第三節　國外植物生長調節劑的應用情況

一、國外的應用情況

植物生長調節劑市場橫跨全球，不僅在美國、歐盟各國和日本等發達國家，在發展中國家如中國、印度和巴西，均表現出高增長的發展趨勢。據“全球植物生長調節劑市場報告”顯示，2013年全球植物生長調節劑市場價值為13億美元，預計到2020年，將保持4.6%的復合年增長率，達到18億美元。歐盟統計局的最新數據顯示，歐盟市場的植物生長調節劑2013年的銷售總量約1.2萬噸，在農藥銷售總量中占比3%。

截至2016年8月，美國、歐盟和澳大利亞批準的植物生長調節劑的種類有分別有54個、44個和37個，其中比較常見的有吲哚丁酸、甲哌、多效唑、乙烯利、赤霉素、1-甲基環丙烯、6-芐氨基嘌呤、氯苯胺靈等。

全球的植物生長調節劑原藥大多數來自中國，國外廠商在美國、歐盟和澳大利亞等國家進行原藥創新和登記，然后從中國進口原藥進行制劑生產。很可惜的是，目前國內原料生產廠商獲得的國外原藥登記證很少，在美國僅有2個植物生長調節劑的原藥登記證，分別是吲哚丁酸和多效唑。在美國一般只有1～3家公司持有同一植物生長調節劑原藥登記證，發放原藥登記證最多的植物生長調節劑是乙烯利和吲哚丁酸，兩者都是10個。表2-23是美國市場代表性廠商及其持有原藥登記證的植物生長調節劑。世界主要的農化企業，如先正達、巴斯夫、拜耳、紐發姆和日本住友（Valent屬于住友的子公司）都積極分享美國植物生長調節劑的市場。有兩家公司值得關注：一家是已經被法國De Sangosse收購的Fine Agrochemicals，該公司在美國擁有大量的植物生長調節劑原藥登記和制劑登記；另一家是CH Biotech R&D Co.，Ltd，該公司近兩年新登記兩種新的活性成分——氯化膽堿和γ-氨基丁酸。表2-24列出了2010年以后美國及其他國家新登記的部分植物生長調節劑產品。

注：有底紋標記的是目前僅有1張登記證的原藥。

植物生長調節劑市場根據其施用的作物進行劃分，如大田作物（如玉米、大豆、小麥）、水果和蔬菜、草坪草和觀賞植物等。其中，應用于大田作物的植物生長調節劑占市場的份額最大，其次是水果和蔬菜。草坪草和觀賞作物也是植物生長調節劑應用的一個新范圍。

二、主要應用范圍

下面介紹國外植物生長調節劑的應用領域，主要側重于美國。

1．在大田作物上的應用

美國中部平原是世界著名的農業區之一，盛產玉米、水稻、棉花和小麥等。據美國農業部國家農業統計局2016年6月30日發布的種植面積報告，今年美國的玉米、大豆、小麥、高粱和棉花的種植面積分別達到9410萬、8370萬、5080萬、723萬和980萬英畝。大宗作物種植面積很大，意味著調節劑市場很廣闊。

大田作物的種子處理劑的市場潛力巨大。2014年全球化學種子處理劑市值為24億美元，預計2022年將增至41億美元。目前種子處理劑產品主要是殺蟲劑、殺菌劑及殺蟲劑與殺菌劑的混劑。這些產品在環保和耐藥性等方面也面臨著巨大的壓力，植物生長調節劑因其獨特的作用機制，在上述方面有可能提供新的解決措施，成為種子處理劑市場的亮點。目前美國市場已經出現一些植物生長調節劑類的種子處理劑。脫落酸抑制種子萌發，2011年Valent BioSciences在美國獲批登記了玉米種子處理劑BioNik?，該產品含有25% S-ABA，用于幫助雜交玉米生產者在玉米種植時推遲發芽，使雌花和雄花同步開花而利于授粉。該產品已于2013年上市。2012年Loveland Products公司推出種子處理產品Consensus?。有別于傳統的種子處理劑，Consensus?采用了新的種子處理技術，包括水楊酸、吲哚丁酸和殼聚糖三個植物生長調節劑，其具有使用劑量低、對種子安全、對環境影響小的優勢，且與其他種子處理產品如根瘤菌接種劑組合使用良好。2013年巴斯夫的種子處理劑產品Tariss?在美國獲準登記。Tariss?的主要活性成分是茉莉酸甲酯，主要用于防治跳甲類昆蟲對植物幼苗的傷害。2014年FBSciences獲批登記了用于棉花和其他作物的種子處理劑Arcus ST。該產品使用了Complex Polymeric Polyhyroxy Acid技術，幫助提高發芽率以及種子生長，啟動根部生長，并能提高作物抗壓能力。

