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5.4 蟲草素的生物活性及其藥理作用

蟲草素具有自身免疫調節作用,它極大地提高了人外周血液單核細胞的白細胞介素-10(interleukin-10)的分泌和interleukin-10基因(mRNA)的表達,抑制誘導產生interleukin-2的植物血球凝集素和外周血液單核細胞的擴增。

蟲草素還能抑制蛋白質激酶活性,抵抗核苷磷酸化酶對糖基的裂解,對體液免疫具有調節作用。此外,蟲草素還可抑制細胞分裂,促進細胞的分化,改變細胞膜上物質結構分布,促進T淋巴細胞轉化,而且還能提高機體單核巨噬細胞系統的吞噬功能,激活巨噬細胞并產生細胞毒素而直接殺傷癌細胞。

蟲草素磷酸對RNA和DNA的合成有抑制作用。用氚標記的蟲草試驗表明,蟲草素可摻入到RNA而不能摻入到DNA。ATP對15178Y細胞中的依賴DNA的DNA多聚酶活力無影響,但對核Ploy(A)多聚酶有很強的抑制作用,從而影響mRNA的形成甚至蛋白質的合成,這一機制可能與蟲草素抗腫瘤作用有關。

注射蟲草素能延長患艾氏腹水瘤小鼠的存活時間,其機理除直接抑制細胞分裂及抗癌作用外,還可使宿主特異性免疫功能增強而獲得明顯的免疫保護效應。

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