漢代張仲景在前人認識的基礎上，結合臨床實踐，著《傷寒雜病論》，創(chuàng)造性地建立了中醫(yī)辨證論治的理論體系，也從理、法、方、藥方面系統(tǒng)地建立了血瘀證學說。提出了瘀血的概念，對血瘀的形成、臨床表現(xiàn)、診斷、治療都作出了較為詳細的論述，總結出了不少行之有效的治療方法和方藥，是應用活血化瘀治療多種疾病的開始，為活血化瘀療法的發(fā)展奠定了重要基礎。

他首創(chuàng)了望舌診斷血瘀的方法，并對瘀血的癥狀與脈弦有較為詳盡的論述。《金匱要略方論·驚悸吐衄下血胸滿淤血病脈證治第十六》：“病人胸滿，唇萎舌青，口燥，但欲漱水不欲咽，無寒熱，脈微大來遲，腹不滿，其人言我滿，為有瘀血”，明確指出舌青為有瘀血的表現(xiàn)，為后世舌診的發(fā)展，特別是血瘀證舌診的應用開創(chuàng)了先河；并采用大量蟲類藥物活血通絡治療血瘀證，如水蛭、虻蟲、 蟲等，為后世絡病學說的發(fā)展奠定了基礎。

仲景創(chuàng)制了諸多活血化瘀方治療各種血瘀證，其活血化瘀治法靈活多變，不拘一格，而又嚴謹慎密，輕重緩解，獨行間用，井然有序，至今為臨床所效仿和應用。其中以當歸四逆湯（當歸、白芍、桂枝、通草、細辛、甘草、大棗）活血通脈，溫經(jīng)散寒，治療“手足厥寒，脈微欲絕”；桃核承氣湯由桃仁、大黃、桂枝、甘草、芒硝組成，活血清熱治療血熱互結少腹的太陽蓄血輕證；抵擋湯（丸）由水蛭、虻蟲、桃仁、大黃組成，治療太陽蓄血重證；大黃牡丹湯由大黃、丹皮、桃仁、瓜子、芒硝組成，蕩熱逐瘀治療熱毒內聚，營血瘀結的腸癰。《金匱要略·瘧病脈證并治第四》：“病瘧，以月一日發(fā)，當十五日愈；設不差，當月盡解；如其不差，當如何？師曰：此結為癥瘕。名曰瘧母，急治之，宜鱉甲煎丸”，以鱉甲煎丸攻補兼施、寒熱并用、化痰消癥、理氣活血治療癥積；《金匱要略·五臟風寒積聚病脈證并治第十一》以旋覆花湯活血理氣治療肝著證：“肝著，其人常欲蹈其胸上，先未苦時，但欲飲熱，旋覆花湯（旋覆花、蔥、新絳）主之”；《金匱要略·血痹虛勞病脈證并治第六》：“五勞虛極羸瘦，腹?jié)M不能飲食……內有干血，肌膚甲錯，兩目暗黑，緩中補虛，大黃 蟲丸主之”，以大黃 蟲丸緩中補虛治療“干血癆”。

對于婦科多種疾病，仲景大量采用了活血化瘀的治療方法，為后世所遵從。如婦科癥積采用桂枝茯苓丸（桂枝、茯苓、丹皮、芍藥、桃仁）消瘀化癥，妊娠腹痛綿綿用當歸芍藥散（當歸、川芎、芍藥、茯苓、澤瀉、白術），妊娠胎動用當歸散（當歸、芍藥、川芎、黃芩、白術），妊娠養(yǎng)胎用白術散方（白術、川芎、蜀椒、牡蠣）；產(chǎn)后腹痛瘀血實證用枳實芍藥散（枳實、芍藥）或下瘀血湯（大黃、桃仁、 蟲）；婦人經(jīng)帶疾患如帶下瘀血在少腹不去，少腹里急，暮即發(fā)熱用溫經(jīng)湯（吳茱萸、當歸、川芎、芍藥、人參、桂枝、阿膠、生姜、丹皮、甘草、半夏、麥冬）；帶下經(jīng)水不利用土瓜根散（土瓜根、芍藥、桂枝、 蟲），經(jīng)水不利用抵擋湯等。其中婦科妊娠腹痛兼下血用芎歸膠艾湯（川芎、阿膠、當歸、芍藥、甘草、艾葉、地黃）治療，可以認為是出血疾病用活血化瘀法治療的肇始。

以上可以看出，張仲景對活血化瘀療法的應用已經(jīng)十分成熟，所涉及的藥物、藥方、病種、病癥、治法均十分復雜多變。癥積、虛勞、痹證、膀胱蓄血、腸癰，各種疼痛、各種婦科疾病，甚至出血性疾病，仲景均提出了采用活血化瘀進行治療的方法。即在仲景看來，有是證即用是法，只要疾病存在血瘀，就可以應用活血化瘀法進行治療。