第一部分　歷年真題及詳解

2013年執(zhí)業(yè)藥師資格（藥學(xué)專業(yè)知識二）真題及詳解

藥劑學(xué)部分

一、最佳選擇題（共24題，每題1分。每題的備選項中，只有1個最佳答案）

1下列劑型中，既可內(nèi)服又可外用的是（　　）。

A．腸溶片劑

B．顆粒劑

C．膠囊劑

D．混懸劑

E．糖漿劑

【答案】D

【解析】混懸劑是指由不溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系。液體制劑有很多給藥途徑，由于制劑種類和用法不同，液體制劑的給藥途徑可分為：①內(nèi)服液體制劑如混懸劑、合劑、糖漿劑、乳劑、滴劑等。②外用液體制劑如混懸劑、洗劑、搽劑、涂膜劑、灌腸劑、灌洗劑等。

2苯甲酸鈉和葡萄糖的CRH值分別為88%和82%，根據(jù)Elder假說，兩者混合物的CRH值約為（　　）。

A．66%

B．72%

C．78%

D．84%

E．90%

【答案】B

【解析】根據(jù)Elder假說可知，水溶性藥物混合物的CRH約等于各成分CRH的乘積，而與各成分的量無關(guān)。

3下列輔料中不可作為片劑潤滑劑的是（　　）。

A．微粉硅膠

B．糖粉

C．月桂醇硫酸鎂

D．滑石粉

E．氫化植物油

【答案】B

【解析】潤滑劑是一個廣義的概念，是助流劑、抗黏劑和（狹義）潤滑劑的總稱，主要包括：①微粉硅膠；②聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂；③滑石粉；④氫化植物油；⑤硬脂酸鎂。

4下列輔料中，可作為腸溶型包衣材料的是（　　）。

A．HPMCP

B．HPC

C．HPMC

D．PVA

E．PVP

【答案】A

【解析】腸溶型包衣制劑是指在胃中保持完整而在腸道內(nèi)崩解或溶解的劑型，主要有：①纖維素類腸溶型包衣材料，如鄰苯二甲酸酯羥丙基甲基纖維素（HPMCP）等；②丙烯酸樹脂類。

5某藥在下列5種制藥的標(biāo)示量為20mg，不需要檢查均勻度的是（　　）。

A．片劑

B．硬膠囊劑

C．內(nèi)容物為均一溶液的軟膠囊

D．注射用無菌粉末

E．單劑量包裝的口服混懸液

【答案】C

6下列輔料中，可作為滴丸劑水溶性基質(zhì)的是（　　）。

A．硬脂酸

B．單硬脂酸甘油酯

C．凡士林

D．泊洛沙姆

E．羊毛脂

【答案】D

【解析】滴丸劑所用的基質(zhì)一般具備類似凝膠的不等溫溶膠凝膠互變性，分為兩大類：①水溶性基質(zhì)，常用的有泊洛沙姆、聚乙二醇類、明膠等。②脂溶性基質(zhì)，常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油等。

7下列輔料中，可作為膠囊殼遮光劑的是（　　）。

A．明膠

B．羧甲基纖維素鈉

C．微晶纖維素

D．硬脂酸鎂

E．二氧化鈦

【答案】E

【解析】明膠是空膠囊的主要成囊材料。對光敏感的藥物制成膠囊劑，可在膠囊殼中加遮光劑二氧化鈦。

8下列輔料中，可作為栓劑油脂性基質(zhì)的是（　　）。

A．聚乙二醇

B．聚乙烯醇

C．椰油酯

D．甘油明膠

E．聚維酮

【答案】C

【解析】半合成脂肪酸甘油酯是由天然植物油經(jīng)水解、分餾所得C₁₂～C₁₈游離脂肪酸，部分氫化后再與甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯混合物。這類基質(zhì)具有適宜的熔點，不易酸敗，為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)，如椰油酯等。

9某栓劑空白栓重2.0g，含藥栓重2.075g，含藥量為0.2g，其置換價是（　　）。

A．1.6

B．1.5

C．1.4

D．1.3

E．1.2

【答案】A

【解析】置換價是指藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比。置換價的測定方法：取基質(zhì)作空白栓，稱得平均重量為G，另取基質(zhì)與藥物混合制成含藥栓，稱得含藥栓平均重量為M，每粒栓劑的平均含藥量為W，根據(jù)f＝W/[G－（M－W）]，帶入數(shù)值，得f＝0.2/[2.0－（2.075－0.2）]＝1.6。

10平均重量大于3.0g的栓劑，允許的重量差異限度是（　　）。

A．±1.0%

B．±3.0%

C．±5.0%

D．±10%

E．±15%

【答案】C

【解析】栓劑允許的重量差異限度與栓劑平均重量之間的關(guān)系為：①栓劑平均重量≤1.0g，則栓劑允許的重量差異限度為±10%；②栓劑平均重量＞1.0g且≤3g，則栓劑允許的重量差異限度為±7.5%；③栓劑平均重量＞3.0g，則栓劑允許的重量差異限度為±5%。

11關(guān)于注射劑特點的說法，錯誤的是（　　）。

A．藥效迅速

B．劑量準(zhǔn)確

C．使用方便

D．作用可靠

E．適用于不宜口服的藥物

【答案】C

【解析】注射劑優(yōu)點包括：①藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。②適用于不宜口服的藥物。③適用于不能口服給藥的病人。④可以產(chǎn)生局部作用。⑤可以產(chǎn)生定向作用：脂質(zhì)體或靜脈乳劑注射后，在肝、肺、脾等器官藥物分布較多，有定向作用。

12下列給藥途徑中，一次注射量應(yīng)在0.2ml以下的是（　　）。

A．靜脈注射

B．脊椎腔注射

C．肌內(nèi)注射

D．皮內(nèi)注射

E．皮下注射

【答案】D

【解析】皮內(nèi)注射系注于表皮和真皮之間，一次注射量在0.2ml以下，常用于過敏性試驗或疾病診斷，如青霉素皮試等。

13關(guān)于熱原性質(zhì)的說法，錯誤的是（　　）。

A．具有不揮發(fā)性

B．具有耐熱性

C．具有氧化性

D．具有水溶性

E．具有濾過性

【答案】C

【解析】熱原是指能引起恒溫動物體溫異常升高的致熱物質(zhì)。它包括細(xì)菌性熱原、內(nèi)源性高分子熱原、內(nèi)源性低分子熱原及化學(xué)熱原等。熱原具有不揮發(fā)性、耐熱性、水溶性、濾過性、被吸附性。

14下列濾器或濾材中，可用于注射劑除菌過濾的是（　　）。

A．微孔濾膜

B．砂濾棒

C．石棉板

D．板框壓濾機(jī)

E．壓濾器

【答案】A

【解析】微孔濾膜是利用高分子化學(xué)材料，致孔添加劑經(jīng)特殊處理后涂抹在支撐層上制作而成。在膜分離技術(shù)應(yīng)用中，微孔濾膜是應(yīng)用范圍最廣的一種膜品種，使用簡單、快捷，被廣泛應(yīng)用于科研、食品檢測、化工、納米技術(shù)、能源和環(huán)保等眾多領(lǐng)域。

15關(guān)于溶膠劑性質(zhì)和制備方法的說法，錯誤的是（　　）。

A．溶膠劑屬于非均勻狀態(tài)液體分散體系

B．溶膠劑中的膠粒屬于熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)

C．溶膠劑中的膠粒具有界面動電現(xiàn)象

D．溶膠劑具有布朗運(yùn)動

E．溶膠劑可用分散法和凝聚法制備

【答案】B

【解析】溶膠劑是指固體藥物微細(xì)粒子分散在水中形成的非均相液體分散體系，膠粒是多分子聚集體，有極大的分散度。由于藥物的分散度極大，藥效易出現(xiàn)顯著變化。溶膠劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。