催熟劑和脫葉劑在棉花上要使用。因為機械化采收的需求，采摘前需要用催熟劑對成熟棉鈴進行催熟，實現集中吐絮，此外還要用脫葉劑使葉片脫落，以防進行采摘時污染棉花。

乙烯釋放劑——乙烯利仍舊是棉花催熟劑的主力產品。乙烯利也具有脫葉劑的功能，但是脫葉效應不佳，易出現枯而不落的現象，機械采摘時對棉花污染嚴重。噻苯隆是目前美國棉花市場最主要的落葉劑，它可以誘導棉花自身產生乙烯，作用于葉柄與莖之間的離層細胞，讓棉葉自行脫落，不會出現枯而不落的現象。美國市場的噻苯隆產品有兩類：一種是42.2%的單劑；另一種是12%噻苯隆和6%敵草隆的混劑。噻苯隆也具有一定的催熟功能。

大田作物株型控制簡單講就是控制株高和增加分枝。棉花是重要的紡織原料，甲哌是棉花株型控制上使用最多是棉花高產栽培所必需的植物生長調節劑。美國市售甲哌產品大部分是4.2%單劑，也有少部分廠商的甲哌產品中含有激動素或者吲哚丁酸和激動素，后者在控制株高的同時還兼有保蕾保鈴的功效。2012年之前美國沒有能直接用于玉米、大豆和小麥等大田作物節間控制的植物生長調節劑。2012年抗倒酯被EPA批準應用于大麥、小麥、燕麥等谷類作物以及甘蔗上。英國市場上常見的用于控制谷類作物高度的植物生長調節劑有乙烯利、抗倒酯和甲哌，以及乙烯利和甲哌的混劑。2014年巴斯夫將抗倒酯＋調環酸鈣以及甲哌＋調環酸鈣的混劑應用到冬小麥、大麥和燕麥等作物上。目前在美國調環酸鈣、多效唑、烯效唑等尚未被批準用于大田作物。

除草劑、殺菌劑、殺蟲劑是現代農業化工產品最主要的三個分支，占據了全球農藥市場的絕大部分份額。植物生長調節劑在改善作物生長發育方面有肥料等無法企及的功效，這就為植物生長調節劑的應用提供了更多的空間。如何將植物生長調節劑與除草劑、殺菌劑、殺蟲劑和肥料聯系在一起是相關研發人員和從業人員值得考慮的。復配制劑研究和配方篩選將是植物生長調節劑研究的重要方向。植物生長調節劑與除草劑、殺菌劑、殺蟲劑或者肥料的科學混用是未來發展的大趨勢。混劑能減輕農業對勞動力的需求，減少生產成本，增加農民利潤等，具有多方面優點。更重要的是，植物生長調節劑在減少藥害和病蟲害耐藥性以及提高肥料利用率方面也有很大的發展空間。

近年來美國市場出現了一些很不錯的植物生長調節劑與除草劑、殺菌劑的混劑產品。美國Loveland Products公司草甘膦除草劑產品Makaze Yield Pro?中含有0.05% IBA和0.0088% Kinetin，該混劑能顯著改善草甘膦對作物可能帶來的藥害，提升作物的生長勢，特別是在逆境條件下。植物生長調節劑在除草劑混劑中的作用類似于除草劑安全劑。2016年先正達在美國獲批登記為種子處理劑，該產品由3種植物生長調節劑（GA3、IBA和Kinetin）、3種殺菌劑（精甲霜靈、氟唑環菌胺、苯醚甲環唑）和1種殺蟲劑（噻蟲嗪）組成，用于提高谷類作物種子萌發，防治病蟲害的發生。

