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第七章 基因工程藥物緩控釋載體

第一節(jié) 微球與微囊

一、概述

微球(microsphere)和微囊(microcapsule)是目前基因工程藥物緩控釋制劑最常用的載藥體系,系利用天然的或合成的高分子材料(稱為囊材)作為囊膜壁殼,將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物(稱為囊心物)包裹而成的直徑在1~250μm的藥庫(kù)型微小膠囊,稱為微型膠囊,簡(jiǎn)稱為微囊;或使藥物溶解或分散在高分子材料骨架中,形成骨架型微小球狀實(shí)體,稱為微球。微囊和微球的粒徑均屬微米級(jí),有許多共同之處,可統(tǒng)稱為微粒(microparticle),其結(jié)構(gòu)示意圖見(jiàn)圖7-1。
圖7-1 微球與微囊結(jié)構(gòu)示意圖
a:微球;b:微囊
微型膠囊的制備過(guò)程稱為微型包囊術(shù),簡(jiǎn)稱微囊化(microencapsulation)。微囊化是20世紀(jì)50年代發(fā)展起來(lái)的技術(shù),60年代初期開(kāi)始應(yīng)用于藥劑學(xué),并成為藥物的載體。
基因工程藥物微囊化后主要有以下幾方面特點(diǎn):
1.可減少藥物的配伍變化,掩蓋藥物的不良?xì)馕都翱谖丁?
2.提高藥物生物相容性和穩(wěn)定性 囊壁能夠在一定程度上隔絕光線、濕度和氧的影響,防止藥物降解,提高藥物的穩(wěn)定性,便于制劑的生產(chǎn)、儲(chǔ)存和使用。
3.防止藥物在胃腸道內(nèi)失活,如尿激酶易在胃腸道失活,進(jìn)行微囊化處理后可克服這些缺點(diǎn)。
4.有利于形成緩釋或控釋藥物制劑 采用緩釋、控釋材料將藥物微囊化后,可以延緩藥物的釋放,延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間,達(dá)到長(zhǎng)效目的。
5.有利于形成靶向制劑 基因工程藥物制成微囊型靶向制劑,有利于藥物濃集于特定的靶區(qū),提高藥物的療效。
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