16關(guān)于表面活性劑作用的說法，錯誤的是（　　）。

A．具有增溶作用

B．具有乳化作用

C．具有潤濕作用

D．具有氧化作用

E．具有去污作用

【答案】D

【解析】表面活性劑是指具有固定的親水親油基團(tuán)，在溶液的表面能定向排列，并能使液體表面張力顯著下降的物質(zhì)。主要作用有：①增溶；②乳化；③潤濕；④助懸；⑤起泡和消泡；⑥消毒、殺菌；⑦抗硬水性；⑧去垢、洗滌。

17關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說法，錯誤的是（　　）。

A．運(yùn)用化學(xué)動力學(xué)原理可以研究制劑中藥物的降解速度

B．藥物制劑穩(wěn)定性影響因素試驗包括高溫試驗、高濕試驗和強(qiáng)光照射試驗

C．藥物制劑穩(wěn)定性主要研究藥物制劑的物理穩(wěn)定性

D．加速試驗是在（40±2)℃、相對濕度（75±5）%的條件下進(jìn)行

E．長期試驗是在（25±2）℃、相對濕度（60±10）%的條件下進(jìn)行

【答案】C

【解析】藥物制劑穩(wěn)定性是指藥物制劑從制備到使用期間質(zhì)量發(fā)生變化的速度和程度，是評價藥物制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)之一。藥物制劑的穩(wěn)定性主要包括化學(xué)和物理兩個方面。

18下列輔料中，可生物降解的合成高分子囊材是（　　）。

A．CMC-Na

B．HPMC

C．EC

D．PLA

E．CAP

【答案】D

【解析】聚乳酸（PLA）是一種新型的生物降解材料，由可再生的植物資源（如玉米）所提取的淀粉原料制成。

19下列方法中，不屬于包合物驗證方法的是（　　）。

A．相溶解度法

B．X-射線衍射法

C．熱分析法

D．氣體吸附法

E．紅外光譜法

【答案】D

【解析】藥物與環(huán)糊精是否形成包合物，可根據(jù)包合物的性質(zhì)和結(jié)構(gòu)狀態(tài)，采用下述的一種或多種方法進(jìn)行驗證：①相溶解度法；②X-射線衍射法；③熱分析法；④紅外光譜法；⑤核磁共振譜法；⑥熒光光譜法。

20下列方法中，不屬于固體分散物制備方法的是（　　）。

A．熔融法

B．溶劑-噴霧干燥法

C．單凝聚法

D．溶劑法

E．研磨法

【答案】C

【解析】常用的固體分散物制備方法包括：①熔融法（藥物對熱穩(wěn)定，可直接制成滴丸）；②溶劑-噴霧（冷凍）干燥法；③溶劑法，又稱共沉淀法（藥物對熱不穩(wěn)定或易揮發(fā)）；④研磨法；⑤溶劑-熔融法。

21《中國藥典》2015年版規(guī)定，脂質(zhì)體的包封率不得低于（　　）。

A．50%

B．60%

C．70%

D．80%

E．90%

【答案】D

【解析】《中國藥典》2015年版規(guī)定，微粒制劑的包封率一般不得低于80%。微粒分散體系包括：①納米分散體系：分散相粒徑小于1000nm，主要包括脂質(zhì)體、納米乳、納米粒、聚合物膠束等；②粗（微米）分散體系：分散相粒徑在1～500μm范圍，主要包括微囊、微球、亞微乳等。（注：本題做了修改，將原題《中國藥典》2010年版改為了《中國藥典》2015年版。）

22生物藥劑學(xué)研究的廣義劑型因素不包括（　　）。

A．藥物的化學(xué)性質(zhì)

B．藥物的物理性狀

C．藥物的劑型及用藥方法

D．制劑的工藝過程

E．種族差異

【答案】E

【解析】廣義劑型不僅是指注射劑、片劑、軟膏劑，還包括與劑型有關(guān)的藥物的各種理化因素、所加的輔料、附加劑等的性質(zhì)及用量、制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件等。

23關(guān)于被動擴(kuò)散（轉(zhuǎn)運(yùn)）特點的說法，錯誤的是（　　）。

A．不需要載體

B．不消耗能量

C．是從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn)

D．轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成反比

E．無飽和現(xiàn)象

【答案】D

【解析】被動擴(kuò)散是指物質(zhì)從生物膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散的方式，即物質(zhì)順濃度梯度擴(kuò)散通過有類脂層屏障的生物膜（如細(xì)胞膜等），特點是：①順濃度梯度（或電化學(xué)梯度）擴(kuò)散；②不需要提供能量；③沒有膜蛋白的協(xié)助；④無飽和現(xiàn)象。

24單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的75%所需要的滴注給藥時間是（　　）。

A．1個半衰期

B．2個半衰期

C．3個半衰期

D．4個半衰期

E．5個半衰期

【答案】B

【解析】以n表示半衰期的個數(shù)，f_SS表示達(dá)坪分?jǐn)?shù)，則n＝－3.32lg（1－f_SS）。把f_SS＝75%帶入式中可得n＝2。

二、配伍選擇題（共48題，每題0.5分。題目分為若干組，每組題目對應(yīng)同一組備選項，備選項可重復(fù)選用，也可不選用。每題只有1個最佳答案）

[25～26]

A．定方向徑

B．等價徑

C．體積等價徑

D．篩分徑

E．有效徑

25用粒子外接圓直徑表示的粒徑稱為（　　）。

【答案】B

26用沉降公式（Stock′s方程）求出的粒徑稱為（　　）。

【答案】E

【解析】粒子大小的常用表示方法有：①定方向徑：即在顯微鏡下按同一方向測得的粒子徑。②等價徑：即粒子的外接圓的直徑。③體積等價徑：即與粒子體積相同的球體的直徑，可用庫爾特計數(shù)器測得。④有效徑：即根據(jù)沉降公式（Stock′s方程）計算所得的直徑，因此又稱Stock′s徑。⑤篩分徑：即用篩分法測得的直徑，一般用粗細(xì)篩孔直徑的算術(shù)或幾何平均值來表示。

[27～28]

A．球磨機(jī)

B．沖擊式粉碎機(jī)

C．滾壓式粉碎機(jī)

D．膠體磨

E．氣流式粉碎機(jī)

27能夠產(chǎn)生焦耳-湯姆遜冷卻效應(yīng)的設(shè)備是（　　）。

【答案】E

【解析】氣流式粉碎機(jī)又稱流能磨，粉碎動力來源于高速氣流，常用于物料的超微粉碎。由于高壓空氣從噴嘴噴出時產(chǎn)生焦耳-湯姆遜冷卻效應(yīng)，故適用于熱敏性物料和低熔點物料的粉碎。

28使物料在定子和轉(zhuǎn)子間受剪切、被粉碎的設(shè)備是（　　）。

【答案】D

【解析】膠體磨又稱濕法粉碎機(jī)，典型的膠體磨由定子和轉(zhuǎn)子組成，轉(zhuǎn)子高速旋轉(zhuǎn)，物料在對接在一起的定子和轉(zhuǎn)子間的縫隙中受剪切力的作用而被粉碎成膠體狀。膠體磨常用于混懸劑與乳劑等的粉碎。

[29～31]

A．硬脂酸鎂

B．羧甲基淀粉鈉

C．乙基纖維素

D．羧甲基纖維素鈉

E．硫酸鈣

29可作為片劑黏合劑的是（　　）。

【答案】D

【解析】羧甲基纖維素鈉是纖維素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、氯仿等有機(jī)溶媒；可溶于水成為透明的溶液，其黏性較強(qiáng)，常作為黏合劑用于可壓性較差的藥物。

30可作為片劑崩解劑的是（　　）。

【答案】B

【解析】羧甲基淀粉鈉是一種白色無定形的粉末，吸水膨脹作用非常顯著，吸水后可膨脹至原體積的300倍（有時出現(xiàn)輕微的膠黏作用），是一種性能優(yōu)良的崩解劑。

31可作為片劑潤滑劑的是（　　）。

【答案】A

【解析】硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑，易與顆粒混勻，壓片后片面光滑美觀，應(yīng)用最廣。

[32～33]