2．小宗作物應用

美國于1971年首次發布作物分類，現已制定了包括小宗作物在內的科學、完整的作物分類體系。多數高附加值的作物，如大多數果樹、蔬菜、草藥、香料、花卉植物等，均屬于小宗作物，至少占全美農業生產總值的四成以上。美國小作物用藥的登記與研究開發、生產處于世界領先地位。現在，美國不同種類的小作物發生的各種病蟲草害基本上都“有藥可供”“有藥可選”“有藥可用”，植物生長調節劑企業也有針對性地開發了一些用于小宗作物的產品。

對果樹進行疏花疏果是保證坐果率和果品質量的重要措施。以前疏花疏果主要依賴于人工操作，目前美國和歐洲利用植物生長調節劑產品技術代替人工，顯著提高了生產效率。花后使用以6-芐氨基嘌呤為活性成分的產品，如Valent BioScience的MaxCel?，能適當疏果，協調坐果率及果實大小，阻止小果進一步發育，降低果實之間對水分和營養的競爭，提高果實重量和質量。以萘乙酸為活性成分的產品，如Valent BioScience的PoMaxa?同樣也具有疏果的效果，同時還可以控制果實落果率并促進果樹來年的生長。在生產中果農如能合理搭配6-芐氨基嘌呤與萘乙酸的使用，能實現疏果、控制果實大小以及來年開花量的效應最大化。

優良的果實采前管理能夠精確地延遲特定果實的成熟時間，農戶可以根據市場需求、勞動力等因素有計劃地錯開其成熟時期，同時確保在果實質量最高時進行采摘。氨氧乙基乙烯基甘氨酸（aminoethoxyvinylglycine，AVG）能抑制乙烯的生物合成。Valent BioScience公司研發了以AVG為核心成分的產品ReTain?，并已成功在美國和世界其他著名的梨果和核果產地用于收獲后管理，AVG配合赤霉素或生長素的使用可使收獲管理潛力最大化而不會影響水果的質量或耐貯藏能力。

先進的采后管理技術能延長貯藏期和商品的貨架期。1-甲基環丙烯是目前采后管理應用最廣的植物生長調節劑，其主要用于蘋果、梨和特定果蔬的采后保鮮，通過控制果蔬在貯藏和運輸過程中自然產生的乙烯，延緩衰老并保證果蔬的新鮮度。馬鈴薯是美國和歐洲的重要食物來源，如何抑制萌芽是馬鈴薯采后管理的重點。氯苯胺靈是在馬鈴薯抑芽上使用最多的植物生長調節劑，此外青鮮素也可以作為馬鈴薯抑芽劑。2013年Amvac Chemical公司推出了一款采用專利新型抑芽技術的馬鈴薯抑芽劑SmartBlock，該產品對采后馬鈴薯進行處理取得了突破性進展。SmartBlock包含一種天然存在的化合物3 -癸烯-2-酮，該物質被美國FDA批準直接用作食品添加劑，并且被環保署劃定在生物農藥類中。

蔬菜、瓜果和花卉在移植過程中，植株極易受到各種逆境脅迫，經常發生植物生長停滯甚至大量死亡的現象。傳統的肥料或者殺蟲劑、殺菌劑在此領域的成功應用很少，而植物生長調節劑恰好就是解決這一公認難題的途徑之一。作物移植后根部施用生長素類調節劑，如吲哚丁酸和萘乙酸能促進根系的發育，同時搭配使用具有提高植物抗逆性的調節劑，能顯著減少幼苗的死亡率，加快植物生長，使植株健康生長、增加產量。草莓是美國加州的重要作物，其產量占全美90%以上。目前美國市場已經有登記用于草莓移植的植物生長調節劑產品，如Loveland Products的Radiate?，其他的一些含有吲哚丁酸和萘乙酸的產品也有被使用。2016年AgroFresh公司推出一款新的LandSpring?產品。這是一種1-甲基環丙烯（1-MCP）處理技術，用于蔬菜作物的移植，目前已經獲得登記用于西紅柿和辣椒。該技術可通過阻斷植物對乙烯的反應，使移植幼苗能夠更快生長，并且在整個生長季顯示出對逆境和病害較好的耐受能力。

