1.1　農(nóng)藥合成與農(nóng)藥工業(yè)

自1900年亞砷酸銅因在美國用于控制科羅拉多甲蟲的蔓延而成為世界上第一個立法的農(nóng)藥以來，農(nóng)藥合成就與農(nóng)藥工業(yè)形影相隨、共同發(fā)展。經(jīng)過百年發(fā)展，世界農(nóng)藥工業(yè)已經(jīng)發(fā)展成目前年產(chǎn)銷額600億美元左右的獨特的精細化工工業(yè)。其中商品化的農(nóng)藥原藥產(chǎn)品有1500多個，制劑產(chǎn)品近30000個。產(chǎn)銷份額上，已經(jīng)從早期的以殺蟲劑為主，根據(jù)農(nóng)業(yè)生產(chǎn)需要發(fā)展成為除草劑、殺蟲劑、殺菌劑、植物生長調(diào)節(jié)劑和殺鼠劑并重的農(nóng)藥工業(yè)。

直接使用的農(nóng)藥產(chǎn)品，絕大多數(shù)是制劑，支撐眾多制劑產(chǎn)品的則是農(nóng)藥原藥生產(chǎn)。在商品化的近千個農(nóng)藥原藥中，95%以上是經(jīng)過化學合成生產(chǎn)的。因此可以說農(nóng)藥化學合成是農(nóng)藥工業(yè)的核心和靈魂，沒有農(nóng)藥化學合成的發(fā)展，農(nóng)藥工業(yè)將舉步維艱。

農(nóng)藥的發(fā)展是隨農(nóng)作物化學保護而開始的。1900年前后，作為農(nóng)作物化學保護的農(nóng)藥多數(shù)是無機化合物或其相關混合物，如砷化物、汞化物、石硫合劑、波爾多液等。因此，早期的農(nóng)藥化學合成是從無機化合物農(nóng)藥的合成開始的。

兩次世界大戰(zhàn)期間，農(nóng)藥不但在數(shù)量上有了較大增長，而且在結構上也進入有機化合物行列。如1932年二硝基苯酚用作谷物作物除草劑，1934年第一個二硫代氨基甲酸酯類殺菌劑福美雙開始應用等。此后農(nóng)藥化學合成進入了新的紀元，表現(xiàn)在滴滴涕（DDT）的誕生、有機氯農(nóng)藥和有機磷農(nóng)藥的開發(fā)以及氨基甲酸酯類農(nóng)藥的應用等。較大規(guī)模的農(nóng)藥工業(yè)開始于第二次世界大戰(zhàn)末，其主要標志是選擇性除草劑苯氧乙酸、有機氯農(nóng)藥、有機磷農(nóng)藥等農(nóng)藥品種的商品化。隨著三氮苯類除草劑、草甘膦類除草劑的開發(fā)以及擬除蟲菊酯類農(nóng)藥、內(nèi)吸類殺菌劑的合成與應用，農(nóng)藥化學合成研究很快成為一個新的領域，得到空前的發(fā)展。

農(nóng)藥化學合成是隨農(nóng)藥的出現(xiàn)而誕生的。農(nóng)藥對農(nóng)業(yè)有巨大貢獻，農(nóng)藥化學合成也顯示出卓越的生命力。經(jīng)過幾十年的發(fā)展，農(nóng)藥化學合成取得了豐碩的成果。

① 已經(jīng)合成商品化農(nóng)藥原藥1500多個，支撐著近30000個農(nóng)藥制劑產(chǎn)品以及每年產(chǎn)銷600億美元左右的農(nóng)藥工業(yè)體系。

② 產(chǎn)率高、反應條件溫和、選擇性和立體定向性好的新反應技術和方法得到研究與應用。如光化學反應、微生物反應、模擬酶合成等。

③ 新試劑、新型催化劑、新型穩(wěn)定劑等的應用，使反應速率得到極大提高；合成工藝簡單、易于控制、生產(chǎn)清潔等，農(nóng)藥工業(yè)不再是重要環(huán)境污染源之一。