A．10分鐘

B．20分鐘

C．30分鐘

D．40分鐘

E．60分鐘

32薄膜衣片的崩解時限是（　　）。

【答案】C

33糖衣片的崩解時限是（　　）。

【答案】E

【解析】崩解是指口服固體制劑在規(guī)定條件下全部崩解溶散或成為碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的膠囊殼外，應(yīng)全部通過篩網(wǎng)。薄膜衣片應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部崩解；糖衣片應(yīng)在1小時內(nèi)全部崩解。

[34～36]

A．巴西棕櫚蠟

B．尿素

C．甘油明膠

D．叔丁基羥基茴香醚

E．羥苯乙酯

34可作為栓劑水溶性基質(zhì)的是（　　）。

【答案】C

【解析】栓劑常用的水溶性基質(zhì)有：甘油明膠、聚乙二醇類、非離子型表面活性劑類。

35可作為栓劑抗氧劑的是（　　）。

【答案】D

【解析】當(dāng)栓劑中的主藥易被氧化時，應(yīng)采用抗氧劑，如叔丁基羥基茴香醚（BHA）、二叔丁基對甲酚（BHT）、沒食子酸酯類等。

36可作為栓劑硬化劑的是（　　）。

【答案】A

【解析】若制得的栓劑在貯存或使用時過軟，可以加入硬化劑，如白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等進(jìn)行調(diào)節(jié)，但其效果十分有限。

[37～38]

A．卡波姆

B．乙醇

C．丙二醇

D．羥苯乙酯

E．聚山梨酯

37凝膠劑常用的基質(zhì)是（　　）。

【答案】A

【解析】水性凝膠劑的基質(zhì)一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽等高分子材料構(gòu)成。其中，纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽是凝膠劑常用的基質(zhì)。

38凝膠劑常用的保濕劑是（　　）。

【答案】C

【解析】凝膠劑常用的保濕劑有甘油、丙二醇和山梨醇等。

[39～42]

A．乙醇

B．七氟丙烷

C．聚山梨酯

D．維生素C

E．液狀石蠟

39可作為氣霧劑抗氧劑的是（　　）。

【答案】D

【解析】氣霧劑由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)四部分組成。氣霧劑中還可加入抗氧劑（常用維生素C），以增加藥物的穩(wěn)定性。

40可作為氣霧劑拋射劑的是（　　）。

【答案】B

【解析】氟氯烷烴（氟利昂）為過去常用的拋射劑，但由于該類拋射劑可破壞臭氧層，目前已開發(fā)一些新型拋射劑，包括：①氫氟烴類，如七氟丙烷、四氟乙烷等；②二甲醚；③碳?xì)浠衔铮?span id="x3afqev" class="CNNum">④壓縮氣體。

41可作為氣霧劑表面活性劑的是（　　）。

【答案】C

【解析】固體藥物制成混懸型氣霧劑時，應(yīng)先將藥物微粉化，為了使藥物分散混懸于拋射劑中，常加入表面活性劑如聚山梨酯類，特別是聚山梨酯85，以及卵磷脂衍生物。

42可作為氣霧劑潛溶劑的是（　　）。

【答案】A

【解析】藥物制成溶液型氣霧劑時，可利用拋射劑作溶劑，必要時可加入適量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等潛溶劑，使藥物和拋射劑混溶成均相溶液。

[43～45]

A．熱壓滅菌法

B．流通蒸汽滅菌法

C．火焰滅菌法

D．微波滅菌法

E．氣體滅菌法

43屬于化學(xué)滅菌法的是（　　）。

【答案】E

【解析】氣體滅菌法是化學(xué)滅菌法的一種，是指采用氣態(tài)殺菌劑（如臭氧、環(huán)氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油和過氧乙酸蒸汽等）進(jìn)行滅菌的方法。該法特別適合環(huán)境消毒以及不耐加熱滅菌的醫(yī)用器具、設(shè)備和設(shè)施的消毒。

44屬于射線滅菌法的是（　　）。

【答案】D

【解析】微波滅菌法是射線滅菌法的一種，微波是頻率300MHz～300GHz的電磁波。

45屬于干熱滅菌法的是（　　）。

【答案】C

【解析】干熱滅菌法是指在干燥環(huán)境中（如火焰或干熱空氣）進(jìn)行滅菌的技術(shù)，一般有火焰滅菌法和干熱空氣滅菌法。

[46～47]

A．苯扎溴銨

B．液狀石蠟

C．苯甲酸

D．聚乙二醇

E．羥苯乙酯

46既是抑菌劑，又是表面活性劑的是（　　）。

【答案】A

【解析】苯扎溴銨是最常用的表面活性劑之一，具有潔凈、殺菌消毒作用，廣泛用于殺菌、消毒、防腐、乳化、去垢、增溶等方面。

47屬于非極性溶劑的是（　　）。

【答案】B

【解析】溶劑通常分為兩大類：極性溶劑、非極性溶劑。溶劑種類與物質(zhì)溶解性的關(guān)系可以被概括為“相似相溶”，即極性溶劑能夠溶解極性的共價化合物，而非極性溶劑則只能夠溶解非極性的共價化合物。常用的非極性溶劑有苯、液狀石蠟等。

[48～51]

A．絮凝

B．增溶

C．助溶

D．潛溶

E．鹽析

48藥物在一定比例混合溶劑中溶解度大于在單一溶劑中溶解度的現(xiàn)象是（　　）。

【答案】D

【解析】使用兩種或多種混合溶劑，可以提高某些難溶藥物的溶解度。在混合溶劑中各溶劑達(dá)到某一比例時，藥物的溶解度出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶，這種溶劑稱為潛溶劑。

49碘酊中碘化鉀的作用是（　　）。

【答案】C

【解析】助溶是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑（主要是水）中的溶解度，如碘酊中的碘化鉀。

50甲酚皂溶液（來蘇）中硬脂酸鈉的作用是（　　）。

【答案】B

【解析】增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。

51在混懸劑中加入適當(dāng)電解質(zhì)，使混懸微粒形成疏松聚集體的過程是（　　）。

【答案】A

【解析】在微粒分散體系中加入一定量的某種電解質(zhì)，離子選擇性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的電荷，而降低表面帶電量及雙電層厚度，使微粒間的斥力下降，顆粒聚集而形成絮狀物，但振搖后可重新分散均勻。將這種現(xiàn)象稱為絮凝。

[52～53]

A．乳劑分層、混懸劑結(jié)晶生長、片劑溶出速度改變

B．藥物水解、結(jié)晶生長、顆粒結(jié)塊

C．藥物氧化、顆粒結(jié)塊、溶出速度改變

D．藥物降解、乳液分層、片劑崩解度改變

E．藥物水解、藥物氧化、藥物異構(gòu)化

52三種現(xiàn)象均屬于藥物制劑化學(xué)穩(wěn)定性變化的是（　　）。

【答案】E

【解析】藥物制劑化學(xué)穩(wěn)定性變化包括：氧化、還原、分解、水解、藥物異構(gòu)化等。

53三種現(xiàn)象均屬于藥物制劑物理穩(wěn)定性變化的是（　　）。

【答案】A

【解析】藥物制劑物理穩(wěn)定性變化包括：①溶解度改變；②潮解、液化和結(jié)塊；③分散狀態(tài)或粒徑變化（分層或析出）等。

[54～55]

A．單凝聚法

B．復(fù)凝聚法

C．改變溫度法

D．液中干燥法

E．溶劑-非溶劑法

54向一種高分子囊材溶液中加入凝聚劑制備微囊的方法為（　　）。

【答案】A

【解析】單凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子溶解度使之凝聚成囊的方法。

55從乳濁液中除去揮發(fā)性溶劑制備微囊的方法為（　　）。

【答案】D

【解析】液中干燥法是指從乳濁液中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊的方法。液中干燥法的干燥工藝包括兩個基本過程：溶劑萃取過程和溶劑蒸發(fā)過程。

[56～58]