果實著色是水果生產中很常見的一個問題。目前比較常用的著色劑是乙烯的釋放劑——乙烯利。乙烯的問題在于著色的同時會誘導果實的脫落并縮短果實貯藏期。2010年Valent在美國和澳大利亞市場推出以脫落酸為活性成分的新型葡萄著色劑產品，市場反響很好。目前日本和歐盟也獲準將脫落酸作為活性成分登記。2013年Fine Americas推出活性成分為茉莉酸丙酯的產品Blush?，用于改善蘋果果色。除了美國，日本也將茉莉酸丙酯用于果實著色，而歐盟尚未批準茉莉酸丙酯的活性成分登記。

果實大小和形狀是影響水果售價的重要因素之一。Valent開發的Promalin?（1.8%6-BA和1.8%GA4＋7）能改變果實的大小以及萼片的發育，形成所謂的“蛇果”。美國鮮食葡萄有嚴格的分級標準，不同分級的葡萄售價差異很大，果穗和果徑就是分級的關鍵要點。赤霉素的應用能保證葡萄種植者生產出符合要求的優質葡萄。開花前或開花時施用赤霉素能拉長葡萄花序，保證果實發育有足夠的空間。花后小果期施用赤霉素能促進葡萄幼果發育，保證果粒飽滿，果徑達到優質葡萄的標準。

隨著人民生活水平的不斷提高，世界各地新興的草坪產業為增加植物生長調節劑的應用提供了一個新窗口。多效唑、抗倒酯、調環酸鈣是草坪矮化應用中較常見的植物生長調節劑，其中先正達開發的抗倒酯是草坪矮化中應用最成功的實例之一。除此之外，烯效唑、嘧啶醇和調嘧啶也被允許用于控制觀賞作物的株高。

景觀作物一般需要更多的側枝。Fine Americas的Configure?（有效成分是2.0% 6-芐氨基嘌呤）在營養生長期能增加綠蟹爪蘭、玉簪花、紫松果菊等觀賞作物的分枝，而在生殖生長期能促進花苞發育。Collate?的有效成分是21.7%乙烯利，登記用于抑制景觀作物的伸長生長，促進側枝生長。

目前歐盟已經批準將硫代硫酸銀三鈉作為植物生長調節劑用于花卉保鮮。

三、新型植物生長調節劑的創制

隨著植物和化學科技的發展，植物生長調節劑的創新不斷地進步，在植物生長發育中具有獨特生理功效的一些化合物得以發掘和合成，如蕓薹素內酯的抑制劑和獨腳金內酯類。國際上對植物生長調節劑的創新，狹義上僅指新單劑的開發，而廣義上則包含新單劑、混劑和新劑型開發，以及已知植物生長調節劑的功能拓展。

1．新的單劑開發

就目前全球植物生長調節劑普遍狀況而言，新單劑的開發相對緩慢。一個單劑從功效測試直至農藥登記所需時間和資金，無論對學界還是業界來說，都是很大的負擔。以美國為例，登記一個調節劑所需時間大約需要從18個月到數年不等，花費幾十萬至幾百萬美元不等。

2010年以后，美國市場上還是出現了一些新的活性成分登記（表2-25）。脫落酸、28-高油菜素內酯、水楊酸和茉莉酸甲酯是植物的天然激素，在經歷數十年的學術研究的資料積累后，終于開始了走向田間，應用于提升作物的抗性和品質。廣泛用于飼料、食品和醫藥等領域中的一些化合物，如γ-氨基丁酸和氯化膽堿，在植物和農業領域的基礎研究資料也得以積累，被許可登記作為植物生長調節劑。

2．混劑的開發

相較于新型單劑開發而言，開發混劑的成本要小很多，推向市場的速度也快得多。這是國際調節劑發展的一種主流趨勢。混劑不僅指不同調節劑成分之間的混配，也包括調節劑與除草劑、殺菌劑和殺蟲劑等成分的混配，甚至包括與肥料的混配。