農(nóng)藥化學合成作為有機合成新的分支領域，雖然近年來得到長足發(fā)展，但由于起步較晚，與有機合成的其他分支如醫(yī)藥合成相比還顯得不足。具體表現(xiàn)在以下幾方面：

第一，尚未形成完整的理論體系。就國內(nèi)而言，關于有機合成、藥物合成的專著很多，而農(nóng)藥化學合成方面的專著則偏少。目前農(nóng)藥方面的書籍多是以品種介紹、使用方法以及研究探索等為主要內(nèi)容。

第二，與醫(yī)藥合成及其他有機合成分支相比，化學合成的農(nóng)藥分子結構相對比較簡單，手性化合物較少。陳萬義先生說過：當人病危時，只要有救治的希望，人們就會盡力搶救。而農(nóng)作物在遭遇病、蟲、草害時，若投入和產(chǎn)出不成比例，農(nóng)民往往會放棄施藥。或許這種情況影響了農(nóng)藥合成和農(nóng)藥工業(yè)發(fā)展，間接導致農(nóng)藥合成研究落后于醫(yī)藥合成研究。

第三， 一些新的近代有機合成技術在農(nóng)藥化學合成中應用不夠廣泛。隨著對有機合成理論和方法的深入研究，近年來很多新的有機合成技術不斷問世，如有機電化學合成、有機光化學合成、微波合成、聲化學合成、酶催化合成、離子液體技術、固相有機合成等，而這些技術或方法在農(nóng)藥化學合成中的應用較少。

農(nóng)藥化學合成從其誕生到現(xiàn)在，以至將來，都是一個大有發(fā)展前景的領域。自然科學是隨著時代而發(fā)展的，農(nóng)藥合成也不例外。現(xiàn)代科學的發(fā)展已經(jīng)為農(nóng)藥合成創(chuàng)造了良好的客觀條件，預期農(nóng)藥化學合成在以下幾方面將會有突破和發(fā)展。

（1）理論方面　現(xiàn)代有機合成化學是建立在堅實的有機化學和量子化學理論基礎上的。農(nóng)藥合成化學必將和現(xiàn)代有機合成化學緊密結合，形成其獨特的理論知識體系。

（2）方法方面　生物化學法、超聲波法、輻射法、酶模擬合成法、不對稱合成法等新有機合成技術與方法在農(nóng)藥合成中的應用，必將帶來農(nóng)藥合成的變革。

（3）測試方面　現(xiàn)代物理測試技術，如紅外、紫外、核磁共振、色質(zhì)聯(lián)用、元素自動分析、X射線衍射以及超導核磁、二維核磁技術等在農(nóng)藥合成中的使用，將有力促進農(nóng)藥合成的迅速發(fā)展。

（4）人工智能方面　使用計算機輔助合成路線設計將大大加快農(nóng)藥合成路線設計速度，系統(tǒng)化的計算機輔助設計程序將加快農(nóng)藥合成的發(fā)展速度。

（5）與生命科學結合方面　目前生命科學的發(fā)展日新月異，農(nóng)藥化學合成與其結合發(fā)展，有利于農(nóng)藥化學合成工作進一步認識小分子化合物對生命過程的影響與控制，進而有利于對靶標活性物質(zhì)的合成研究。

（6）與材料科學的結合方面　材料科學尤其是功能材料、分子電子材料的研究，近年來發(fā)展迅速。農(nóng)藥合成化學與材料科學的結合，將使一些常規(guī)條件下不能進行或收率不高、實際意義不大的反應得以改進。

（7）與環(huán)境科學的結合方面　與環(huán)境科學的結合是農(nóng)藥合成中的綠色化學合成問題，即合成過程的零排放或少排放，合成試劑無毒、無害，對環(huán)境友好。這對農(nóng)藥合成與生產(chǎn)工作者來說，現(xiàn)在與將來都是艱難又具有挑戰(zhàn)性的課題。

農(nóng)藥化學合成已經(jīng)有了很大發(fā)展，但自然界和人類社會又不斷向農(nóng)藥研究工作者提出新的要求，因此順應時代要求的農(nóng)藥化學合成將是其發(fā)展的總的趨勢。