A．明膠

B．乙基纖維素

C．磷脂

D．聚乙二醇

E．β-環(huán)糊精

56制備微囊常用的成囊材料是（　　）。

【答案】A

【解析】可用于微囊囊材的天然高分子材料主要是蛋白質(zhì)類和植物膠類，具有穩(wěn)定、無毒、成膜性能好的特點，常用的囊材有明膠、海藻酸鹽等。

57制備緩釋固體分散體常用的載體材料是（　　）。

【答案】B

【解析】緩釋制劑中能夠起緩釋作用的輔料多為高分子化合物，包括阻滯劑、骨架材料和增黏劑。骨架材料包括不溶性骨架材料、溶蝕性骨架材料和親水膠體骨架材料三大類。脂肪、蠟類可用作溶蝕性骨架材料。常用的不溶性骨架材料有乙基纖維素、聚甲基丙烯酸酯等。

58制備包合物常用的包合材料是（　　）。

【答案】E

【解析】包合物中的主分子物質(zhì)稱為包合材料，能夠作為包合材料的有環(huán)糊精、膽酸、淀粉、纖維素、蛋白質(zhì)、核酸等。藥物制劑中目前最常用的包合材料是環(huán)糊精。

[59～61]

A．肝腸循環(huán)

B．反向吸收

C．清除率

D．膜動轉(zhuǎn)運(yùn)

E．平均滯留時間

59O/W型基質(zhì)軟膏用于分泌物較多的皮膚病時，軟膏所吸收的分泌物重新進(jìn)入皮膚，使炎癥惡化的現(xiàn)象是（　　）。

【答案】B

【解析】O/W型基質(zhì)用于分泌物較多的皮膚病，如濕潤性濕疹時，其所吸收的分泌物可重新進(jìn)入皮膚而使炎癥惡化（反向吸收）。

60隨膽汁排泄的藥物或其代謝產(chǎn)物，在小腸中轉(zhuǎn)運(yùn)期間又會被重新吸收返回門靜脈的現(xiàn)象是（　　）。

【答案】A

【解析】肝腸循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。

61通過細(xì)胞膜的主動變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的過程是（　　）。

【答案】D

【解析】膜動轉(zhuǎn)運(yùn)是指大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)伴有膜的運(yùn)動，包括胞飲和胞吐。

[62～65]

A．Noyes-Whitney公式

B．Poiseuille公式

C．Henderson-Hasselbalch方程

D．Ostwald Freundlich方程

E．Arrhenius公式

62經(jīng)典恒溫法進(jìn)行穩(wěn)定性加速試驗依據(jù)的公式是（　　）。

【答案】E

【解析】Arrhenius公式是定量描述化學(xué)反應(yīng)速率常數(shù)隨溫度變化關(guān)系的經(jīng)驗公式，是經(jīng)典恒溫法進(jìn)行穩(wěn)定性加速試驗的依據(jù)。Arrhenius公式的對數(shù)形式為：

k——速率常數(shù)；E——活化能；R——?dú)怏w常數(shù)；T——絕對溫度。

63表示弱酸（或弱堿）性藥物非解離型和解離型的比例與環(huán)境pH關(guān)系的公式是（　　）。

【答案】C

【解析】Henderson-Hasselbalch方程是化學(xué)中關(guān)于酸堿平衡的一個方程。該方程使用pK_a（即酸解離常數(shù)）描述pH值的變化，它可以用來估算緩沖體系的pH。

64表示混懸劑中微粒粒徑與溶解度之間關(guān)系的是（　　）。

【答案】D

【解析】Ostwald Freundlich方程：

S——藥物溶解度；r——微粒半徑；σ——表面張力；ρ——固體藥物的密度；M——分子量；R——?dú)怏w常數(shù)；T——絕對溫度。

65表示固體制劑中藥物溶出速度的公式是（　　）。

【答案】A

【解析】Noyes-Whitney公式：

——溶出速度；S——固體表面積；C_S——溶質(zhì)在溶出介質(zhì)中的溶解度；C——t時間溶液主體中溶質(zhì)的濃度；K——溶出速度常數(shù)。

[66～69]

A．波動度

B．相對生物利用度

C．絕對生物利用度

D．脆碎度

E．絮凝度

66評價非包衣片在運(yùn)輸過程中，互相碰撞、磨擦損失情況的限量指標(biāo)是（　　）。

【答案】D

【解析】片劑在生產(chǎn)、運(yùn)輸?shù)冗^程中不可避免地會受到震動或摩擦作用，這些因素可能造成片劑的破損，影響應(yīng)用。片劑脆碎度是反映片劑抗震耐磨能力的指標(biāo)。

67評價混懸劑質(zhì)量的參數(shù)是（　　）。

【答案】E

【解析】混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非勻相的液體藥劑。絮凝度是常用的評價混懸劑質(zhì)量的參數(shù)。

68緩（控）釋制劑重復(fù)多次給藥后，峰濃度和谷濃度之差與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的比值稱為（　　）。

【答案】A

【解析】波動度是指緩釋、控釋制劑穩(wěn)態(tài)時的峰濃度與谷濃度的差值與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度之比。

69血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值稱為（　　）。

【答案】C

【解析】生物利用度是指藥物經(jīng)血管外途徑給藥后吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的相對量。絕對生物利用度是指血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值。

[70～72]

A．變色

B．沉淀

C．產(chǎn)氣

D．結(jié)塊

E．爆炸

70高錳酸鉀與甘油混合研磨時，易發(fā)生（　　）。

【答案】E

【解析】爆炸大多數(shù)是由強(qiáng)氧化劑與強(qiáng)還原劑配伍時引起。以下藥物混合研磨時，可能發(fā)生爆炸：氯化鉀與硫、高錳酸鉀與甘油、強(qiáng)氧化劑與蔗糖或葡萄糖等。

71生物堿與鞣酸溶液配伍，易發(fā)生（　　）。

【答案】B

【解析】大多數(shù)生物堿鹽的溶液與鞣酸、碘、碘化鉀、溴化鉀或烏洛托品等相遇時，能產(chǎn)生沉淀。

72水楊酸與鐵鹽配伍，易發(fā)生（　　）。

【答案】A

【解析】藥物制劑配伍引起氧化、還原、聚合、分解等反應(yīng)時，可產(chǎn)生有色化合物或發(fā)生顏色變化。水楊酸結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，含酚羥基的藥物與鐵鹽相遇顏色變深。

三、多項選擇題（共12題，每題1分。每題的備選項中，有2個或2個以上正確答案。錯選或少選均不得分）

73藥劑學(xué)的研究內(nèi)容主要包括（　　）。

A．藥劑學(xué)的基本理論的研究

B．新劑型的研究

C．新輔料的研究

D．制劑新機(jī)械的研究

E．醫(yī)藥新技術(shù)的研究

【答案】ABCDE

【解析】藥劑學(xué)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。

74常用的粉體粒徑測定方法有（　　）。

A．氣體透過法

B．電感應(yīng)法

C．沉降法

D．篩分法

E．壓汞法

【答案】BCD

【解析】粉體粒徑的測定方法包括：①電感應(yīng)法；②沉降法；③篩分法；④顯微鏡法；⑤庫爾特記數(shù)法。

75片劑中常用的填充劑有（　　）。

A．淀粉

B．糊精

C．可壓性淀粉

D．羧甲基淀粉鈉

E．滑石粉

【答案】ABC

【解析】填充劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片，常用的填充劑有：①淀粉；②糊精；③可壓性淀粉；④乳糖；⑤糖粉；⑥微晶纖維素；⑦無機(jī)鹽類；⑧甘露醇。

76關(guān)于氣霧劑特點的說法，正確的有（　　）。

A．能使藥物直達(dá)作用部位

B．生產(chǎn)成本較低

C．可避免肝臟的首過效應(yīng)

D．可提高藥物穩(wěn)定性

E．藥物吸收的干擾因素少

【答案】ACD

【解析】氣霧劑的優(yōu)點有：①能使藥物直接到達(dá)作用部位，分布均勻，奏效快；②可提高穩(wěn)定性；③可避免首過效應(yīng)，提高生物利用度；④使用方便；⑤外用可以減少刺激性；⑥給藥劑量準(zhǔn)確，通過控制噴出藥物的物理形態(tài)（如粒度大小），可以獲得不同的治療效果。