（1）不同植物生長調節劑的混劑　比較常見的有IBA＋Kinetin、IBA＋GA3＋Kinetin、6-BA＋ GA4＋7和NAA＋IBA。2010年以后美國市場陸續有調節劑混劑產品登記，如Valent BioSciences的GA3＋ABA；EPRO CORPORATION的抗倒酯＋多效唑、抗倒酯＋調嘧醇，以及抗倒酯＋調嘧醇＋多效唑；UNITED SUPPLIERS的Complex Polymeric Polyhyroxy Acid＋Kinetin。Loveland Products公司推出的種子處理產品Consensus?和Consensus?RTU，則含有IBA＋水楊酸＋殼聚糖。2014～2015年BASF在英國登記了3個調節劑混劑產品，其活性成分是甲哌＋調環酸鈣、甲哌＋乙烯利＋矮壯素、調環酸鈣＋抗倒酯。

（2）植物生長調節劑與除草劑的混劑　噻苯隆可以用作棉花脫葉劑，其與敵草隆的混劑脫葉效果更佳，尤其是在低溫條件下。Loveland Products公司草甘膦除草劑產品Makaze Yield Pro中含有0.05% IBA和0.0088% Kinetin，該混劑能顯著改善草甘膦對作物可能帶來的藥害，提升作物的生長勢。

（3）植物生長調節劑與殺菌劑的混劑　2013年巴斯夫在英國上市一個專門為油菜開發的植物生長調節劑Caryx（30g/L葉菌唑＋210g/L甲哌），有助于改善植物樹冠的生長，減少倒伏，促進根系發育，增加產量。2014年愛利思達在美國獲批登記1%超敏蛋白與18.83%四氟醚唑的混劑，用于控制或者抑制大豆和玉米的病害。2016年先正達在美國獲批登記一款種子處理劑，該產品由3種調節劑（GA3、IBA和Kinetin）、3種殺菌劑（精甲霜靈、氟唑環菌胺、苯醚甲環唑）和1種殺蟲劑（噻蟲嗪）組成，用于提高谷類作物種子萌發，預防病蟲害的發生。

（4）植物生長調節劑與肥料的混劑　植物生長調節劑與肥料的混劑還可以用于草坪和觀賞花卉。Andersons公司專長于開發肥料與農藥的混劑產品，其旗下有多個含有多效唑和抗倒酯與肥料的混劑產品。

3．現有植物生長調節劑的新劑型開發

農藥劑型種類很多，比較常見的植物生長調節劑的劑型有可濕性粉劑、可溶性粉劑、可溶液劑、乳油、微乳劑和懸浮劑。活性成分的穩定性和溶解度是決定劑型的重要考量指標，而不同劑型采用的溶劑和表面活性劑的差異，也會導致活性成分的功效差異。

對于一些水溶解度低的植物生長調節劑，如多效唑和抗倒酯，早期的產品多為乳油劑型，而目前國際市場已經推出更環保的微乳劑劑型。吲哚丁酸和萘乙酸的水溶性很差，早期多為粉劑，目前也已經利用其鈉鹽或者鉀鹽開發出可溶液劑產品。

市場上的1-甲基環丙烯多為粉劑、片劑、微囊粒劑和可溶液劑。2016年印度聯合磷化（UPL）的果蔬采后管理公司Decco Worldwide的調節劑TruPick（1-甲基環丙烯）獲得美國環保署批準登記。TruPick采用了新型微吸附技術，是首個1-甲基環丙烯凝膠制劑。

4．現有植物生長調節劑的功能拓展

對現有植物生長調節劑進行功能的拓展，是延續活性成分及相關產品壽命和降低研發成本的重要途徑。植物生長調節劑功能拓展包括兩個方面，即：對現有產品適用作物的拓展，以及對同一活性成分應用功能的增加。

增加適用作物以先正達Palisade?2E和巴斯夫Apogee?為例。Palisade?2E的有效成分為25.5%抗倒酯，2006年上市時登記作物是草坪，2012年獲美國登記批準用于大麥、小麥、燕麥等谷類作物以及甘蔗。Apogee?的有效成分為27.5%調環酸鈣，2000年登記時在蘋果和梨上使用，隨后進一步被批準用于甜櫻桃、花生和草坪上。增加適用作物的登記。使得抗倒酯和調環酸鈣的應用范圍大大拓展，為農民提供了更廣泛的選擇，也降低相應的廠商調節劑研發的成本，增大了利潤空間。

