第一節　概　　述

一、液體制劑的含義

液體制劑（liquid preparation）系指藥物分散在適宜的液體分散介質中制成的可供內服或外用的液態劑型。液體制劑中被分散的藥物稱為分散相，分散相可以是液體、固體、氣體藥物，以分子、離子、膠粒、液滴、顆?；蚧旌闲问椒稚⒂谝后w分散介質中。其中，由浸出法、滅菌法制備的液體制劑分別在浸出制劑、注射劑中論述。

二、液體制劑的特點

液體制劑的優點：①藥物分散度大，吸收快，與散劑、片劑等固體劑型相比能迅速發揮藥效。②能減少某些藥物的刺激性。③油類或油性藥物制成乳劑后易服用，吸收好，可提高其生物利用度。④有效成分分散較均勻，易于分劑量，服用方便，特別適合老年及兒童患者。⑤給藥途徑廣泛，可供內服和外用，如皮膚、五官、腔道給藥等。

液體制劑的不足之處主要有：①液體介質易引起藥物的化學變化，故性質不穩定的藥物不宜制成液體制劑。②非均相液體制劑中藥物的分散度大，具有較大的相界面和界面能，存在一定程度的不穩定性，易出現聚集、沉淀等問題。③水性液體制劑容易霉變，需加防腐劑。④液體制劑體積較大，攜帶、運輸、貯存均不方便。

三、液體制劑的分類

（一）按分散系統分類

1.均相液體制劑

藥物以分子、離子形式均勻分散在分散介質中，又稱為溶液，屬熱力學穩定體系。

（1）真溶液劑　藥物以小分子或離子形式均勻分散于液體分散介質中。

（2）高分子溶液劑　藥物以高分子形式均勻分散于液體分散介質中，又稱親水膠體溶液。

2.非均相液體制劑

藥物以微粒（多分子聚集體）、液滴的形式分散在分散介質中，屬熱力學不穩定體系。

（1）溶膠劑　藥物以多分子聚集體分散于液體分散介質中，又稱疏水膠體溶液。

（2）乳劑　系指互不相溶的兩相液體混合，其中一相液體以液滴狀態分散于另一相液體中制成的乳狀液型液體制劑。

（3）混懸劑　系指難溶性固體藥物以微粒狀態分散于分散介質中制成的混懸液型液體制劑。

液體制劑中藥物的分散程度影響藥物的吸收速度和療效。一般藥物在分散介質中的分散度越大，藥物吸收越快，起效也越迅速。液體制劑的吸收速度排序為：真溶液劑>溶膠>乳劑>混懸劑。因此，可通過改變藥物的分散度而提高其生物利用度。液體制劑的各類分散系統及特點見表6-1。

（二）按給藥途徑分類

（1）口服液體制劑　如口服溶液劑、口服乳劑、口服混懸劑等。

（2）其他給藥途徑的液體制劑　按用藥部位又可分為：①五官科用液體制劑，如滴耳劑、洗耳劑、滴鼻劑、洗鼻劑等；②皮膚用液體制劑，如搽劑、洗劑等；③直腸、陰道、尿道用液體制劑，如灌腸劑、沖洗劑等。

四、液體制劑的溶劑

溶劑的質量直接影響到液體制劑的制備和穩定性。優良的溶劑應對藥物具有良好的溶解性與分散性，并且具備化學性質穩定、毒性小、無刺激性、無臭味、不影響主藥的療效和含量測定、便于安全生產、成本低等特點。但能同時滿足這些條件的溶劑很少，應根據藥物的性質及用途選擇適宜的溶劑。常用溶劑如下。

（1）水　最常用的溶劑，能溶解中藥中大多數極性大的化學成分，如生物堿鹽、苷類、糖類、樹膠、黏液質、鞣質及蛋白質等。其優點是廉價易得，使用安全；缺點是提取液黏度大，過濾濃縮困難，且有些成分在水中不穩定，易發生霉變，不宜長期貯存。

（2）乙醇　常用溶劑，溶解性能介于極性與非極性溶劑之間，對中藥中大多數小分子化學成分有較好的溶解性，如生物堿及其鹽、苷及苷元、揮發油、樹脂、鞣質和有機酸等。乙醇能與水以任意比例混溶，不同濃度的乙醇溶解性不同，可通過調節其濃度對不同極性的成分進行提取。其優點是提取液黏度小，易過濾，不易霉變（濃度在20%以上具有防腐作用）；缺點是沸點低，易燃燒。

（3）甘油　無色透明、高沸點、黏稠性液體，有吸濕性，味甜，毒性小，能與水、乙醇、丙二醇等以任意比例混溶。甘油對酚、鞣質和硼酸的溶解度比水大。甘油的黏度較大，且有防腐性（濃度在30%以上具有防腐作用），故常將一些外用藥制成甘油劑。甘油的吸水性很強，在水溶液中加入一定比例的甘油，可起到保濕、增稠、潤滑、延長局部藥效等作用。

（4）丙二醇　藥用品為1，2-丙二醇，為無色透明的黏稠液體，無臭，味微甜，有引濕性，毒性小，無刺激性，性質與甘油相似，但黏度較甘油小，可與水、乙醇、甘油以任意比例混溶，能溶解于乙醚、氯仿中，但不能與脂肪油混溶。一定比例的丙二醇和水的混合液能延緩某些藥物的水解，增加其穩定性，液體制劑中常用來代替甘油。

（5）聚乙二醇（PEG）　分子量在1000以下者為無色黏稠液體，常用低聚合度的聚乙二醇，如PEG 300～600，化學性質穩定，不易被水解破壞，能與水以任意比例混溶，并能溶解多種水溶性無機鹽和水不溶性有機藥物。對易水解的藥物具有一定的穩定作用，亦具有保濕作用，在外用液體制劑中對皮膚無刺激性。

（6）脂肪油　常用非極性溶劑，如菜籽油、花生油、麻油、豆油等植物油類，多用于外用制劑，如洗劑、搽劑等，也可用做內服液體制劑的溶劑，如維生素A和維生素D的溶液劑。能溶解固醇類激素、油溶性維生素、游離生物堿、有機堿、揮發油及許多芳香族化合物，不能與水、乙醇等極性溶劑相混溶。脂肪油容易氧化酸敗，也易與堿性物質發生皂化反應而影響制劑的質量。

此外，還有液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等也可作溶劑使用。