77關(guān)于微孔濾膜特點的說法，正確的有（　　）。

A．截留能力強(qiáng)

B．濾速快

C．濾過時無介質(zhì)脫落

D．吸附性小

E．不易堵塞

【答案】ABCD

【解析】微孔濾膜的特點是：①孔徑小而均勻、截留能力強(qiáng)，不受流體流速、壓力的影響；②質(zhì)地輕而薄，而且空隙率大，濾速快；③濾膜是一個連續(xù)的整體，濾過時無介質(zhì)脫落；④不影響藥液的pH值；⑤濾膜吸附性小，不滯留藥液；⑥濾膜用后棄去，藥液之間不會產(chǎn)生交叉污染。主要缺點是易于堵塞，有些纖維素類濾膜穩(wěn)定性不理想。

78下列滅菌方法中，屬于濕熱滅菌法的有（　　）。

A．紫外線滅菌法

B．輻射滅菌法

C．煮沸滅菌法

D．環(huán)氧乙烷滅菌法

E．低溫間歇滅菌法

【答案】CE

【解析】濕熱滅菌法是指用飽和水蒸氣、沸水或流通蒸汽進(jìn)行滅菌的方法，以高溫高壓水蒸氣為介質(zhì)，由于蒸汽潛熱大，穿透力強(qiáng)，容易使蛋白質(zhì)變性或凝固，最終導(dǎo)致微生物的死亡。濕熱滅菌法可分為：煮沸滅菌法、低溫間歇滅菌法、巴氏消毒法、高壓蒸汽滅菌法、流通蒸汽滅菌法。

79下列輔料中，可作為液體藥劑防腐劑的有（　　）。

A．甘露醇

B．苯甲酸鈉

C．甜菊苷

D．羥苯乙酯

E．瓊脂

【答案】BD

【解析】常用防腐劑包括：①羥苯酯類；②苯甲酸及其鹽類；③山梨酸；④苯扎溴銨；⑤醋酸氯己定；⑥其他防腐劑：鄰苯基苯酚。

80影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有（　　）。

A．pH值

B．抗氧劑

C．溫度

D．金屬離子絡(luò)合劑

E．光線

【答案】ABD

【解析】上述五項均可影響藥物制劑穩(wěn)定性。ABD三項屬于處方因素，CE兩項屬于外界因素。

81制成固體分散物后具有腸溶作用的載體材料有（　　）。

A．CAP

B．PVA

C．EC

D．Eudragit L

E．PVP

【答案】AD

【解析】腸溶型材料是指在胃酸條件下不溶、到腸液環(huán)境下才開始溶解的高分子薄膜衣材料。常用的腸溶型材料有：①纖維素類：鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）、羧甲乙纖維素（CMEC）等；②聚丙烯酸樹脂類：聚丙烯酸樹脂類（如Eudragit L和Eudragit S）等。

82與普通口服制劑相比，口服緩（控）釋制劑的優(yōu)點有（　　）。

A．可以減少給藥次數(shù)

B．提高患者的順應(yīng)性

C．避免或減少峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的不良反應(yīng)

D．根據(jù)臨床需要，可靈活調(diào)整給藥方案

E．制備工藝成熟，產(chǎn)業(yè)化成本較低

【答案】ABC

【解析】口服緩釋、控釋制劑與普通口服制劑相比其主要特點是：①對于半衰期短或需要頻繁給藥的藥物，可以減少給藥次數(shù)，從而大大提高患者的順應(yīng)性，特別適用于需要長期服藥的慢性病患者。②血藥濃度平穩(wěn)，避免或減小峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的毒副作用。③減少用藥的總劑量，因此可用最小劑量達(dá)到最大藥效。

83在經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（TDDS）中，可作為保護(hù)膜材料的有（　　）。

A．聚乙烯醇

B．醋酸纖維素

C．聚苯乙烯

D．聚乙烯

E．羥丙基甲基纖維素

【答案】CD

【解析】保護(hù)膜材料是指用于TDDS黏膠層的保護(hù)材料，常用的有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。

84下列變化中屬于物理配伍變化的有（　　）。

A．在含較多黏液質(zhì)和蛋白質(zhì)的水溶液中加入大量的醇后產(chǎn)生沉淀

B．散劑、顆粒劑在吸濕后又逐漸干燥而結(jié)塊

C．混懸劑因久貯而發(fā)生顆粒粒徑變大

D．維生素C與煙酰胺混合后產(chǎn)生橙紅色固體

E．溴化銨與強(qiáng)堿性藥物配伍時產(chǎn)生氨氣

【答案】ABC

【解析】物理配伍變化常見的有：①溶解度改變：含黏液質(zhì)、蛋白質(zhì)多的水溶液若加入大量的醇能產(chǎn)生沉淀。②潮解、液化和結(jié)塊：散劑、顆粒劑由于藥物吸濕后又逐漸干燥而結(jié)塊。③分散狀態(tài)或粒徑變化：乳劑、混懸劑中分散相的粒徑可因與其他藥物配伍，也可因久貯而粒徑變大。

藥物化學(xué)部分

一、最佳選擇題（共16題，每題1分。每題的備選項中，只有1個最佳答案）

85分子中含手性中心，左旋體活性大于右旋體活性的藥物是（　　）。

A．磺胺甲噁唑

B．諾氟沙星

C．環(huán)丙沙星

D．氧氟沙星

E．吡嗪酰胺

【答案】D

【解析】當(dāng)藥物分子結(jié)構(gòu)中引入手性中心后，得到一對互為實物與鏡像的對映異構(gòu)體。對映異構(gòu)體的理化性質(zhì)相似，僅是旋光性有所差別，但對映異構(gòu)體之間在生物活性上存在很大的差別。手性藥物是指含有手性中心的藥物，如氧氟沙星（左旋體活性大于右旋體活性）。

86抗結(jié)核藥物異煙肼結(jié)構(gòu)中含有未取代的酰肼基，體內(nèi)易N-乙酰化生成無活性代謝產(chǎn)物，根據(jù)此結(jié)構(gòu)特點推測異煙肼的結(jié)構(gòu)是（　　）。

A．

B．

C．

D．

E．

【答案】C

87口服后可以通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液的三氮唑類抗真菌藥物是（　　）。

A．酮康唑

B．氟康唑

C．硝酸咪康唑

D．特比萘芬

E．制霉菌素

【答案】B

88巴比妥類藥物解離度與藥物的pK_a和環(huán)境pH有關(guān)。在生理pH＝7.4時，分子態(tài)形式和離子態(tài)形式比例接近的巴比妥類藥物是（　　）。

A．異戊巴比妥（pK_a 7.9）

B．司可巴比妥（pK_a 7.9）

C．戊巴比妥（pK_a 8.0）

D．海索比妥（pK_a 8.4）

E．苯巴比妥（pK_a 7.3）

【答案】E

【解析】解離常數(shù)（pK_a）是水溶液中具有一定解離度的溶質(zhì)的極性參數(shù)。當(dāng)溶液的pH越接近解離常數(shù)（pK_a）時，分子態(tài)形式和離子態(tài)形式比例越接近。由題可知環(huán)境pH＝7.4與苯巴比妥pK_a 7.3最接近。在生理pH＝7.4時，苯巴比妥離子態(tài)藥物為56.30%。

