藥物效應動力學簡稱藥效學，是指藥物的藥理學作用持續時間和強度。老年人由于患有多種疾病、合用多種藥物、體內重要器官組織功能增齡性變化、靶器官受體數目及親和力改變等因素的影響，使藥物反應性調節能力和敏感性改變。老年藥效學改變的基本特點是：老年人對大多數藥物的敏感性增高、作用增強，僅對少數藥物的敏感性降低，藥物耐受性下降；藥物不良反應發生率增加；用藥依從性較差而影響藥效。老年人的藥效學改變最典型的藥物就是苯二氮 類，如給予單劑量三唑侖后，和年輕人比較，老年人的鎮靜作用更大，精神運動試驗表現更低。

老年人中樞神經系統結構和功能均發生減退，腦細胞數逐漸減少，腦血管硬化，腦血流量和腦代謝均降低。因此，老年人對中樞神經抑制劑的藥理學敏感性增高。對有鎮靜作用或鎮靜不良反應的藥物，均可引起中樞的過度抑制；對嗎啡的鎮痛作用，對氟烷、利多卡因、地西泮、硝西泮等敏感性增加。所以，使用該類藥物時，劑量應相應減少。此外，巴比妥類在老年人易引起不同程度的精神癥狀，此現象不僅見于長期用藥者，也可見于首次用藥的老年人。

老年人心排血量、心臟指數和動脈順應性下降。心臟的起搏傳導系統退行性變及供應心臟血液的冠狀動脈出現粥樣硬化，易發生心律失常。老年人主動脈及小血管硬化，α、β腎上腺素受體功能下降，RAAS活性下降可直接或間接影響老年人對心血管藥物的敏感性。同時，老年人使用洋地黃類正性肌力藥時，藥理作用降低而毒性增高，這與老年人細胞內鉀減少、腎功能下降、肝代謝能力下降、利尿后失鉀、缺氧等因素有關。此外，由于機體代償機制的進行性退化，老年人使用降壓藥物時，易發生直立性低血壓。

老年人內分泌功能發生改變，各種激素的分泌產生變化，與此相關聯的是各種激素受體數量的改變，從而導致對藥物反應性的差別。如使用胰島素和降血糖藥物時，易引起低血糖，藥物過量、不按時進餐、進食量減少、合并其他用藥等時更易發生。老年人的中樞神經系統對低血糖非常敏感，故選用降血糖藥物時以作用強和短效的藥物為宜。

總之，對于老年人，特別是那些體質虛弱的老年患者，應謹慎用藥。使用較低劑量、較長的給藥間隔以及相對緩慢地進行劑量調整，是成功地管理藥物治療、減少藥物不耐受或毒性的重要方法，同時應對患者的疾病狀態和藥物的體內過程進行動態監測，以保證最佳的治療效果。