生物制品活性與生物體內(nèi)各種復(fù)雜的功能活動(dòng)有密切的聯(lián)系。蛋白質(zhì)或多肽類藥物通過(guò)其生物學(xué)活性，能夠在人體內(nèi)表現(xiàn)或者誘導(dǎo)出特定的生物反應(yīng)、應(yīng)答和效應(yīng)，而發(fā)揮治療作用。因此活性測(cè)定是產(chǎn)品的品質(zhì)及劑量設(shè)計(jì)的重要質(zhì)控指標(biāo)。

生物活性作用方式具有多樣性及作用機(jī)制的復(fù)雜性。既有直接作用也有間接作用；既有特異性作用也有非特異性作用；既可表現(xiàn)為激活或促增殖效應(yīng)，也可表現(xiàn)為抑制或殺傷作用；既可以是單獨(dú)作用，也可以是協(xié)同作用。因此應(yīng)根據(jù)產(chǎn)品的性質(zhì)和特點(diǎn)，選擇相應(yīng)的活性測(cè)定方法，有時(shí)可能需要選定多項(xiàng)活性指標(biāo)以更有效地控制產(chǎn)品的質(zhì)量。目前常用的活性測(cè)定方法可分為體外細(xì)胞測(cè)定法、動(dòng)物體內(nèi)測(cè)定法、酶促反應(yīng)測(cè)定法和免疫學(xué)活性測(cè)定方法。體內(nèi)生物學(xué)活性測(cè)定需要整體動(dòng)物，并根據(jù)待測(cè)產(chǎn)品的生物學(xué)活性特點(diǎn)建立適宜的生物學(xué)模型，費(fèi)時(shí)、昂貴、難操作，雖能提供較為全面的信息，但通常結(jié)果不穩(wěn)定；體外細(xì)胞測(cè)定法，可采用原代、傳代或克隆化的細(xì)胞系，具有精確性高、重現(xiàn)性好及經(jīng)濟(jì)、易操作和便于統(tǒng)計(jì)分析等優(yōu)點(diǎn)；免疫學(xué)測(cè)定方法是以重組蛋白為抗原免疫動(dòng)物，獲得相應(yīng)的單克隆或多克隆抗體，通過(guò)ELISA等方法測(cè)定蛋白活性；酶促反應(yīng)測(cè)定法是根據(jù)產(chǎn)品與某種物質(zhì)的結(jié)合或產(chǎn)品本身的化學(xué)反應(yīng)，不同劑量可產(chǎn)生相應(yīng)的量效關(guān)系。活性的測(cè)定必須采用國(guó)際上通用的方法，并以國(guó)際或國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)品對(duì)測(cè)定結(jié)果進(jìn)行校正。

比活性是生物學(xué)活性與蛋白質(zhì)含量之比，即每毫克蛋白質(zhì)的生物學(xué)活性，是重組蛋白藥物的一項(xiàng)重要指標(biāo)，也是進(jìn)行成品分裝重要的定量依據(jù)。它可間接反映蛋白質(zhì)空間結(jié)構(gòu)的改變特別是二硫鍵的錯(cuò)配對(duì)蛋白質(zhì)生物學(xué)活性的影響，不僅可反映產(chǎn)品生產(chǎn)工藝的穩(wěn)定性情況，還可比較不同表達(dá)體系及不同生產(chǎn)廠家同一產(chǎn)品的質(zhì)量情況（表5-1、5-2）。