89關(guān)于抗抑郁藥氟西汀性質(zhì)的說法，正確的是（　　）。

A．氟西汀為三環(huán)類抗抑郁藥物

B．氟西汀為選擇性的中樞5-HT重攝取抑制劑

C．氟西汀體內(nèi)代謝產(chǎn)物無抗抑郁活性

D．氟西汀口服吸收較差，生物利用度低

E．氟西汀結(jié)構(gòu)中不具有手性中心

【答案】B

【解析】氟西汀為口服抗抑郁藥，能選擇性抑制中樞神經(jīng)對5-HT的重攝取。本品口服吸收較好，有首過效應(yīng)。

90中樞作用強(qiáng)的M膽堿受體拮抗劑藥物是（　　）。

A．異丙托溴銨

B．氫溴酸東莨菪堿

C．氫溴酸山莨菪堿

D．丁溴東莨菪堿

E．噻托溴銨

【答案】B

91當(dāng)1,4-二氫吡啶類藥物的C-2位甲基改成-CH₂OCH₂CH₂NH₂后活性得到加強(qiáng)，臨床常用其苯磺酸鹽的藥物是（　　）。

A．硝苯地平

B．尼群地平

C．尼莫地平

D．氨氯地平

E．尼卡地平

【答案】D

【解析】上述五項均為鈣通道阻滯劑，阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子進(jìn)入細(xì)胞。C項，氨氯地平的C-2位為-CH₂OCH₂CH₂NH₂，其制劑有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、馬來酸左旋氨氯地平片等。

92關(guān)于洛伐他汀性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法，錯誤的是（　　）。

A．洛伐他汀是通過微生物發(fā)酵制得的HMG-CoA還原酶抑制劑

B．洛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)

C．洛伐他汀在體內(nèi)水解后，生成的3,5-二羥基羧酸結(jié)構(gòu)是藥物活性必需結(jié)構(gòu)

D．洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式制成注射劑使用

E．洛伐他汀具有多個手性中心

【答案】D

【解析】洛伐他汀可競爭性抑制HMG-CoA還原酶，選擇性高，能顯著降低LDL水平，并能提高血漿中HDL水平。臨床上通常制成片劑、顆粒劑和膠囊，口服使用。

93經(jīng)體內(nèi)代謝水解后方具有抗血小板聚集活性的藥物是（　　）。

A．鹽酸噻氯匹定

B．硫酸氯吡格雷

C．西洛他唑

D．奧扎格雷

E．替羅非班

【答案】B

【解析】氯吡格雷選擇性抑制二磷酸腺苷與血小板受體的結(jié)合及抑制繼發(fā)的ADP介導(dǎo)的糖蛋白GPⅢb/Ⅲa復(fù)合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格雷必須經(jīng)生物轉(zhuǎn)化才能抑制血小板的聚集。

94分子中含有呋喃甲酰基結(jié)構(gòu)，為選擇性的α₁受體拮抗劑，臨床用于緩解前列腺增生癥狀的藥物是（　　）。

A．甲磺酸多沙唑嗪

B．鹽酸阿夫唑嗪

C．非那雄胺

D．鹽酸哌唑嗪

E．鹽酸特拉唑嗪

【答案】E

【解析】鹽酸特拉唑嗪是α₁受體拮抗劑，對前列腺組織的選擇性較高，使前列腺平滑肌舒張而防止尿道阻塞。臨床用于治療高血壓和良性前列腺增生導(dǎo)致的排尿困難。

95分子結(jié)構(gòu)中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后，藥物活性喪失，能避免產(chǎn)生皮質(zhì)激素全身作用的平喘藥是（　　）。

A．氨茶堿

B．曲尼司特

C．孟魯司特

D．醋酸氟輕松

E．丙酸氟替卡松

【答案】E

【解析】丙酸氟替卡松是17位β-硫代羧酸的衍生物。由于17位β-硫代羧酸酯具有活性，而17位β-硫代羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松在體內(nèi)經(jīng)水解即失活，能避免皮質(zhì)激素的全身作用。

96關(guān)于法莫替丁性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法，錯誤的是（　　）。

A．法莫替丁結(jié)構(gòu)中含有胍基取代的噻唑環(huán)

B．法莫替丁對CYP450酶影響較小

C．法莫替丁與西咪替丁的分子中均有含硫的四原子鏈

D．法莫替丁有較強(qiáng)的抗雄激素副作用

E．法莫替丁的吸收受食物影響較小

【答案】D

【解析】AC兩項，法莫替丁的結(jié)構(gòu)由三部分構(gòu)成：含胍基的噻唑環(huán)、含硫的四原子鏈和N-氨基磺酰基脒。B項，法莫替丁不影響CYP450酶的作用，對其他藥物的代謝影響很小。D項，無法莫替丁具有抗雄激素的副作用的報道。E項，法莫替丁的吸收受食物的影響較小。

97分子中含苯甲酸胺結(jié)構(gòu)，對5-HT₄受體具有選擇性激動作用，與多巴胺D₂受體無親和力，錐體外系副作用小，耐受性好的胃動力藥物是（　　）。

A．多潘立酮

B．舒必利

C．莫沙必利

D．昂丹司瓊

E．格拉司瓊

【答案】C

【解析】莫沙必利是強(qiáng)效、選擇性5-HT₄受體激動劑，與多巴胺D₂受體無親和力，因而無因多巴胺D₂受體拮抗導(dǎo)致的錐體外系反應(yīng)和催乳素分泌增多的副作用。

98分子中含嘌呤結(jié)構(gòu)，通過抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸生物合成發(fā)揮作用的抗痛風(fēng)藥物是（　　）。

A．秋水仙堿

B．別嘌醇

C．丙磺舒

D．苯海拉明

E．對乙酰氨基酚

【答案】B

【解析】別嘌醇為嘌呤類似物，分子中含有嘌呤結(jié)構(gòu)，對黃嘌呤氧化酶有很強(qiáng)的抑制作用，常用來治療痛風(fēng)。

99糖皮質(zhì)激素的6α和9α位同時引入鹵素原子后，抗炎作用增強(qiáng)，但具有較強(qiáng)的鈉潴留作用，只可皮膚局部外用的藥物是（　　）。

A．醋酸可的松

B．地塞米松

C．倍他米松

D．潑尼松

E．醋酸氟輕松

【答案】E

【解析】在糖皮質(zhì)激素的C-6位引入氟原子后可阻滯C-6氧化失活，其抗炎及鈉潴留活性均大幅增加，C-9位引入氟也有導(dǎo)致鈉潴留的作用，因而醋酸氟輕松只能作為皮膚抗過敏藥外用。

100在體內(nèi)經(jīng)代謝可轉(zhuǎn)化為骨化三醇的藥物是（　　）。

A．維生素D₂

B．維生素C

C．維生素E

D．維生素A

E．維生素K₁

【答案】A

【解析】維生素D₂又稱麥角骨化醇，維生素D₃又稱膽骨化醇，兩者均能在體內(nèi)代謝生成骨化三醇，對治療人體佝僂病有相同的效果。

二、配伍選擇題（共32題，每題0.5分。題目分為若干組，每組題目對應(yīng)同一組備選項，備選項可重復(fù)選用，也可不選用。每題只有1個最佳答案）

[101～104]

A．頭孢氨芐

B．頭孢克洛

C．頭孢呋辛

D．硫酸頭孢匹羅

E．頭孢曲松

101C-3位為氯原子，親脂性強(qiáng)，口服吸收好的藥物是（　　）。

【答案】B

【解析】頭孢克洛為C-3位氯原子取代的頭孢菌素，并將氨芐西林側(cè)鏈引入其分子中，得到可口服的頭孢菌素。

102C-3位含有酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，可通過血腦屏障，用于腦部感染治療的藥物是（　　）。

【答案】E

【解析】頭孢曲松為第三代頭孢菌素，C-3位含有酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，可通過血腦屏障用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。

103C-3位含有季銨基團(tuán)，能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁的藥物是（　　）。

【答案】D

【解析】硫酸頭孢匹羅為第四代頭孢菌素，作用機(jī)制主要是迅速穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁并與細(xì)菌細(xì)胞1個或多個青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，阻斷細(xì)胞壁肽聚糖的合成從而起抗菌作用。

104C-3位含有氨基甲酸酯基團(tuán)的藥物是（　　）。

【答案】C

[105～107]

A．阿昔洛韋

B．拉米夫定

C．依法韋侖

D．奧司他韋

E．沙奎那韋

105高效、高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑是（　　）。

【答案】E

【解析】沙奎那韋是第一個應(yīng)用于臨床的HIV蛋白酶抑制劑。

106具有神經(jīng)氨酸酶抑制作用的抗流感病毒藥物是（　　）。

【答案】D

【解析】奧司他韋是一種作用于神經(jīng)氨酸酶的特異性抑制劑，其具有抑制神經(jīng)氨酸酶的作用，可以抑制成熟的流感病毒脫離宿主細(xì)胞，從而抑制流感病毒在人體內(nèi)的傳播，以起到治療流行性感冒的作用。

