如何選擇合適的氨基水楊酸類制劑？

氨基水楊酸類制劑是治療輕度和中度潰瘍性結腸炎以及誘導緩解和維持緩解輕度活動性克羅恩病的主要藥物，包括傳統的柳氮磺吡啶（sulphasalazine, SASP）、美沙拉嗪（mesalazine）、奧沙拉嗪（olsalazine）和巴柳氮鈉（balsalazide disodium）。口服柳氮磺吡啶后，小部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道（腸-肝循環），未被吸收的大部分被回腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶。美沙拉嗪，化學名為5-氨基水楊酸（5-aminosalicylic acid,5-ASA），是最終發揮作用的有效成分，它與炎性腸道組織直接作用，并不通過吸收產生藥理作用。奧沙拉嗪在胃及小腸中不被吸收，也不被分解，到達結腸部位后其偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解為二分子的5-氨基水楊酸。巴柳氮鈉是前體藥物，口服后以原型到達結腸，在結腸細菌的作用下釋放出活性成分5-氨基水楊酸。通常又把本類藥物統稱為5-氨基水楊酸制劑。柳氮磺吡啶的療效與其他5-氨基水楊酸制劑相似，價格更便宜，但柳氮磺吡啶的不良反應有白細胞數減少、骨髓抑制和皮疹（皮疹率可高達5%～30%）。故目前多推薦使用其他5-氨基水楊酸制劑。不同類型的5-氨基水楊酸制劑的療效相似，但不同制劑和劑型的5-氨基水楊酸的作用部位不同：pH依賴性釋放型作用于末端小腸和結腸，如艾迪莎（美沙拉嗪緩釋顆粒）、惠迪（美沙拉嗪腸溶片）；時間依賴型緩釋制劑作用于全小腸和結腸，如頗得斯安（美沙拉嗪緩釋片）；對病變局限在直腸或乙狀結腸的這部分患者，可選擇栓劑或灌腸劑，栓劑作用范圍約為10cm，泡沫劑型的可達15～20cm，灌腸液可至結腸脾曲。臨床上可根據病變范圍選擇適合的制劑和劑型。