激素作為化學信使，在細胞間傳遞信息，協調機體的生長及分化、生殖并維持內環境的平衡。激素在血漿中與肝臟產生的球蛋白結合在一起進行轉運，到達靶細胞后與膜受體或核受體結合，發揮生理作用。負反饋機制使激素的效應得到精確的調節。

“激素”（hormone）一詞源于希臘語，其意為“使之興奮”。激素是細胞與細胞之間傳遞信息的化學信號物質，經血液或組織液傳遞，作用于遠距細胞（內分泌）、鄰近細胞（旁分泌）或自身細胞（自分泌），負責協調機體不同部位的活動。

異常水平的激素將對生理功能產生不利的影響：例如正常水平的甲狀腺激素對心肌收縮、外周血管阻力具有十分重要的意義，但甲狀腺功能亢進癥或甲狀腺功能減退癥均會對心血管系統產生不利的影響。某一種激素可以具有多種功能：例如甲狀腺激素不僅可以促進胚胎神經元的發育、幼年期骨化中心的發育成熟（與生長激素協同作用），還能夠使全身多數組織耗氧量增大，并調節葡萄糖、脂質和蛋白質三大物質代謝。糖皮質激素不僅可以調節生長發育和物質代謝，還具有抗炎、抗休克和免疫抑制作用。每一種生理功能又受到多種激素的調節：例如血糖穩態的維持，就受到胰島素、胰高血糖素、生長激素、腎上腺素等多種激素的調控。

根據化學特性可將激素分為四類：①肽類激素：主要有下丘腦調節肽、神經垂體激素、腺垂體激素、胰島素、甲狀旁腺素、降鈣素以及消化道激素等。肽類激素較易溶于水；②氨基酸類激素：主要有甲狀腺素；③胺類激素：包括腎上腺素、去甲腎上腺、褪黑素；④類固醇（甾體）激素：由腎上腺皮質和性腺等合成的激素，主要有糖皮質激素（皮質醇）、鹽皮質激素（醛固酮）、雌激素、孕激素、雄激素、1，25（OH） ₂D ₃等。類固醇激素較易溶于脂肪中。主要激素按結構分類見表1-1。

隨著科技的發展，越來越多具有生理功能的激素被發現。比如胰高糖素樣肽-1（glucagonlike peptide-1，GLP-1）主要由小腸黏膜L細胞合成分泌。葡萄糖或混合飲食可以刺激GLP-1分泌，GLP-1具有葡萄糖依賴性的促進胰島素分泌作用。GLP-1與胰島β細胞膜上的GLP-1受體結合后，通過G蛋白偶聯受體（463氨基酸殘基、7個跨膜結構域）-cAMP-IP ₃-Ca ²⁺轉導通路，促進胰島素分泌。

激素要發揮作用，首先要與其特異性的受體結合。肽類激素是水溶性的，不能跨過脂質的細胞膜，因此它們的受體部分位于細胞外。大多數經典的肽類激素的受體是G-蛋白偶聯受體（GPCR），它們既可以具有相對短的細胞外氨基末端結構域（例如腎上腺素、促性腺激素釋放激素），也可以具有較長的細胞外結構域（例如TSH、LH、PTH）。細胞外激素-受體相互作用引起細胞內相關的G蛋白三聚體解離，導致細胞膜離子通道打開或者激活細胞膜結合酶，刺激（或抑制）第二信使如cAMP（環磷酸腺苷）或二酰甘油、磷脂酰肌醇的產生。這些第二信使緊接著活化絲氨酸/蘇氨酸激酶或磷酸酯酶。蛋白激酶活化的三個作用是：①改變特定細胞內酶的活性；②激活核轉錄因子；③磷酸化一系列蛋白激酶的絲氨酸/蘇氨酸殘基，最終調節轉錄。

第二種最常見的細胞表面受體是胰島素、生長激素、催乳素、大多數生長因子和細胞因子的信號傳導受體。這是一種跨膜受體，其胞內結構域（例如胰島素和胰島素樣生長因子受體）或相關的細胞內分子（例如生長激素受體、催乳素和細胞因子受體）具有蛋白酪氨酸激酶活性。生長因子等激素結合到胞外結構域，導致與相鄰的受體二聚化，發生自身磷酸化或磷酸化相關的酶。隨后，這些蛋白激酶的活化的作用與上文所述類似。

生長因子具有促進發育的作用，比如胰島素樣生長因子既可以促進正常細胞也可以促進腫瘤細胞的增殖，但到目前為止它們在腫瘤發生中的作用仍不清楚。腫瘤組織表達的生長因子受體有可能成為治療腫瘤的靶點。性激素可以導致或促進乳腺癌、子宮內膜癌和前列腺癌的發生。TSH、LH、FSH與甲狀腺癌、睪丸癌和卵巢癌也有密切的關系。腫瘤細胞可以產生類激素樣物質，比如惡性腫瘤可以產生甲狀旁腺激素相關多肽（PTHrP）引起高鈣血癥和低磷血癥、異位ACTH增多引起庫欣綜合征。此外腫瘤治療也可能引起內分泌系統的紊亂。

發育、生殖和內環境穩定是在多種激素的協同作用下取得的。當激素產生適度效應后，信號就終止。當外周激素水平下降時，垂體前葉在下丘腦釋放或抑制激素的調節下分泌相應的促激素，刺激靶腺合成和分泌激素，當外周激素水平恢復正常時，通過負反饋機制減少下丘腦-垂體系統促激素的產生（圖1-1）。正反饋調節相對較少，常見于嬰兒吮吸乳頭，下丘腦發出信號使垂體后葉釋放催產素和受雌激素調節的月經周期中黃體生成素激增。除下丘腦-垂體-甲狀腺軸、下丘腦-垂體-腎上腺軸和下丘腦-垂體-性腺軸外，所有激素都具有某種形式的反饋關系。其他的反饋關系還見于離子與激素（鈣離子與甲狀旁腺激素及降鈣素，鉀離子與醛固酮，鈉離子與心房利鈉肽）、代謝產物與激素（血糖與胰島素及胰高血糖素）、滲透壓或細胞外液容量與激素（醛固酮、腎素及加壓素）等。

生理效應是許多不同類型細胞和器官協同作用的結果。例如2型糖尿病的核心特征為胰島β細胞與胰島素敏感組織（肝臟、肌肉、脂肪等）之間的反饋回路失調，當存在胰島素抵抗時，β細胞通過增加胰島素的輸出保持正常的血糖穩態。又例如當血鈣濃度下降，甲狀旁腺素（PTH）分泌增加，促進骨的吸收，同時促進腎臟活性維生素D的合成。活性維生素D又可以促進腸道對鈣的吸收。

反饋調節使激素水平維持在一定的范圍內。反饋調節原理是大多數內分泌功能研究的基礎。正常反饋關系的喪失提示該內分泌系統的病變。例如皮質醇增多癥時，皮質醇的分泌不能被地塞米松所抑制，提示垂體-腎上腺軸呈病理狀態。當然，內分泌系統反饋調節作用也有例外，比如異源激素的產生，無論是來自腫瘤還是來自非腫瘤組織，幾乎都不受反饋機制的調節。