107具有抗乙肝病毒作用的核苷類藥物是（　　）。

【答案】B

【解析】拉米夫定是核苷類似物、抗病毒藥物，對病毒DNA鏈的合成和延長有競爭性抑制作用。拉米夫定對體外及實驗性感染動物體內(nèi)的乙型肝炎病毒有較強(qiáng)的抑制作用。

[108～110]

A．喜樹堿

B．氟尿嘧啶

C．環(huán)磷酰胺

D．鹽酸伊立替康

E．依托泊苷

108作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的天然來源的藥物是（　　）。

【答案】A

【解析】喜樹堿類藥物的作用靶點是DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ，使DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄受阻，最終導(dǎo)致DNA的斷裂，對消化道腫瘤、肝癌、膀胱癌和白血病等惡性腫瘤有較好的療效。

109作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的半合成藥物是（　　）。

【答案】E

【解析】依托泊苷的作用機(jī)制為抑制微管的組裝和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，使DNA不能修復(fù)。臨床上用于治療小細(xì)胞肺癌、淋巴瘤、睪丸癌、急性粒細(xì)胞白血病等。

110對喜樹堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到的水溶性前藥是（　　）。

【答案】D

【解析】喜樹堿毒性大，因此設(shè)計和合成了一些水溶性較大、毒性較低的衍生物。如伊立替康，其鹽酸鹽溶于水，不溶于氯仿等有機(jī)溶劑。主要用于小細(xì)胞肺癌、非小細(xì)胞肺癌、結(jié)腸癌、卵巢癌、子宮癌、惡性淋巴瘤等的治療。

[111～114]

A．咪達(dá)唑侖

B．奧沙西泮

C．依替唑侖

D．奧沙唑侖

E．艾司唑侖

111將苯二氮?結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)以電子等排體噻吩環(huán)置換，得到的抗焦慮藥物是（　　）。

【答案】C

【解析】依替唑侖屬苯二氮?類抗焦慮藥，其抗焦慮作用比地西泮強(qiáng)3～5倍。

112在苯二氮?結(jié)構(gòu)中1，2位并合甲基三氮唑環(huán)，并含有氟苯基團(tuán)，臨床常用于手術(shù)前或術(shù)中鎮(zhèn)靜的藥物是（　　）。

【答案】A

【解析】咪達(dá)唑侖用于治療失眠癥，在外科手術(shù)或診斷檢查時作誘導(dǎo)睡眠用。

113在苯二氮?結(jié)構(gòu)中的4，5位并合四氫噁唑環(huán)，得到穩(wěn)定性更好的前藥是（　　）。

【答案】D

【解析】奧沙唑侖是一種神經(jīng)系統(tǒng)藥物、鎮(zhèn)靜催眠藥、抗焦慮藥物。此藥是地西泮、氯氮?的主要代謝產(chǎn)物。

114在苯二氮?結(jié)構(gòu)中的3位引入羥基后，極性增加、毒性降低的鎮(zhèn)靜催眠藥是（　　）。

【答案】B

【解析】奧沙西泮是地西泮的活性代謝產(chǎn)物，較地西泮極性增加、毒性降低，適用于老年人或腎功能不良者。

[115～118]

A．嗎啡

B．鹽酸哌替啶

C．鹽酸曲馬多

D．鹽酸美沙酮

E．酒石酸布托啡諾

115具有激動/拮抗雙重作用的鎮(zhèn)痛藥物是（　　）。

【答案】E

【解析】酒石酸布托啡諾可激動κ-阿片肽受體，對μ-受體則具激動和拮抗雙重作用。

1164-苯基哌啶類鎮(zhèn)痛藥物是（　　）。

【答案】B

【解析】鹽酸哌替啶化學(xué)名稱為：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。

117結(jié)構(gòu)中含兩個手性中心的阿片μ受體弱激動劑藥物是（　　）。

【答案】C

【解析】曲馬多為非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥，對μ受體的親和力相當(dāng)于嗎啡的1/6000，對κ和δ受體的親和力僅為μ受體的1/25。

118屬于氨基酮類鎮(zhèn)痛藥物的是（　　）。

【答案】D

【解析】鹽酸美沙酮是氨基酮類鎮(zhèn)痛藥、μ阿片受體激動劑，藥效與嗎啡類似，具有鎮(zhèn)痛作用，并可產(chǎn)生呼吸抑制、縮瞳、鎮(zhèn)靜等作用。

[119～121]

A．氯雷他定

B．富馬酸酮替芬

C．鹽酸苯海拉明

D．鹽酸西替利嗪

E．鹽酸賽庚啶

119具有較強(qiáng)的中樞抑制作用，臨床常用于預(yù)防暈動癥的藥物是（　　）。

【答案】C

【解析】鹽酸苯海拉明能消除各種過敏癥狀，其中樞抑制作用顯著，具有鎮(zhèn)靜、防暈動及止吐作用；有抗膽堿作用，可緩解支氣管平滑肌痙攣。用于各種過敏性皮膚疾病，如蕁麻疹、蟲咬癥；亦用于暈動癥，緩解惡心、嘔吐癥狀。

120既拮抗H₁受體，又抑制過敏介質(zhì)釋放的抗過敏藥物是（　　）。

【答案】B

【解析】富馬酸酮替芬兼有組胺H₁受體拮抗作用和抑制過敏反應(yīng)介質(zhì)釋放作用，抗過敏作用較強(qiáng)，且藥效持續(xù)時間較長，可預(yù)防各種支氣管哮喘發(fā)作，對外源性哮喘的療效比對內(nèi)源性哮喘更佳。

121結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，其左旋異構(gòu)體已上市的H₁受體拮抗劑是（　　）。

【答案】D

【解析】鹽酸左旋西替利嗪是西替利嗪的活性光學(xué)異構(gòu)體，為2001年在德國上市的第三代抗過敏藥物。

[122～124]

A．鹽酸普萘洛爾

B．鹽酸索他洛爾

C．酒石酸美托洛

D．艾司洛爾

E．馬來酸噻嗎洛爾

122分子中含有嗎啉基團(tuán)，以S-左旋體上市的β-受體拮抗劑是（　　）。

【答案】E

【解析】馬來酸噻嗎洛爾是為數(shù)不多的以活性異構(gòu)體S-左旋體作為藥用的β-受體拮抗劑，作用強(qiáng)度為普萘洛爾的8倍，但無選擇性及膜穩(wěn)定作用，無內(nèi)在擬交感活性，無直接抑制心臟作用，可用于治療高血壓、心絞痛及青光眼。

123分子中含有酯基，在體內(nèi)易代謝的超短效β₁-受體拮抗劑是（　　）。

【答案】D

【解析】艾司洛爾是超短效的選擇性β₁-受體阻滯劑，主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結(jié)合位點而抑制β₁-受體，具有減緩靜息和運(yùn)動心率、降低血壓、降低心肌耗氧量的作用。

124具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)的β-受體拮抗劑是（　　）。

【答案】B

【解析】鹽酸索他洛爾，其化學(xué)名稱為（RS）-4-（1-羥基-2-異丙胺基乙基）甲磺酰苯胺鹽酸鹽，兼有第Ⅱ類和第Ⅲ類抗心律失常藥物特性，是無內(nèi)在的擬交感活性類β受體阻滯劑，有β₁及β₂受體阻滯作用。

[125～126]

A．氨苯蝶啶

B．氫氯噻嗪

C．乙酰唑胺

D．呋塞米

E．螺內(nèi)酯

125分子中含有雙磺酰氨基，臨床可用于高血壓治療的藥物是（　　）。

【答案】B

【解析】氫氯噻嗪能抑制腎小管對鈉、氯離子的重吸收，從而促進(jìn)腎臟對氯化鈉的排泄，用于多種類型的水腫及高血壓。

126含有甾體結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)可代謝生成坎利酮的利尿藥物是（　　）。