活性成分新功能的增加以S-ABA為例。2010年Valent BioSciences在美國市場推出了用于葡萄等著色的ProTone?SG，含有20% S-ABA。該產品目前已在澳大利亞、加拿大、智利和南非等國獲得批準。同年，該公司又登記了一個含有10% S-ABA的提高園藝植物抗逆性的產品。2011年Valent BioSciences登記了玉米種子處理劑BioNik?，該產品含有25% S-ABA，在玉米種植時推遲種子發芽，使雌花和雄花同步開花以利于授粉。該產品已于2013年上市。

5．未來有潛力獲準調節劑登記的化合物

在具有植物生長發育調節功能的各種化合物中，有許多是因為沒有登記，不能作為合法的植物生長調節劑而應用于作物生產。這些化合物中有一些的研究歷史很長，另一些則是新近發現的。

多胺類化合物是廣泛存在于原核和真核生物中的天然化合物，豐富的理論研究和應用研究資料揭示了它們的多重生理功能，如誘導花芽、促進果實發育、延緩植物的衰老、增強植物對生物和非生物脅迫的抗性，這些都構成了多胺在農業中應用的可能。

獨腳金內酯是具有抑制植物分枝作用的新型植物激素，因其可用于調控植物株型而得到學術界和產業界的關注。目前，人工合成的GR24等獨腳金內酯類似物已被證實有PGR活性。獨腳金內酯除了抑制分枝的形成，還能促進叢枝真菌菌絲的分枝和養分的吸收，以及促進寄生植物種子的萌發。糧食作物的分蘗、果樹的分枝和觀賞植物的株型都是重要的經濟性狀，獨腳金內酯及其類似物可能具有潛在應用前景。

丁烯羥酸內酯屬于Karrinkins類，是從煙水中分離出來的對植物種子萌發起促進作用的化合物。氰醇類物質可能也是煙水中的活性物質之一。煙水在促進種子萌發、提高生物量和果實品質方面表現出顯著的促進效應，此外煙水還能調控藥用植物次生代謝產物積累。目前對Karrinkins類化合物的生理功能和作用機制的研究尚在研究初期。

一氧化氮是氣體分子，能打破休眠，促進種子萌發，延緩衰老，還能參與調控植物抗病反應。此外，包括能誘導植物防御反應的系統素在內的植物肽類激素，它們也可能登記為植物生長調節劑。

肌醇是一種廣泛應用于食品、飼料和醫藥的天然多元醇類化合物，肌醇及其衍生物構成的信號系統在植物發育和響應環境中有著重要的作用。肌醇參與了細胞壁的合成，能提高植物對非生物逆境的耐受力，且參與調控植物激素生長素的運輸和貯藏，很有可能被登記而應用。

脯氨酸和谷氨酸都是植物必需的天然氨基酸。脯氨酸是一種相容性滲透物質，能在滲透脅迫下保護亞細胞結構及大分子物質，減少逆境脅迫對植物的傷害。目前已經有少量美國專利中有提及脯氨酸能作為活性組分改善作物發育的某些生理過程。現有的資料表明谷氨酸促進果實著色，與特定活性成分混合使用，效果更佳。谷氨酸和脯氨酸單劑以及與其他活性成分的混合應用，也可能得以實現。

6．展望

隨著植物激素作用機制的闡述以及受體蛋白被發現，科學家可以根據激素受體的結構，有針對性地設計一些特異化合物作為調節物質。但是從活性化合物設計合成到產品登記所需的時間相當漫長，如何快速且有效地將現有的科學知識轉化成終端產品，是植物生長調節劑產業值得持續思考和關注的問題。

雖然植物生長調節劑大多數是低毒的化合物，但是它們屬于農藥的登記管理范疇。目前發達國家如美國、日本和澳大利亞等，對農藥的管理越來越嚴格，在登記時越來越嚴格地考量農藥對環境和有益生物的潛在風險。植物內源或者生物源的化合物是今后新型植物生長調節劑的挖掘方向。