液作用仍可分解起效；若制成注射劑，這種混懸物被濾去，反使藥效降低，這是因為湯劑在煎煮過程中各成分相互作用，對成分溶出、分解及新物質(zhì)的生成等都有很大影響。