【答案】E

【解析】螺內(nèi)酯口服后，約70%迅速被吸收，但在肝臟大部分代謝，脫去乙酰巰基，生成坎利酮和坎利酮酸。

[127～128]

A．右美沙芬

B．磷酸可待因

C．羧甲司坦

D．鹽酸氨溴索

E．乙酰半胱氨酸

127鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，在體內(nèi)可部分代謝生成嗎啡的藥物是（　　）。

【答案】B

【解析】磷酸可待因口服后迅速吸收，體內(nèi)代謝在肝臟進(jìn)行。約有8%的可待因代謝后生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性。臨床主要用于鎮(zhèn)咳，治療無痰干咳及劇烈、頻繁的咳嗽。

128分子中含有巰基，臨床上可用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥物是（　　）。

【答案】E

【解析】乙酰半胱氨酸具有較強(qiáng)的黏液溶解作用，可用作祛痰劑；分子中含有巰基，可作為谷胱甘肽的類似物，用于對乙酰氨基酚過量中毒的解毒。

[129～130]

A．苯丙酸諾龍

B．雌二醇

C．炔雌醇

D．雌酮

E．炔諾酮

129結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物，具有孕激素樣作用的藥物是（　　）。

【答案】E

【解析】炔諾酮又稱去甲基脫氫羥孕酮，結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物，具有孕激素樣作用，口服有效，能抑制垂體釋放LH和FSH，抑制排卵的作用強(qiáng)于孕酮，用于功能性子宮出血、痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位等。

130結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物，具有蛋白同化激素樣作用的藥物是（　　）。

【答案】A

【解析】苯丙酸諾龍為蛋白同化激素類藥物，既能促進(jìn)氨基酸合成蛋白質(zhì)，又能抑制氨基酸分解生成尿素。其同化作用較其他睪丸素類衍生物強(qiáng)大而持久，而其男性激素作用卻較小，主要用于蛋白質(zhì)缺乏癥等。

[131～132]

A．維生素B₁

B．維生素E

C．維生素B₆

D．維生素C

E．葉酸

131在體內(nèi)作為脫羧酶輔酶的組成部分，參與維持正常的糖代謝及神經(jīng)、心臟系統(tǒng)功能的維生素是（　　）。

【答案】A

【解析】維生素B₁在體內(nèi)作為脫羧酶輔酶的組成部分，和糖代謝關(guān)系密切，當(dāng)缺乏維生素B₁時，糖代謝受阻，丙酮酸積累，出現(xiàn)多發(fā)性神經(jīng)炎、肌肉萎縮等，臨床上稱為腳氣病。

132在體內(nèi)以輔酶的形式參與氨基酸代謝的維生素是（　　）。

【答案】C

【解析】維生素B₆包括：吡多醇、吡多醛和吡多胺，在生物體內(nèi)均以磷酸酯存在。磷酸吡多醛和磷酸吡多胺與氨基酸代謝密切相關(guān)，在氨基酸的轉(zhuǎn)氨基反應(yīng)、脫羧反應(yīng)和消旋作用中起輔酶作用。

三、多項選擇題（共8題，每題1分。每題的備選項中，有2個或2個以上正確答案。錯選或少選均不得分）

133與補(bǔ)鈣制劑同時使用時，會與鈣離子形成不溶性螯合物，影響補(bǔ)鈣劑在體內(nèi)吸收的抗菌藥物有（　　）。

A．鹽酸多西環(huán)素

B．鹽酸美他環(huán)素

C．鹽酸米諾環(huán)素

D．鹽酸四環(huán)素

E．鹽酸土霉素

【答案】ABCDE

【解析】上述五項均屬于四環(huán)素類抗生素，該類藥物分子中含有多個羥基、烯醇羥基及羰基，在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物，如與鈣或鎂離子形成不溶性的鈣鹽或鎂鹽。

134關(guān)于鹽酸克林霉素性質(zhì)的說法，正確的有（　　）。

A．口服吸收良好，不易被胃酸破壞

B．化學(xué)穩(wěn)定性好，對光穩(wěn)定

C．含有氮原子，又稱氯潔霉素

D．為林可霉素半合成衍生物

E．可用于治療金黃色葡萄球菌骨髓炎

【答案】ABCDE

【解析】鹽酸克林霉素又稱氯潔霉素，化學(xué)穩(wěn)定性較好，不易被胃酸破壞。克林霉素是林可霉素7位氯取代物，臨床上用于厭氧菌引起的腹腔和婦科感染。克林霉素是金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選治療藥物。

135分子中含有嘧啶結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物有（　　）。

A．吉西他濱

B．卡莫氟

C．卡培他濱

D．巰嘌呤

E．氟達(dá)拉濱

【答案】ABC

【解析】A項，吉西他濱是一種破壞細(xì)胞復(fù)制的二氟核苷類抗代謝類抗癌藥，是去氧胞苷的水溶性類似物，是核糖核苷酸還原酶的一種抑制性酶的替代物。B項，卡莫氟為口服抗腫瘤藥，屬嘧啶類抗代謝藥，系氟尿嘧啶潛型衍生物，口服后從腸道迅速吸收，在體內(nèi)緩慢釋出氟尿嘧啶，借氟尿嘧啶的抗代謝作用而發(fā)揮抗腫瘤作用。C項，卡培他濱是一種可以在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成5-FU的抗代謝氟嘧啶脫氧核苷氨基甲酸酯類藥物，能夠抑制細(xì)胞分裂并干擾RNA和蛋白質(zhì)的合成。

136鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有（　　）。

A．鹽酸美西律

B．卡托普利

C．奎尼丁

D．鹽酸普魯卡因胺

E．普萘洛爾

【答案】ACD

【解析】鈉通道阻滯劑屬于Ⅰ類抗心律失常藥物，包括：①Ⅰ_a類：奎尼丁、普魯卡因胺；②Ⅰ_b類：利多卡因、美西律；③Ⅰ_c類：氟卡尼、普羅帕酮。

137關(guān)于福辛普利性質(zhì)的說法，正確的有（　　）。

A．福辛普利屬于巰基類ACE抑制劑

B．福辛普利屬于磷酰基類ACE抑制劑

C．福辛普利屬于二羧基類ACE抑制劑

D．福辛普利在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝

E．福辛普利在體內(nèi)代謝為福辛普利拉而發(fā)揮作用

【答案】BDE

【解析】福辛普利是含磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑，在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用，適用于肝或腎功能不良的患者。

138分子中含有苯并咪唑結(jié)構(gòu)，通過抑制H^＋-K^＋-ATP酶產(chǎn)生抗?jié)冏饔玫乃幬镉校ā　。?/p>

A．西咪替丁

B．法莫替丁

C．蘭索拉唑

D．鹽酸雷尼替丁

E．雷貝拉唑

【答案】CE

【解析】常見的H^＋-K^＋-ATP酶抑制劑包括：奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑。ACD三項均為H₂受體阻斷劑。

139結(jié)構(gòu)中含有極性基團(tuán)，中樞鎮(zhèn)靜副作用小的抗過敏藥物有（　　）。

A．鹽酸西替利嗪

B．鹽酸苯海拉明

C．馬來酸氯苯那敏

D．鹽酸賽庚啶

E．非索非那定

【答案】AE

【解析】鹽酸西替利嗪和非索非那定不易透過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少，故基本上無鎮(zhèn)靜性作用，因而屬于非鎮(zhèn)靜類H₁受體拮抗劑，為臨床常用的抗過敏藥。

140具有磺酰脲結(jié)構(gòu)，通過促進(jìn)胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有（　　）。

A．格列本脲

B．格列吡嗪

C．格列齊特

D．那格列奈

E．米格列奈

【答案】ABC

【解析】磺酰脲類口服降糖藥通過促進(jìn)胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用，一般命名為“格列××”；而非磺酰脲類促胰島素分泌劑一般命名為“×格列奈”。